結(jié)果表明，天然產(chǎn)物 Vindoline 可以增強(qiáng) MIN6 細(xì)胞中葡萄糖刺激的胰島素分泌 （GSIS），EC50 值為 50.2μM。為了提高活性，在 MIN6 細(xì)胞中合成并評(píng)估了一系列 Vindoline 衍生物。結(jié)論：化合物 4 、 8 、 17 和 24 對(duì)刺激胰島素分泌的有效能力約為 4.5 倍 （EC50： 分別為 10.4 、 14.2 、 11.0 和 12.7 μM） 是 Vindoline 的 4.5 倍。
探討 Vindoline 在離體大鼠腎動(dòng)脈中的潛在松弛機(jī)制。方法和結(jié)果：在多肌程圖系統(tǒng)中快速分離和懸浮環(huán)，并在不存在或存在不同受體抑制劑或離子通道阻滯劑的情況下記錄等長(zhǎng)張力的變化。氯多林在有或沒有去氧腎上腺素或 KCl 收縮的內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)中產(chǎn)生劑量依賴性松弛。用 TEA + 或 Ro-34-0432 處理略微減弱了氯啉誘導(dǎo)的松弛，而格列克胺、BaCl 2 或 Y-27632 未能影響這種松弛作用。長(zhǎng)多林可降低CaCl 2在60 mmol·L -1 K + Kreb 溶液，以及 （-）-Bay K8644 中 15 mmol·L -1 K + 溶液。此外，Vindoline 導(dǎo)致有或沒有內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)中的平行松弛。結(jié)論：目前的結(jié)果表明，Vindoline 通過一種或多種途徑在體外擴(kuò)張腎動(dòng)脈，包括抑制鈣進(jìn)入、 TEA + 敏感的鉀通道或血管平滑肌細(xì)胞中的蛋白激酶途徑。
目前，天然產(chǎn)物已被證明具有有趣的生物和藥理活性，并被用作化療劑。植物歷來用于治療癌癥，并因其產(chǎn)生次生代謝物的能力而得到認(rèn)可。本研究旨在評(píng)估 Cantharanthus roseous Linn 總提取物和幾種餾分的抗?jié)兓钚?。（家?Apocyanaceae） 葉。乙醇提取物的生物測(cè)定指導(dǎo)氯仿餾分產(chǎn)生兩種主要化合物，它們已顯示出有希望的抗?jié)兓钚浴?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果：對(duì) C. roseus 葉與冷約束潰瘍 （CRU） 、阿司匹林 （AS） 、酒精 （AL） 和幽門結(jié)扎 （PL） 誘導(dǎo)的大鼠胃潰瘍模型進(jìn)行評(píng)估。觀察到潛在的抗?jié)兓钚?。觀察到對(duì) CRU （75.18%） 、 AS （50.00%） 、 AL （65.00%） 和 PL （50.00%） 誘導(dǎo)的潰瘍模型具有潛在的抗?jié)兓钚?。?biāo)準(zhǔn)藥物奧美拉唑 （10 mg kg-1， p.o.） 對(duì) CRU 的保護(hù)率為 77.34%，對(duì) AS 的保護(hù)率為 57.08%，對(duì) PL 誘導(dǎo)的潰瘍模型的保護(hù)率為 69.42%。另一種標(biāo)準(zhǔn)藥物 （500 mg kg-1， p.o.） 硫糖鋁在 AL 誘導(dǎo)的潰瘍模型中顯示出 62.72% 的保護(hù)作用。玫瑰花葉乙醇提取物顯著降低游離酸度 （17.78%） 、總酸度 （8.05%） 和上調(diào)粘蛋白分泌 25.11%。氯仿組分的植物化學(xué)研究產(chǎn)生了長(zhǎng)春胺和長(zhǎng)春多林。此外，F(xiàn)r-CHCl3 及其化合物長(zhǎng)春卡明和長(zhǎng)春多林分別顯著顯示出對(duì) CRU 81.08 和 81.20% 的保護(hù)作用，證實(shí)了它們的抗?jié)兓钚浴?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">方法和結(jié)果：氯仿組分的抗?jié)兓钚钥赡苁怯捎谄淇狗置诨钚?。這項(xiàng)研究是同類研究中首次顯示 C. roseus 具有顯著的抗?jié)冏饔?。因此，它可以作為?duì)抗消化性潰瘍病的有效治療劑。
