結(jié)論:10 種甾體生物堿 - 環(huán)帕胺、藜蘆胺、Jervine、3,15-二血管酰胚芽堿、3-angyloylzygadenine、3-藜草酰zygadenine、15-veratroylgermine、胚芽、藜蘆醇和假Jervine - 來自大胡里cum藜蘆藜,以及乙醇提取物和總生物堿,評(píng)價(jià)其抗腫瘤和抗血小板活性。環(huán)巴胺、維拉曲明和萼嗪顯著抑制 NIH/3T3 細(xì)胞的刺猬通路。環(huán)巴胺對(duì)小鼠 PANC-1 腫瘤的生長(zhǎng)起到有效的抑制作用,在 5.0、15.0 和 50.0 mg kg-1 劑量下抑制率分別為 40.64%、44.37%、46.77%。結(jié)論:發(fā)現(xiàn)維拉酰胚芽胺對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生最強(qiáng)的抑制作用,在 100 μM 時(shí)抑制率為 92.0%。
紅白血病通常與對(duì)當(dāng)前可用治療藥物的反應(yīng)和存活率非常差有關(guān)。環(huán)氧合酶-2 (COX-2) 已被描述在白血病細(xì)胞的增殖和分化中起關(guān)鍵作用,這種酶似乎在不同癌癥類型的化療耐藥中起重要作用。以前,我們證明薯蕷皂苷元(一種植物類固醇)誘導(dǎo) HEL 細(xì)胞凋亡,同時(shí)伴有 COX-2 過表達(dá)。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了兩種結(jié)構(gòu)相似的甾體生物堿環(huán)帕胺和 Jervine 對(duì) HEL 和 TF1a 人紅白血病細(xì)胞系的抗增殖和凋亡作用,并首次研究了它們對(duì) COX-2 表達(dá)的影響。環(huán)巴胺,而不是 Jervine,抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)這些細(xì)胞凋亡。兩種化合物都誘導(dǎo) COX-2 過表達(dá),這是導(dǎo)致細(xì)胞凋亡耐藥的原因。在 Jervine 處理的細(xì)胞中,COX-2 過表達(dá)是 NF-κB 依賴性的。抑制 NF-κB 可降低 COX-2 過表達(dá)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外,環(huán)巴胺通過 PKC 激活誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和 COX-2 過表達(dá)。PKC 通路的抑制降低了兩種細(xì)胞系中的細(xì)胞凋亡和 COX-2 過表達(dá)。此外,我們證明 p38/COX-2 通路參與對(duì)環(huán)巴胺誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的耐藥性,因?yàn)?p38 抑制減少了兩種細(xì)胞系中的 COX-2 過表達(dá)并增加了細(xì)胞凋亡。
用 CHCl3 、 丙酮和 NH4 OH/苯單獨(dú)提取 Veratrum album 的干燥根莖,以測(cè)試對(duì)科羅拉多馬鈴薯甲蟲 Leptinotarsa decemlineata 的毒性作用,這是一種重要的農(nóng)業(yè)害蟲。方法和結(jié)果:使用柱和薄層色譜從提取物中分離出 15 種不同量的化合物。對(duì) 14 種化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)表征為八十二生-1-醇 (1)、β-谷甾醇 (2)、硬脂酸 (3)、薯蕷皂苷元 (4)、白藜蘆醇 (5)、白呋喃醇 X (6)、氧白藜蘆醇 (7)、β-谷甾醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (8)、薯蕷皂苷 3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖基-(1 → 2)-β-D-吡喃葡萄糖苷 (9)、氧白藜蘆醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (10)、Jervine (11)、偽Jervine (13)、5,6-二氫-1-羥基Jervine(14) 和蔗糖 (15) 使用 UV、IR、MS、(1) H- 和 (13)C-NMR 以及 2D-NMR 光譜方法。