布立尼布|T6036|TargetMol

價(jià)格	￥456	￥892	￥1570
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:布立尼布	英文名稱:Brivanib
CAS:649735-46-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6036

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Brivanib
描述	Brivanib (BMS-540215) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with IC50 of 25 nM, moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β. Phase 3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cells are stimulated by VEGF or FGF at a concentration of 8 or 80 ng/mL. These cells are seeded in 96 well plates at a density of 2 × 103 and incubated for 24 hours. Brivanib at various dilutions are added to the cells for another 48 hours. Then 0.5 μCi of [3H] thymidine is added for 24 hours. After that the incorporated tritium is quantified using a β-counter. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In Vitro Kinase Assays: Recombinant proteins containing tyrosine kinases are expressed as GST fusion proteins using baculovirus expression vector system in Sf9 cells. All enzymes are stored at -80 °C. Brivanib is dissolved in DMSO and diluted by water/10% DMSO. The VEGFR2 kinase solution is composed by 8 ng GST-VEGFR2 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris (pH 7.0), 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). Flk-1 kinase solution is composed by 10 ng GST-Flk-1 enzyme, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]-ATP in 50 μL buffer: 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). The reactions are incubated for 1 hour at 27 °C and terminated with cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. These TCA precipitates are collected onto unifilter plates and quantitated by liquid scintillation counter.
體外活性	Brivanib 對(duì)VEGFR1和FGFR-1具有抑制作用，其IC50分別為0.38 μM和0.148 μM。對(duì)于PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3，Brivanib顯示出不敏感性，其IC50均超過(guò)1900 nM。此外，Brivanib能夠抑制VEGF刺激下的HUVEC細(xì)胞增殖，IC50為40 nM，相較之下，在FGF刺激的HUVEC細(xì)胞中，IC50為276 nM。然而，Brivanib對(duì)腫瘤細(xì)胞系的活性較低。[1]
體內(nèi)活性	Brivanib 在無(wú)胸腺小鼠的 H3396 異種移植物上展現(xiàn)出抗腫瘤活性。在60和90 mg/kg（口服）的劑量下，Brivanib 完全抑制了腫瘤生長(zhǎng)，TGI 分別為 85% 和 97%。[1] 此外，Brivanib 顯著抑制了肝細(xì)胞癌（HCC）異種移植物中的腫瘤生長(zhǎng)，這歸因于 VEGFR2 的磷酸化減少。研究結(jié)果顯示，在50 mg/kg和100 mg/kg的劑量下，06-0606 異種移植小鼠的腫瘤質(zhì)量分別是對(duì)照組的 55% 和 13%。Brivanib 被認(rèn)為在治療 HCC 方面是有效的。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (8.09 mM) DMSO : 69 mg/mL (186.3 mM) H2O : <1 mg/mL
關(guān)鍵字	Brivanib \| inhibit \| Autophagy \| VEGFR \| BMS540215 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| BMS 540215 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Ferulic Acid \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：布立尼布|||BMS-540215|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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