結(jié)論：10 種甾體生物堿 - 環(huán)帕胺、藜蘆胺、Jervine、3,15-二血管酰胚芽堿、3-angyloylzygadenine、3-藜草酰zygadenine、15-veratroylgermine、胚芽、藜蘆醇和假Jervine - 來(lái)自大胡里cum藜蘆藜，以及乙醇提取物和總生物堿，評(píng)價(jià)其抗腫瘤和抗血小板活性。環(huán)巴胺、維拉曲明和萼嗪顯著抑制 NIH/3T3 細(xì)胞的刺猬通路。環(huán)巴胺對(duì)小鼠 PANC-1 腫瘤的生長(zhǎng)起到有效的抑制作用，在 5.0、15.0 和 50.0 mg kg-1 劑量下抑制率分別為 40.64%、44.37%、46.77%。結(jié)論：發(fā)現(xiàn)維拉酰胚芽胺對(duì)花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生最強(qiáng)的抑制作用，在 100 μM 時(shí)抑制率為 92.0%。
紅白血病通常與對(duì)當(dāng)前可用治療藥物的反應(yīng)和存活率非常差有關(guān)。環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 已被描述在白血病細(xì)胞的增殖和分化中起關(guān)鍵作用，這種酶似乎在不同癌癥類型的化療耐藥中起重要作用。以前，我們證明薯蕷皂苷元（一種植物類固醇）誘導(dǎo) HEL 細(xì)胞凋亡，同時(shí)伴有 COX-2 過(guò)表達(dá)。方法和結(jié)果：在本研究中，我們研究了兩種結(jié)構(gòu)相似的甾體生物堿環(huán)帕胺和 Jervine 對(duì) HEL 和 TF1a 人紅白血病細(xì)胞系的抗增殖和凋亡作用，并首次研究了它們對(duì) COX-2 表達(dá)的影響。環(huán)巴胺，而不是 Jervine，抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)這些細(xì)胞凋亡。兩種化合物都誘導(dǎo) COX-2 過(guò)表達(dá)，這是導(dǎo)致細(xì)胞凋亡耐藥的原因。在 Jervine 處理的細(xì)胞中，COX-2 過(guò)表達(dá)是 NF-κB 依賴性的。抑制 NF-κB 可降低 COX-2 過(guò)表達(dá)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，環(huán)巴胺通過(guò) PKC 激活誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和 COX-2 過(guò)表達(dá)。PKC 通路的抑制降低了兩種細(xì)胞系中的細(xì)胞凋亡和 COX-2 過(guò)表達(dá)。此外，我們證明 p38/COX-2 通路參與對(duì)環(huán)巴胺誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的耐藥性，因?yàn)?p38 抑制減少了兩種細(xì)胞系中的 COX-2 過(guò)表達(dá)并增加了細(xì)胞凋亡。
用 CHCl3 、 丙酮和 NH4 OH/苯單獨(dú)提取 Veratrum album 的干燥根莖，以測(cè)試對(duì)科羅拉多馬鈴薯甲蟲 Leptinotarsa decemlineata 的毒性作用，這是一種重要的農(nóng)業(yè)害蟲。方法和結(jié)果：使用柱和薄層色譜從提取物中分離出 15 種不同量的化合物。對(duì) 14 種化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)表征為八十二生-1-醇 （1）、β-谷甾醇 （2）、硬脂酸 （3）、薯蕷皂苷元 （4）、白藜蘆醇 （5）、白呋喃醇 X （6）、氧白藜蘆醇 （7）、β-谷甾醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 （8）、薯蕷皂苷 3-O-α-L-鼠李糖吡喃糖基-（1 → 2）-β-D-吡喃葡萄糖苷 （9）、氧白藜蘆醇 3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 （10）、Jervine （11）、偽Jervine （13）、5,6-二氫-1-羥基Jervine（14） 和蔗糖 （15） 使用 UV、IR、MS、（1） H- 和 （13）C-NMR 以及 2D-NMR 光譜方法。然而，寡糖 12 的化學(xué)結(jié)構(gòu)尚未完全闡明?