脫氧熊果苷具有強(qiáng)大的美白皮膚能力，對(duì)黑色素體沒(méi)有明顯的細(xì)胞毒性。

制藥和美容都迫切需要能夠去除面部皮膚上不需要的色素沉著過(guò)度的安全有效的成分。Deoxyarbutin （4-[（四氫-2H-吡喃-2-基） 氧] 苯酚，D-Arb）是對(duì)苯二酚的葡萄糖苷衍生物。
方法和結(jié)果：
在這里，我們使用體內(nèi)和體外模型研究了 D-Arb 在亞細(xì)胞水平 （直接在黑素體上） 和皮膚色素沉著的毒性和療效，以與其母體化合物對(duì)苯二酚 （1,4-苯二醇，HQ） 進(jìn)行比較。首先，我們使用透射電子顯微鏡檢查了 308 nm 單色準(zhǔn)分子光誘導(dǎo)和/或用 HQ 和 D-Arb 處理的色素沉著過(guò)度豚鼠皮膚中黑色素體的超微結(jié)構(gòu)變化。結(jié)果表明，局部施用 5% HQ 10 天后，皮膚中發(fā)現(xiàn)黑色素體膜發(fā)生顯著變化，如球狀結(jié)構(gòu)，甚至外膜完全破裂。在用 D-Arb 治療的皮膚中幾乎沒(méi)有觀察到這些變化。為了進(jìn)一步闡明 HQ 的膜毒性是否是化合物處理的直接結(jié)果，我們還檢查了從 MNT1 人黑色素瘤細(xì)胞中純化的單個(gè)黑色素體的超微結(jié)構(gòu)變化。從體外裸黑色素體模型中獲得類(lèi)似的觀察結(jié)果。最后，我們利用電子自旋共振測(cè)定法確定了暴露于 HQ 或 D-Arb 的黑色素體組分對(duì) Fenton 反應(yīng)中羥基自由基生成的影響。D-Arb 處理的黑素體表現(xiàn)出中等的羥基自由基清除活性，而 HQ 處理的黑素體顯著產(chǎn)生更多的羥基自由基。
結(jié)論：
本研究表明，D-Arb 具有強(qiáng)大的皮膚美白和抗氧化能力，黑素體細(xì)胞毒性較小。

DeoxyArbutin：一種新型可逆酪氨酸酶抑制劑，具有有效的體內(nèi)美白功效。

可以使用與底物酪氨酸具有結(jié)構(gòu)同源性的化學(xué)物質(zhì)來(lái)實(shí)現(xiàn)黑色素細(xì)胞中黑色素生成的調(diào)節(jié)，從而競(jìng)爭(zhēng)性地抑制酪氨酸酶的催化功能。
方法和結(jié)果：
基于這個(gè)前提，我們開(kāi)發(fā)了一種新的酪氨酸酶抑制劑 Deoxyarbutin （dA）。脫氧熊果苷在體外表現(xiàn)出對(duì)蘑菇酪氨酸酶的有效抑制，Ki 比對(duì)苯二酚 （HQ） 低 10 倍，比熊果苷低 350 倍。在無(wú)毛、有色素的豚鼠模型中，dA 表現(xiàn)出快速和持續(xù)的皮膚美白，在停止局部應(yīng)用后 8 周內(nèi)完全可逆。相比之下，HQ 誘導(dǎo)了短暫但不持久的皮膚美白效果，而曲酸和熊果苷沒(méi)有表現(xiàn)出皮膚美白效果。一組安全性測(cè)試的結(jié)果支持將 dA 總體確立為可作分子。在一項(xiàng)人體臨床試驗(yàn)中，局部治療 dA 12 周分別導(dǎo)致淺色皮膚或深色皮膚個(gè)體的整體皮膚亮度顯著或略有降低和日光性雀斑改善。
結(jié)論：
這些數(shù)據(jù)表明，dA 具有潛在的酪氨酸酶抑制活性，可導(dǎo)致皮膚美白，可用于改善色素沉著過(guò)度病變。

對(duì)苯二酚介導(dǎo)的 UVB 照射熊果苷和脫氧熊果苷的細(xì)胞毒性和色素減退效應(yīng)的研究。

熊果苷 （Arb） 和脫氧熊果苷 （dA） 都是有效的色素減退劑。然而，它們是對(duì)苯二酚 （HQ） 的葡萄糖苷衍生物，在高能量環(huán)境下可能會(huì)衰變?yōu)?HQ。因此，在考慮這些化合物的使用時(shí)，安全性和毒性是非常重要的問(wèn)題。然而，沒(méi)有研究驗(yàn)證紫外線(xiàn) B （UVB） 照射的 Arb 和 dA 的特性。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)工作中，我們研究了 UVB 照射的 Arb 和 dA 在 Detroit 551 人成纖維細(xì)胞和 B16-F10 小鼠黑色素瘤細(xì)胞中的細(xì)胞毒性和色素減退作用。結(jié)果表明，UVB 照射的 Arb 和 dA 對(duì)成纖維細(xì)胞具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒性，尤其是對(duì) dA，在 Detroit 551 細(xì)胞中，caspase-3 也被 UVB 照射的 dA 處理激活。
結(jié)論：
結(jié)果與生成的 HQ 相關(guān)。此外，UVB 照射的 Arb 和 dA 抑制黑色素瘤細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生;這是由于 HQ 的釋放補(bǔ)償了 UVB 觸發(fā)的 Arb 和 dA 分解。