然而,寡糖 12 的化學(xué)結(jié)構(gòu)尚未完全闡明?;衔?4 、 6 、 9 和 10 在本研究中首次從專輯弧菌根莖中分離出來。評(píng)估了三種提取物(丙酮、CHCl3 和 NH4 OH/苯)和六種代謝物 2、2+4、5、7、8 和 11 對(duì)科羅拉多馬鈴薯甲蟲的毒性作用。該試驗(yàn)顯示,所有三種提取物以及化合物 7、8 和 11 都對(duì)這種害蟲表現(xiàn)出強(qiáng)大的毒性作用。這是關(guān)于評(píng)價(jià) V. album 根莖提取物和次生代謝物對(duì) L. decemlineata 的毒性作用的第一份報(bào)告。結(jié)論:基于這些結(jié)果,可以得出結(jié)論,提取物可用作天然殺蟲劑。
CAS號(hào)469-59-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是蒜藜蘆堿(Jervine),以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名稱:蒜藜蘆堿
英文名稱:Jervine
CAS號(hào):469-59-0
分子式:C27H39NO3
分子量:425.603
其他名稱:蒜黎蘆堿、芥芬胺、介藜蘆胺等
密度:1.2±0.1 g/cm3(或1.18±0.1 g/cm3 at 20 oC 760 Torr,不同來源數(shù)據(jù)略有差異)
沸點(diǎn):592.0±50.0 ℃ at 760 mmHg(或541.31°C,為粗略估計(jì)值)
熔點(diǎn):242-244oC
閃點(diǎn):311.8±30.1 ℃
折射率:1.591(或1.6400,為估計(jì)值)
外觀:白色至近乎白色的粉末或晶體
溶解度:溶于甲醇,2mg/mL,也溶于乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
穩(wěn)定性:儲(chǔ)存在-20°C的冰箱中
蒜藜蘆堿是甾體類生物堿,能阻斷sonic hedgehog(Shh)信號(hào)通路,抑制Smo。
它具有Hedgehog信號(hào)通路的抑制劑活性(IC50=500-700 nM),通過與smoothened相互作用抑制shh信號(hào)通路。
在體外研究中,蒜藜蘆堿對(duì)軟骨細(xì)胞和胚胎具有特定影響,如暴露于一定濃度的蒜藜蘆堿的軟骨細(xì)胞在細(xì)胞數(shù)目上有明顯的減少,暴露于蒜藜蘆堿的胚胎會(huì)產(chǎn)生顱面骨畸形等。
蒜藜蘆堿僅供科研用途,不作為藥物、家庭備用藥或其他用途。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xn(有害)
危險(xiǎn)類別碼:R22(吞咽有害)
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào):UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany:3
RTECS號(hào):WG9700000
危險(xiǎn)等級(jí):6.1
包裝類別:III
毒性:經(jīng)口半數(shù)致死劑量(LD50)在小鼠中為9.3 mg/kg至29 mg/kg不等(取決于實(shí)驗(yàn)條件和給藥方式)。
個(gè)人防護(hù)裝備:在操作蒜藜蘆堿時(shí),應(yīng)佩戴防塵口罩(如N95)、眼罩或面罩、手套等個(gè)人防護(hù)裝備。
儲(chǔ)存條件:蒜藜蘆堿應(yīng)貯存在陰涼處,容器保持緊閉,并儲(chǔ)存在干燥通風(fēng)處。建議的貯存溫度為-20°C。
泄露應(yīng)急處理:在發(fā)生泄露時(shí),應(yīng)戴呼吸罩,防止粉塵的生成,并防止吸入蒸汽、氣霧或氣體。在保證安全的前提下,采取措施防止進(jìn)一步的泄漏或溢出,不要讓產(chǎn)物進(jìn)入下水道。收集、處理泄漏物時(shí),不要產(chǎn)生灰塵,掃掉和鏟掉后,存放進(jìn)適當(dāng)?shù)拈]口容器中待處理。
綜上所述,蒜藜蘆堿是一種具有特定生物活性的化學(xué)物質(zhì),在科研領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。然而,由于其具有毒性并可能對(duì)環(huán)境和人體健康造成危害,因此在儲(chǔ)存、處理和使用過程中需要嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