尋找天然產(chǎn)物作為潛在的細(xì)胞毒性藥物已經(jīng)產(chǎn)生了有希望的候選藥物。然而,多藥耐藥性 (MDR) 仍然是接受化療的患者的主要障礙。在本研究中,我們評估了四種膳食 Aframomum 植物物種 (A. arundinaceum、A. alboviolaceum、A. kayserianum 和 A. polyanthum) 的甲醇提取物對 9 種敏感和 MDR 癌細(xì)胞系的細(xì)胞毒性。我們還確定了 A. arundinaceum 的生物活性成分。方法和結(jié)果:使用刃天青還原試驗(yàn)測定上述植物的甲醇提取物的細(xì)胞毒性。色譜技術(shù)用于分離 A. arundinaceum 的成分。 對 40 μg/mL 白血病 CCRF-CEM 細(xì)胞的初步實(shí)驗(yàn)表明,來自 A. kayserianum 和 A. alboviolaceum 的提取物以及分離的化合物,即化合物 aframodial (1)、8(17),12-labdadien-15,16-dial (2)、galanolactone (3)、1-p-薄荷烯-3,6-二醇 (6) 和 1,4-二甲氧基苯 (7) 活性較低,誘導(dǎo)該細(xì)胞系生長超過 50%,與 A. polyanthum 和 A. arundinaceum 提取物相反, 半乳糖醛 A (4) 和 B (5)、柚皮素 (8) 和山奈酚 3,7,4'-三甲醚 (9)。使用 A. arundinaceum 提取物對 9 種測試的癌細(xì)胞系中的 8 種記錄了低于或接近 30 μg/mL 的 IC50 值。該提取物以及化合物 8 對 9 個(gè)測試的癌細(xì)胞系的 IC50 值低于 40 μg/mL,而 A. polyanthum 提取物、化合物 4、5 和 9 顯示出選擇性活性。與各自的敏感對應(yīng)物 CEM/CEM 和 U87MG 相比,A. arundinaceum 提取物對白血病 CEM/ADR5000 細(xì)胞和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 U87MG.ΔEGFR 觀察到側(cè)支敏感性 (超敏反應(yīng))。結(jié)論:本研究的結(jié)果為所選 Aframomum 物種的細(xì)胞毒性提供了證據(jù),并為 Aframomum arundinaceum 在對抗藥物敏感和其他耐藥癌癥中的潛在用途提供了基線信息。
方法和結(jié)果:使用 RAW264.7 細(xì)胞評價(jià)從 Boesenbergia longiflora 分離的提取物和化合物對一氧化氮 (NO) 的抑制活性。分離出長花雙歧桿菌根莖的氯仿提取物,提供了四種已知的黃酮類化合物,它們被鑒定為山奈酚 3,7,4'-三甲醚 (1)、山奈酚-7,4'-二甲醚 (2)、鼠李糖苷 (3)、松木霉素 (4),以及四種已知的二芳基庚烷類化合物,二氫二去甲氧基姜黃素 (5)、姜黃素 (6)、去甲氧基姜黃素 (7) 和雙去甲氧基姜黃素 (8),以及一種甾醇,-谷甾醇-D-葡萄糖苷 (9)。化合物 6 對 NO 釋放的抑制活性最高,IC50 值為 4.5 μM,其次是 7 (IC50 = 11.7 μM)、8 (IC50 = 15.7 μM)、5 (IC50 = 23.0 μM) 和 1 (IC50 = 23.5 μM)。結(jié)論:本研究證明,長花雙歧桿菌中發(fā)現(xiàn)的二芳基庚烷類化合物和一些甲氧基黃酮負(fù)責(zé)抗炎活性,這是首次報(bào)道該植物的安全性、化學(xué)成分和生物活性。
CAS號為15486-34-7的化學(xué)品是莰非醇-3,7,4'-三甲醚,以下是關(guān)于該化學(xué)品的詳細(xì)信息:
中文名稱:莰非醇-3,7,4'-三甲醚
英文名稱:Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether
CAS號:15486-34-7
分子式:C18H16O6
分子量:328.316(或328.32,存在輕微精度差異)
熔點(diǎn):157~158°C
沸點(diǎn):549.0±50.0°C(at 760 mmHg)
密度:1.4±0.1 g/cm3(或1.36±0.1 g/cm3、1.36g/cm3,存在輕微差異)
閃點(diǎn):202.2±23.6°C(或202.2°C,存在輕微差異)
折射率:1.629(或1.628,存在輕微差異)
蒸汽壓:0.0±1.5 mmHg(at 25°C)或1.16E-12 mmHg(at 25°C,存在顯著差異)
形態(tài):固體
顏色:淡黃色至黃色
LogP:2.970
酸度系數(shù)(pKa):6.16±0.40(Predicted)
來源:莰非醇-3,7,4'-三甲醚是一種從Siparuna gigantotepala中分離的黃酮醇苷元。
生物活性:具有抗氧化活性。
危險(xiǎn)性符號:GHS07,GHS02
警示詞:危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述:H315-H319-H228
防范說明:P240-P210-P241-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313
綜上所述,莰非醇-3,7,4'-三甲醚是一種具有抗氧化活性的黃酮醇苷元,其物理化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,多家公司可提供相關(guān)產(chǎn)品。在使用該產(chǎn)品時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