系統(tǒng)研究 Catharanthus roseus 中的生物堿之一 Vindoline 的潛在抗糖尿病作用和潛在的抗糖尿病機(jī)制。方法和結(jié)果：在胰島素瘤 MIN6 細(xì)胞和原代胰島中檢查了 Vindoline 對(duì)葡萄糖刺激胰島素分泌 （GSIS） 的調(diào)節(jié)。Elisa 法檢測(cè)胰島素濃度。采用高脂飲食聯(lián)合鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的 db/db 小鼠和 2 型糖尿病大鼠 （STZ/HFD 誘導(dǎo)的 2 型糖尿病大鼠） 的糖尿病模型評(píng)價(jià) Vindoline 在體內(nèi)的抗糖尿病作用。糖尿病小鼠/大鼠每日口服長(zhǎng)春醇 （20mg/kg） 治療 4 周，每周測(cè)定體重和血糖，4 周后進(jìn)行口服葡萄糖耐量試驗(yàn) （OGTT）。Vindoline 以葡萄糖和劑量依賴性方式增強(qiáng) GSIS （EC50 = 50 μM）。經(jīng)確定，Vindoline 作為一種 Kv2.1 抑制劑，能夠減少電壓依賴性向外的鉀電流，最終增強(qiáng)胰島素分泌。在 Kv2.1 中發(fā)揮抑制作用后，它保護(hù) β 細(xì)胞免受細(xì)胞因子誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。此外，長(zhǎng)春多林 （20mg/kg） 治療顯著改善了 db/db 小鼠和 STZ/HFD 誘導(dǎo)的 2 型糖尿病大鼠的葡萄糖穩(wěn)態(tài)，這體現(xiàn)在其增加血漿胰島素濃度、保護(hù)胰腺β細(xì)胞免受損傷、降低空腹血糖和糖化血紅蛋白 （HbA1c）、改善 OGTT 和降低血漿甘油三酯 （TG） 的功能上。結(jié)論：我們的研究結(jié)果表明，長(zhǎng)春啉可能有助于 Catharanthus roseus 的抗糖尿病作用，這種天然產(chǎn)物可能在改善β細(xì)胞功能障礙和進(jìn)一步治療 2 型糖尿病方面得到更多應(yīng)用。
CAS號(hào)為2182-14-1的化學(xué)物質(zhì)是文多靈（Vindoline），以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
化學(xué)式：C25H32N2O6
分子量：456.53（或456.539）
外觀：通常為白色或類白色、灰白色結(jié)晶性粉末
來源：主要來源于夾竹桃科植物長(zhǎng)春花（Catharanthus roseus）的全草，長(zhǎng)春花是一種廣泛分布的藥用植物，含有多種生物堿成分，文多靈是其中之一。
溶解性：可溶于水（溶解度因條件而異，有數(shù)據(jù)為30mg/ml，也有數(shù)據(jù)為36mg/L（25℃））、100%乙醇、甲醇、氯仿和二甲基亞砜（DMSO，約3mg/ml）等有機(jī)溶劑，不溶于石油醚。
熔點(diǎn)：多個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)，如158~161°C、163~165°C、175~177°C，可能因測(cè)定條件和樣品純度而異。
密度：預(yù)測(cè)值為1.33g/cm3。
折射率：預(yù)測(cè)值為1.63或1.626。
旋光度：有多個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)，如α20/D -65°±3°（c=1.5，甲醇中）；α20/D -59.2°（c=0.5，甲醇中）；-18°（氯仿）；+42°（氯仿），可能受濃度和溶劑影響。
酸堿性質(zhì)：pKa值為11.4（預(yù)測(cè)）或5.5（在66%DMF中），為堿性物質(zhì)，存在可解離的質(zhì)子。
抗菌消炎：對(duì)多種細(xì)菌和炎癥反應(yīng)具有一定的抑制作用，可用于相關(guān)感染性疾病和炎癥性疾病的研究。
抗癌作用：能夠干擾癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和分裂，具有一定的抗癌活性，在癌癥治療的研究中受到關(guān)注。它還是一種單體長(zhǎng)春花堿，通過抑制微管的組裝表現(xiàn)出抗核分裂的活性。
降血壓、降血糖和降血脂：有研究表明文多靈在一定程度上具有調(diào)節(jié)血壓、血糖和血脂的作用，但這方面的研究還處于初步階段。
藥物研發(fā)：作為合成其他藥物的前體或中間體，用于制備具有抗腫瘤、抗菌等活性的藥物。例如，它是合成長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿等抗腫瘤藥物的重要原料。
科學(xué)研究：在生物化學(xué)、藥理學(xué)等領(lǐng)域，作為研究工具用于探索生物堿的生物合成途徑、作用機(jī)制等。
應(yīng)在-20°C下儲(chǔ)存，避光、密閉保存，以保持其穩(wěn)定性和活性。也有資料建議4℃冷藏。
綜上所述，文多靈是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì)，在醫(yī)藥和科學(xué)研究領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用前景。在使用和儲(chǔ)存時(shí)，應(yīng)遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作指南。
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王玲