探討無水菖蒲素 (AHI) 對體外脂多糖 (LPS) 刺激小鼠巨噬細(xì)胞免疫功能的影響及其相關(guān)的免疫抑制機制。方法和結(jié)果:分離小鼠骨髓來源的巨噬細(xì)胞。然后,通過 CCK-8 法檢測不同濃度 AHI 對巨噬細(xì)胞的藥物毒理學(xué)。Griess 試劑盒檢測巨噬細(xì)胞中產(chǎn)生的 NO 量。通過流式細(xì)胞術(shù) (FCM) 測定巨噬細(xì)胞對大腸桿菌 BioParticles 的吞噬作用。CD69 是巨噬細(xì)胞早期活化的標(biāo)志物,通過 FCM 聯(lián)合細(xì)胞表面抗原雙色免疫熒光染色測量表達(dá)。流式微珠陣列 (CBA) 試劑盒用于檢測 LPS 刺激的巨噬細(xì)胞細(xì)胞因子的產(chǎn)生。 AHI (2.5 、 5 、 10 μmol/L) 顯著降低 LPS 刺激的巨噬細(xì)胞中 NO 的產(chǎn)生,并抑制活化巨噬細(xì)胞的吞噬作用。FCM 分析結(jié)果顯示,AHI 降低了 LPS 刺激的巨噬細(xì)胞上 CD69 的比例。此外,AHI 下調(diào)了 LPS 誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞細(xì)胞因子的分泌。結(jié)論:AHI 對 LPS 刺激的小鼠巨噬細(xì)胞表現(xiàn)出免疫抑制作用,有望開發(fā)為免疫抑制試劑。
采用 1,1-二苯基-2-三硝基-肼自由基清除試驗 (DPPH·)、超氧自由基清除法 (O2-·)、羥基自由基清除法 (OH·)、總抗氧化活性和脂質(zhì)過氧化法測定淫羊藿苷和異藣素的抗氧化活性。方法和結(jié)果:實驗結(jié)果表明,淫羊藿苷在清除 DPPH 自由基、超氧自由基和總抗氧化方面表現(xiàn)出很強的活性。Anhydroicaritin 對 DPPH 自由基的清除活性強于淫羊藿苷,有效抑制脂質(zhì)過氧化。淫羊藿苷和無水菖菁素的自由基清除和抑制作用是劑量依賴性的。結(jié)論:這些結(jié)果有助于淫羊藿苷和無水淫羊藿苷的研究和應(yīng)用。
探討 Anhydroicaritin (AHI) 對酵母聚糖誘導(dǎo)的小鼠腹膜炎的影響。方法和結(jié)果:通過腹膜內(nèi)注射酵母聚糖誘導(dǎo)小鼠腹膜炎。所有小鼠在酵母聚糖或生理鹽水給藥后 13 d 監(jiān)測全身毒性和死亡率。在另一組實驗中,收集了腹膜滲出物。通過流式細(xì)胞術(shù)測定白細(xì)胞數(shù)量和炎性細(xì)胞因子 (IL-6 、 IL-10 、 TNF-α 、 MCP-1) 的產(chǎn)生。使用 Griess 試劑系統(tǒng)測量一氧化氮 (NO) 的釋放。鈣(2+);通過具有 Fluo4-AM 負(fù)載的激光掃描共聚焦顯微鏡記錄骨髓來源的巨噬細(xì)胞的流入。通過 Western blotting 測定 iNOS 的表達(dá)。 AHI (4 mg/kg) 延長腹膜炎小鼠的存活時間,抑制大量白細(xì)胞向腹膜腔遷移,并減少 NO、IL-10、TNF-α、MCP-1 和 IL-6 的過量產(chǎn)生。在 LPS 刺激的小鼠巨噬細(xì)胞中,AHI (5 μmol/L) 預(yù)處理顯著抑制細(xì)胞內(nèi) Ca(2+); 的升高,并顯著降低 iNOS 蛋白表達(dá)。結(jié)論:AHI 對酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎小鼠具有顯著的保護作用,這可能與 Ca(2+) 的調(diào)節(jié)有關(guān);巨噬細(xì)胞和 iNOS 表達(dá)的內(nèi)流。
SREBPs 在脂質(zhì)代謝的調(diào)節(jié)中起著重要作用,與許多代謝性疾病的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。 SERBPs 的小分子抑制劑是開發(fā)有效治療代謝疾病的重要工具。但是,沒有針對 SREBP 的上市藥物。因此,迫切需要開發(fā)抑制 SREBP 的高度特異性小分子。方法和結(jié)果:在本研究中,使用基于肝細(xì)胞的高通量篩選,我們確定 Anhydroicaritin (AHI) 是一種新型 SREBPs 抑制劑。使用 HepG2 、 HL-7702 和人原代肝細(xì)胞驗證 AHI 的效果。我們探討了 AHI 通過調(diào)節(jié) LKB1/AMPK/mTOR 通路阻斷 SCAP/SREBPs 復(fù)合物與 Sec23α/24D 結(jié)合的機制。AHI 通過阻止從頭脂肪生成來降低肝細(xì)胞脂質(zhì)水平。在飲食誘導(dǎo)的肥胖小鼠中,AHI 改善了肥胖、胰島素抵抗、肝臟脂肪積累和高脂血癥。結(jié)論:總之,AHI 通過抑制依賴于 LKB1/AMPK/mTOR 通路的 SREBPs 成熟來改善飲食誘導(dǎo)的肥胖并減輕胰島素抵抗。因此,AHI 可以作為代謝疾病藥理學(xué)控制的主要化合物。
