化合物 Pimasertib|T6131|TargetMol

價(jià)格	￥115	￥248	￥325
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Pimasertib	英文名稱:Pimasertib
CAS:1236699-92-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.25%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6131

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pimasertib
描述	Pimasertib (AS703026) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of MEK1 and MEK2 (MEK1/2) with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Method: Measuring incorporation of 14C-labelled thymidine into newly synthesized DNA within the cells to determine the ability of JNJ-7706621 to inhibit the proliferation of cell growth. Cells are trypsinized and counted and 3-8 ×103 cells are added to each well of a 96-well CytoStar tissue culture treated scintillating microplate in 100 μL complete medium in a volume. Cells are incubated for 24 hours at 37 °C in an atmosphere containing 5% CO2. Next, 1 μL JNJ-7706621 is added to the wells of the plate. Cells are incubated for another 24 hours. Methyl 14C-thymidine 56 mCi/mmol is diluted in complete medium and 0.2 μCi/well is added to each well of the CytoStar plate in a volume of 20 μL. The plate is incubated for 24 hours at 37 °C in JNJ-7706621 with 14C-thymidine. The contents of the plate are discarded and the plate is washed twice with 200 μL PBS. 200 μL of PBS is added to each well. The top of the plate is sealed with a transparent plate sealer and a white plate backing sealer is applied to the bottom of the plate. The degree of methyl 14C-thymidine incorporation is quantified on a Packard Top Count.
激酶實(shí)驗(yàn)	The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
體外活性	10 mg/kg AS703026抑制人類K-Ras突變 (D-MUT) 的結(jié)腸直腸移植瘤生長(zhǎng),且明顯降低p-ERK水平.15和30 mg/kg AS703026明顯抑制人類漿細(xì)胞H929 mM移植瘤生長(zhǎng),這可能與下調(diào)的pERK1/2,誘導(dǎo)的PARP切割和微血管減少相關(guān).
體內(nèi)活性	AS703026（10 μM）能有效抑制攜帶K-Ras突變等位基因（D-MUT）的人DLD-1結(jié)直腸癌細(xì)胞中的ERK途徑,增殖和轉(zhuǎn)化。AS703026抑制人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(包括U266和INA-6細(xì)胞)生長(zhǎng)和存活,IC50分別為5和11 nM。AS703026的這種抑制作用由G0-G1細(xì)胞周期停滯介導(dǎo),并伴隨MAF致癌基因表達(dá)減少。在存在或不存在骨髓基質(zhì)細(xì)胞（BMSC）的情況下,AS703026通過(guò)半胱天冬酶-3和PARP在MM細(xì)胞中裂解進(jìn)一步誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 AS703026可有效治療由K-Ras突變引起的結(jié)直腸癌。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (104.36 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	MAPKK \| Inhibitor \| SAR245509 \| inhibit \| MAP2K \| MEK \| Pimasertib \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| AS-703026 \| AS 703026 \| SAR-245509
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| PD 198306 \| Pelitinib \| Lidocaine \| Honokiol \| Refametinib R enantiomer \| PD184161 \| U0126-EtOH \| Selumetinib \| Refametinib \| Binimetinib \| Trametinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： AS703026|||MSC1936369B|||N-[(2S)-2,3-二羥基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺|||SAR 245509|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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