；衔?4 、 6 、 9 和 10 在本研究中首次從專輯弧菌根莖中分離出來(lái)。評(píng)估了三種提取物（丙酮、CHCl3 和 NH4 OH/苯）和六種代謝物 2、2+4、5、7、8 和 11 對(duì)科羅拉多馬鈴薯甲蟲的毒性作用。該試驗(yàn)顯示，所有三種提取物以及化合物 7、8 和 11 都對(duì)這種害蟲表現(xiàn)出強(qiáng)大的毒性作用。這是關(guān)于評(píng)價(jià) V. album 根莖提取物和次生代謝物對(duì) L. decemlineata 的毒性作用的第一份報(bào)告。結(jié)論：基于這些結(jié)果，可以得出結(jié)論，提取物可用作天然殺蟲劑。
CAS號(hào)469-59-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是蒜藜蘆堿（Jervine），以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
中文名稱：蒜藜蘆堿
英文名稱：Jervine
CAS號(hào)：469-59-0
分子式：C27H39NO3
分子量：425.603
其他名稱：蒜黎蘆堿、芥芬胺、介藜蘆胺等
密度：1.2±0.1 g/cm3（或1.18±0.1 g/cm3 at 20 oC 760 Torr，不同來(lái)源數(shù)據(jù)略有差異）
沸點(diǎn)：592.0±50.0 ℃ at 760 mmHg（或541.31°C，為粗略估計(jì)值）
熔點(diǎn)：242-244oC
閃點(diǎn)：311.8±30.1 ℃
折射率：1.591（或1.6400，為估計(jì)值）
外觀：白色至近乎白色的粉末或晶體
溶解度：溶于甲醇，2mg/mL，也溶于乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
穩(wěn)定性：儲(chǔ)存在-20°C的冰箱中
蒜藜蘆堿是甾體類生物堿，能阻斷sonic hedgehog（Shh）信號(hào)通路，抑制Smo。
它具有Hedgehog信號(hào)通路的抑制劑活性（IC50=500-700 nM），通過(guò)與smoothened相互作用抑制shh信號(hào)通路。
在體外研究中，蒜藜蘆堿對(duì)軟骨細(xì)胞和胚胎具有特定影響，如暴露于一定濃度的蒜藜蘆堿的軟骨細(xì)胞在細(xì)胞數(shù)目上有明顯的減少，暴露于蒜藜蘆堿的胚胎會(huì)產(chǎn)生顱面骨畸形等。
蒜藜蘆堿僅供科研用途，不作為藥物、家庭備用藥或其他用途。
危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn（有害）
危險(xiǎn)類別碼：R22（吞咽有害）
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)：UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany：3
RTECS號(hào)：WG9700000
危險(xiǎn)等級(jí)：6.1
包裝類別：III
毒性：經(jīng)口半數(shù)致死劑量（LD50）在小鼠中為9.3 mg/kg至29 mg/kg不等（取決于實(shí)驗(yàn)條件和給藥方式）。
個(gè)人防護(hù)裝備：在操作蒜藜蘆堿時(shí)，應(yīng)佩戴防塵口罩（如N95）、眼罩或面罩、手套等個(gè)人防護(hù)裝備。
儲(chǔ)存條件：蒜藜蘆堿應(yīng)貯存在陰涼處，容器保持緊閉，并儲(chǔ)存在干燥通風(fēng)處。建議的貯存溫度為-20°C。
泄露應(yīng)急處理：在發(fā)生泄露時(shí)，應(yīng)戴呼吸罩，防止粉塵的生成，并防止吸入蒸汽、氣霧或氣體。在保證安全的前提下，采取措施防止進(jìn)一步的泄漏或溢出，不要讓產(chǎn)物進(jìn)入下水道。收集、處理泄漏物時(shí)，不要產(chǎn)生灰塵，掃掉和鏟掉后，存放進(jìn)適當(dāng)?shù)拈]口容器中待處理。
綜上所述，蒜藜蘆堿是一種具有特定生物活性的化學(xué)物質(zhì)，在科研領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。然而，由于其具有毒性并可能對(duì)環(huán)境和人體健康造成危害，因此在儲(chǔ)存、處理和使用過(guò)程中需要嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