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沙普替尼,Sapitinib
  • 沙普替尼,Sapitinib

沙普替尼|T6092|TargetMol

價(jià)格 198 546 818
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:沙普替尼英文名稱:Sapitinib
CAS:848942-61-0品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.83%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6092
2024-09-24 沙普替尼 Sapitinib 1mg/198RMB;5mg/546RMB;10mg/818RMB 198 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.83% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Sapitinib
描述Sapitinib (AZD-8931) , a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR(IC50=4 nM), ErbB2(IC50=3 nM) and ErbB3(IC50=4 nM), is more effective over Gefitinib or Lapatinib against NSCLC cell, 100-fold more specific for the ErbB family over MNK1 and Flt.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)To determine the antiproliferative activity against cell lines grown in vitro, AZD8931 is tested in a panel of NSCLC and SCCHN cell lines. Cells are incubated for 96 hours with AZD8931 (0.001-10 μM). Viable cell number is determined by 4 hours of incubation with MTS Colorimetric Assay reagent and absorbance measured at 490 nm on a spectrophotometer. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Isolated kinase assays: The intracellular kinase domains of human EGFR and erbB2 are cloned and expressed in the baculovirus/Sf21 system. The inhibitory activity of AZD8931 is determined with ATP at Km concentrations (0.4 mM for erbB2 and 2 mM for EGFR) using the ELISA method.
體外活性Sapitinib對(duì)NSCLC和SCCHN細(xì)胞系表現(xiàn)出不同的活性。在具有EGFR激活突變的PC-9細(xì)胞上,Sapitinib顯示出高靈敏度,其GI50為0.1 nM;而對(duì)NCI-1437細(xì)胞的活性較低,GI50超過(guò)10 μM。與lapatinib或gefitinib相比,Sapitinib在PE/CA-PJ41、PE/CA-PJ49、DOK及FaDu細(xì)胞中,對(duì)phospho-EGFR、phospho-erbB2和phospho-erbB3的抑制作用更強(qiáng)。[1]
體內(nèi)活性Sapitinib在BT474c、Calu-3、LoVo、FaDu和PC-9異種移植瘤中顯示出抗腫瘤活性。在急性處理后,Sapitinib能夠降低BT474c異種移植瘤中的p-Akt、Ki67表達(dá)和p-ERK。Sapitinib還引起M30凋亡標(biāo)記的誘導(dǎo)。此外,與gefitinib和lapatinib相比,Sapitinib在LoVo異種移植瘤中展現(xiàn)出更強(qiáng)的促凋亡效應(yīng)。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 38 mg/mL (80.2 mM)
關(guān)鍵字inhibit | Inhibitor | HER1 | Sapitinib | ErbB-1 | AZD8931 | Epidermal growth factor receptor | AZD 8931 | EGFR
相關(guān)產(chǎn)品Lapatinib | Neratinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib Dimaleate | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 高選擇性抑制劑庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶分子庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字: AZD-8931|||沙普替尼|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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