淫羊藿是數(shù)千年來最常用的中藥之一,被規(guī)定具有“強化骨骼”功能和治愈骨骼疾病的能力。方法和結(jié)果:本研究通過活性引導(dǎo)測定評估了從 E. brevicornu 中分離的 Anhydroicaritin (1) 和 2“-hydroxy-3”-enAnhydroicaritin (2) 的成骨作用。在 72 h 培養(yǎng)期內(nèi),1 和 2 處理分別改善了 10(-7)-10(-5) mol/L 和 10(-7)-10(-6) mol/L 小鼠成骨細(xì)胞 MC3T3-E1 細(xì)胞的增殖。酶聯(lián)免疫吸附測定和組織化學(xué)染色表明,這兩種異戊二烯基黃酮類化合物均通過增強細(xì)胞內(nèi) ALP 活性水平顯著促進 MC3T3-E1 細(xì)胞的分化。結(jié)論:茜素紅染色和礦化結(jié)節(jié)定量顯示,1 和 2 具有刺激礦化結(jié)節(jié)形成并進一步加速骨形成的潛力,表明這兩種化合物可能是骨再生醫(yī)學(xué)的潛在候選者。
CAS號38226-86-7對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是脫水淫羊藿素,也被稱為淫羊藿苷元或β-Anhydroicaritin。以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)解析:
CAS號:38226-86-7
分子式:C21H20O6
分子量:368.380
密度:1.4±0.1 g/cm3(或1.349)
沸點:575.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔點:222-223 °C
閃點:205.5±23.6 °C
顏色:黃色結(jié)晶粉末
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。
存儲條件通常為:密封、避光,置于2-8°C的環(huán)境中。
脫水淫羊藿素來源于淫羊藿,是一種天然產(chǎn)物。
可以通過特定的化學(xué)或生物方法從淫羊藿中提取得到。
抗骨質(zhì)疏松癥:脫水淫羊藿素具有顯著的抗骨質(zhì)疏松作用,可以通過調(diào)節(jié)骨代謝相關(guān)因子的表達(dá),促進骨形成和抑制骨吸收。
雌激素調(diào)節(jié):該物質(zhì)還具有雌激素樣作用,可以調(diào)節(jié)體內(nèi)雌激素水平,對女性生殖健康具有一定的保護作用。
抗腫瘤特性:脫水淫羊藿素還具有抗腫瘤作用,可以抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。
實驗室科研實驗:脫水淫羊藿素作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌罚瑥V泛應(yīng)用于藥理學(xué)、生物學(xué)及醫(yī)學(xué)等領(lǐng)域的科研實驗中。
含量測定與鑒定:在藥物分析、中藥質(zhì)量控制等方面,脫水淫羊藿素也常用于含量測定和成分鑒定。
綜上所述,CAS號38226-86-7對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)脫水淫羊藿素具有多種生物學(xué)和藥理學(xué)作用,在科研實驗和藥物分析等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。如需購買該物質(zhì),建議與多家供應(yīng)商聯(lián)系并比較價格與質(zhì)量。
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王玲