化合物 Momelotinib|T1849|TargetMol

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥263	￥343	￥455
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Momelotinib	英文名稱(chēng):Momelotinib
CAS:1056634-68-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1849

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Momelotinib
描述	Momelotinib (LM-1149) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2) with IC50 of 11 nM/18 nM. JAK1/2 inhibitor CYT387 competes with JAK1/2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK1/2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so the induction of apoptosis and a reduction of tumor cell proliferation in JAK1/2-expressing tumor cells.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2
激酶實(shí)驗(yàn)	Cell-free kinase activity assays: Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.
體外活性	作用于鼠MPN 模型時(shí),CYT387可使血球密度,白細(xì)胞數(shù)和脾臟大小正?；?并恢復(fù)炎性細(xì)胞因子生理水平.
體內(nèi)活性	在體外,CYT387對(duì)IL-3刺激的親本Ba/F3細(xì)胞增殖有抑制作用（IC50：1400 nM）。此外,CYT387對(duì)體外JAK2V617F陽(yáng)性PV患者紅系集落生長(zhǎng)的抑制效果與之相似（IC50：2-4 μM）。CYT387抑制IGF-1和IL-6誘導(dǎo)的Ras/MAPK和PI3K/AKT信號(hào)。且在原發(fā)性多發(fā)骨髓瘤細(xì)胞中,CYT387 單獨(dú)使用,或與MM治療藥硼替佐米和美法侖聯(lián)用可誘發(fā)細(xì)胞凋亡。CYT387對(duì)JAK1和JAK2（IC50：11 nM和18 nM）的選擇性比JAK3激酶(IC50為155 nM)高9倍。CYT387還可作用于組成型激活的 JAK2 或 MPL信號(hào) 的細(xì)胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L細(xì)胞（IC50：200 nM）,CHRF-288-11細(xì)胞（IC50：1 nM）和Ba/F3-TEL-JAK2細(xì)胞（IC50：700 nM）,還抑制細(xì)胞增殖。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 69 mg/mL (166.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| JAK \| Janus kinase \| CYT 11387 \| Inhibitor \| CYT-387 \| CYT-11387 \| Autophagy \| Apoptosis \| LM 1149 \| Momelotinib \| CYT 387 \| LM1149
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： LM-1149|||CYT387|||CYT11387|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿(mǎn)足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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