依那普利拉二水合物|T6340|TargetMol

價(jià)格	￥343	￥497	￥872
包裝	25mg	50mg	100mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:依那普利拉二水合物	英文名稱:Enalaprilat Dihydrate
CAS:84680-54-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.78%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6340

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Enalaprilat Dihydrate
描述	Enalaprilat Dihydrate (MK-422 Dihydrate) （IC50=1.94 nM） is a potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), cells are stimulated with IGF-I (1-100 nM) and coincubated with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Cellular proliferation is assessed by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation during the last 4 hours of the 24 hours incubation period using a colorimetric immunoassay. The extinctions are measured at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Single displacement binding assay: The binding assay is based on the competitive displacement of [125I]351A by Enalaprilat performed on whole endothelial cells. Subconfluent HUVECs in 6-well plates are rinsed with 2 mL binding buffer (140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM sodium pyruvate and 5 mM glucose, pH 7.4), and the culture medium is replaced with 2.5 mL fresh binding buffer containing 5% fetal bovine serum (FBS). The Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) or equivalent volumes of diluent are added to the binding buffer. A saturating amount of [125I]351A (10 μL, typically 106 cpm) is then added to each sample and the plates are incubated at 37 °C for 2 hours in a thermostatic bath. The cells are then rinsed twice with 1.5 mL binding buffer. Finally, the cells are extracted with 0.5 mL NaOH 1 N, incubated for 5 minutes, and the radioactivity is counted with a gamma counter. The ratio of specific [125I]351A bound to total bound activity (B/B0) is calculated, and the inhibitory potency of Enalaprilat expressed as the concentration of ACE inhibitors able to displace 50% of the bound radioligand, i.e. the IC50.
體外活性	Enalaprilat在體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)中對(duì)人類內(nèi)皮ACE具有高親和力，通過(guò)置換飽和濃度的[125I]351A（一種放射性標(biāo)記的利尿酶類似物）從ACE結(jié)合位點(diǎn)上，顯示出1.94 nM的IC50，并且其在雙重置換實(shí)驗(yàn)中計(jì)算出的緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.00。[1] Enalaprilat對(duì)ACE N-末端的Aβ42向Aβ40轉(zhuǎn)換活性表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制效果，其IC50遠(yuǎn)低于卡托普利（0.003~0.01 μM相比0.03~0.1 μM），顯示出約10倍的差異。[2] Enalaprilat（100 nM）通過(guò)在典型的Zn2+結(jié)合位點(diǎn)直接激活緩激肽B1受體，阻斷了蛋白激酶C epsilon，導(dǎo)致在細(xì)胞因子處理的人類肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生持續(xù)的一氧化氮（NO）生成。[3] Enalaprilat以濃度依賴性的方式減少了IGF-I誘導(dǎo)的新生大鼠心臟成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)30%，IC50為90 mM。[4]
體內(nèi)活性	Enalaprilat由于其不利的電離特性，不適合通過(guò)口服來(lái)達(dá)到足夠的藥效，因此只能通過(guò)靜脈注射給藥。通過(guò)與乙醇進(jìn)行酯化反應(yīng)，可以生產(chǎn)出Enalapril，從而克服了Enalaprilat的這一局限性。研究表明，在大鼠出血性休克期間，相比安慰劑組，Enalaprilat的注射能顯著降低70分鐘時(shí)的平均動(dòng)脈壓(MAP)，并導(dǎo)致心輸出量(CO)減少50%，一般趨勢(shì)顯示EB（Evans Blue）滲漏在腎臟和肺部尤為顯著，以及在小腸中EB滲漏顯著增加(53%)。Enalaprilat對(duì)非肥大心臟無(wú)效，但能顯著減緩肥大心臟中左心室舒張末壓的增加，相比之下無(wú)化合物時(shí)的增加幅度更大。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	MK422 Dihydrate \| MK422 \| MK 422 Dihydrate \| MK 422 \| Inhibitor \| inhibit \| hypertension \| Enalaprilat Dihydrate \| Enalaprilat \| Angiotensin-converting Enzyme (ACE) \| angiotensin II \| angiotensin I
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Captopril \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 上市藥物庫(kù) \| 抗COVID-19化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：依那普利拉二水合物|||MK-422 Dihydrate|||MK-422|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

進(jìn)入店鋪

詢盤(pán)

店內(nèi)推薦

靶點(diǎn)化合物庫(kù)

￥5000

篩選化合物庫(kù)

￥100000

化合物 CI994|T1888

￥198