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依伐卡托,Ivacaftor

依伐卡托|T2588|TargetMol

價格 197 413 619
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:依伐卡托英文名稱:Ivacaftor
CAS:873054-44-5品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2588
2024-12-02 依伐卡托 Ivacaftor 1mg/197RMB;5mg/413RMB;10mg/619RMB 197 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.98% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Ivacaftor
描述Ivacaftor (VX-770) (VX-770) is a potentiator of CFTR targeting G551D-CFTR (EC50: 100 nM) and F508del-CFTR (EC50: 25 nM) in Fisher rat thyroid cells, respectively.
細胞實驗HEK293 cells were seeded on poly-lysine precoated six-well plates at a density of 1.3 x 10^6 cells/well. Six hours after seeding, cells were transiently transfected with 1μg of ABCB4-encoding plasmids using Turbofect, following the manufacturer's instructions. Twenty-four hours post-transfection, cells were washed twice with HBSS, then the medium was replaced by phenol red-free DMEM containing 0.5 mmol/L sodium taurocholate and 0.02% fatty acid–free bovine serum albumin (BSA) in the presence or absence of 10 μmol/L of ivacaftor, 50 μM/L of UDCA, and 10 μmol/L of ivacaftor plus 50 μM/L of UDCA. Media were collected after 24 hours [2].
動物實驗Male mouse,Sprague?Dawley rats,beagle dog,and cynomolgus monkeys (n = 3/group) were administered a single iv dose of compound formulated in dimethyl isosorbide/ethanol/PEG400/5% dextrose in water (D5W) (10%/15%/35%/40%) at the nominal dose indicated in a dose volume of 1 mL/kg.Blood samples (0.3 mL,sodium heparin anticoagulant) were collected from an indwelling carotid cannula at the following nominal time points: at predose,5,15,30,and 45 min and 1,2,4,6,8,12,24,36,and 48 h following iv administration and at predose,0.25,0.50,1,1.5,2,4,8,12,and 24 h following oral administration.The concentration of compound in the plasma samples was determined with a liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS/MS) method,which had a lowest limit of quantitation (LLOQ) of 1 ng/mL and a linearity range between 1 and 2500 ng/mL [3].
體外活性VX-770將溫度修正的F508del-FRT細胞中,通過forskolin刺激的IT增加約6倍,其EC50為25 ± 5 nM。在加入VX-770之前,CFTR通道已經(jīng)暴露于PKA(75 nM)和ATP(1 mM)的最大有效濃度下。在這些條件下,10 μM VX-770將G551D CFTR的Po增加了約6倍[1]。暫時表達ABCB4-wt或突變體的HEK293細胞,被10 μmol/L的ivacaftor(VX-770)處理24小時。ivacaftor處理使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍,ABCB4-G536R增加13.7倍,ABCB4-S1076C增加6.7倍,ABCB4-S1176L增加9.4倍,以及ABCB4-G1178S增加5.7倍[2]。
體內(nèi)活性在大鼠劑量比例性研究中,通過口服懸浮劑型給藥,Ivacaftor的劑量從1到200 mg/kg(中間劑量為3, 10, 30和100)時,其AUC和Cmax呈線性增加。在比格犬中,口服劑量從3到80 mg/kg(中間劑量為10, 30和60)增加時,觀察到類似趨勢,證實了高水平的口服吸收。通過從四種物種的異速生長估計,預測人類對Ivacaftor的肝臟清除率為4.7 mL min1 kg1,約占肝血流量的23% [3]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 55 mg/mL (140.13 mM)
關鍵字Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | Ivacaftor | inhibit | CFTR | VX 770 | Autophagy | Inhibitor | VX770
相關產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | FDA 上市藥物庫 | 離子通道庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫
關鍵字: 依伐卡托|||VX-770|||Ivacaftor (VX-770)|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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