藥物類型與作用機(jī)制

• 類型：是一種首創(chuàng)（first-in-class）、窄譜四環(huán)素衍生抗生素4。

• 作用機(jī)制：通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成發(fā)揮抗菌作用，對(duì)痤瘡鏈球菌、鏈球菌和葡萄球菌等有殺菌和抗炎作用3。此外，研究發(fā)現(xiàn)沙瑞環(huán)素還能抑制血小板膠原受體糖蛋白 VI 信號(hào)通路，可用于制備抗血小板聚集藥物16。

臨床應(yīng)用

• 痤瘡治療：2018 年 10 月，沙瑞環(huán)素（商品名 Seysara）獲得美國(guó) FDA 批準(zhǔn)，用于治療 9 歲及以上非結(jié)節(jié)性中度至重度尋常痤瘡患者的炎性病變。它每日口服一次，可與食物或不與食物同服，臨床研究顯示早在治療開始后 3 周，就能使皮膚炎癥病變顯著改善4。

• 抗血小板聚集：根據(jù)首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京天壇醫(yī)院的專利，沙瑞環(huán)素和 / 或其藥學(xué)上可接受的鹽可用于制備抑制血小板膠原受體糖蛋白 VI 信號(hào)通路的藥物，且根據(jù)非臨床細(xì)胞試驗(yàn)和動(dòng)物藥效試驗(yàn)結(jié)果，其抑制膠原介導(dǎo)的血小板聚集不僅能發(fā)揮抗血栓作用，同時(shí)不增加病理性出血的風(fēng)險(xiǎn)1。

安全性與耐受性