化學(xué)性質(zhì):奧利司他是長效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,溶于氯仿,易溶于乙醇,通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。奧利司他其分子是含有四個手性中心的非對映異構(gòu)體,在波長處 529nm,其乙醇溶液具負(fù)旋光性。
奧利司他的用途:1.奧利司他的減肥療效奧利司他是一種強(qiáng)效、專一、長效的胃腸道脂肪酶抑制劑。在藥理學(xué)研究中,奧利司他作為一種戊酮酸酶,能在胃和小腸腔內(nèi)起作用,與胃和胰腺中脂酶活性位點的絲氨酸殘基共價鍵合,有力抑制胰腺、胃腸中的羧基酯酶及磷脂酶A2 的活性,減慢胃腸道中食物脂肪水解為氨基酸及單?;视偷倪^程,從而阻斷飲食中三分之一脂肪的水解和吸收,降低體內(nèi)脂肪貯存而減輕體重。臨床上奧利司他可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降??蛇B續(xù)服用6~12個月,如劑量增大至每日400mg以上時,其作用不再增強(qiáng)。
2.奧利司他對心血管危險因素的改善奧利司他可顯著降低甘油三酯、載脂蛋白 B 和 LDL/HDL 膽固醇之比;減少胰島素抵抗、降低血糖等肥胖相關(guān)危險因素的影響。奧利司他對數(shù)項血脂指標(biāo)的影響與體重減輕的幅度無直接關(guān)系,這種特有的降血脂的藥理效應(yīng)可能與減少了飲食中脂肪的吸收有關(guān);對血糖改善的可能機(jī)理為減少了腹腔內(nèi)脂肪、改善了血脂代謝狀況、增加了胰島素的敏感性、提高了胰島素的效能。奧利司他可顯著降低空腹胰島素水平。利司他的生產(chǎn)工藝:目前國內(nèi)大部分廠家生產(chǎn)的是利用全合成的技術(shù)得到奧利司他產(chǎn)品,雖然原料藥的成本降低,但純度和生物效價都有所降低。我們生產(chǎn)的奧利司他產(chǎn)品來源于發(fā)酵產(chǎn)品和化學(xué)合成相結(jié)合,純度高,效果顯著。
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