雷諾嗪|T6633|TargetMol

價(jià)格	￥192	￥335	￥513
包裝	10mg	25mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:雷諾嗪	英文名稱:Ranolazine
CAS:95635-55-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.2%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6633

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ranolazine
描述	Ranolazine (RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina. It affects the sodium-dependent calcium channels during myocardial ischemia in rabbits by altering the intracellular sodium level.
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase assay for CDK1 and Aurora kinases:CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621.The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
體外活性	在IK阻斷化合物的存在與否下，當(dāng)晚期INa增加時(shí)，Ranolazine抑制INa的晚期成分并減少動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間的延長(zhǎng)。Ranolazine（10 mM）降低了由10 nM ATX-II引起的APD變異性13.6倍增加的89%。研究發(fā)現(xiàn)，與INaL底下的鈉通道的休息態(tài)相比，Ranolazine與失活態(tài)結(jié)合更緊，其表觀解離常數(shù)K(dr)=7.47 mM和K(di)=1.71 mM。Ranolazine（5 mM和10 mM）可逆地縮短TCs的持續(xù)時(shí)間并消除后收縮。
體內(nèi)活性	在犬左心室心肌細(xì)胞中，Ranolazine 顯著且可逆地以濃度依賴的方式刺激縮短的心肌細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程（APD），在0.5或0.25 Hz時(shí)效果顯著。在大鼠心臟中，Ranolazine（10 mM）在葡萄糖氧化條件下顯著增加1.5倍至3倍。同時(shí)，Ranolazine（10 mM）也提高了Langendorff心臟模型中正常氧合大鼠心臟的葡萄糖氧化（高鈣，低FA；15 ml/min）。Ranolazine顯著改善了再灌注缺血工作心臟的功能，這與葡萄糖氧化功能的顯著增加有關(guān)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 16 mg/mL (37.4 mM) DMSO : 60 mg/mL (140.34 mM)
關(guān)鍵字	CVT303 \| Na+ channels \| Ca2+ channels \| inhibit \| CVT-303 \| Sodium Channel \| Inhibitor \| Calcium Channel \| Ranolazine \| Na channels \| Ca channels
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Nisoldipine \| Valproic Acid \| Lidocaine \| 1-Octanol \| Procaine \| L-Aspartic aicd sodium \| 2-Nitrobenzoic acid \| Ethyl cinnamate \| Diltiazem hydrochloride \| L-Ascorbic acid \| Phenytoin sodium
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：雷諾嗪|||RS 43285-003|||Ranexa|||CVT 303|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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