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臭椿酮,Ailanthone
  • 臭椿酮,Ailanthone

臭椿酮 981-15-7

價格 368
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 安徽
更新日期 2025-02-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:臭椿酮英文名稱:Ailanthone
CAS:981-15-7品牌: 優(yōu)開生物
產(chǎn)地: 亳州保存條件: 2-8°C
純度規(guī)格: ≥98%產(chǎn)品類別: 標(biāo)準品
是否進口:
2025-02-08 臭椿酮 Ailanthone 5mg/368RMB 368 優(yōu)開生物 亳州 2-8°C ≥98% 標(biāo)準品

臭椿酮生物活性

描述Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受體 (androgen receptor (AR)) 抑制劑, 抑制完整雄激素受體,和持續(xù)活躍剪切變體的 IC50 值分別為 69 nM 和309 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 其他 >> 雄激素受體
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
天然產(chǎn)物 >> 其他
靶點

IC50: 69?nM (Full-length androgen receptor), 309?nM (AR1-651)[1]

體外研究Ailanthone是全長AR(AR-FL)和組成型活性截短AR剪接變體(AR-Vs)的有效抑制劑。 Ailanthone與共伴侶蛋白p23結(jié)合并阻止AR與HSP90的相互作用,從而導(dǎo)致AR-伴侶復(fù)合物的破壞,隨后泛素/蛋白酶體介導(dǎo)的AR降解以及其他p23客戶包括AKT和Cdk4,以及下調(diào)AR及其在PCa細胞系和原位動物腫瘤中的靶基因。此外,Ailanthone阻斷CRPC的腫瘤生長和轉(zhuǎn)移[1]。已經(jīng)顯示,Ailanthone對幾種癌細胞系具有生長抑制作用,包括HepG2,Hep3B,R-HepG2,Jurkat,HeLa,MCF-7,MDA-MB-231和A549細胞。 Ailanthone通過誘導(dǎo)線粒體介導(dǎo)的細胞凋亡和G0/G1細胞周期停滯來抑制Huh7細胞的生長。 Ailanthone誘導(dǎo)的細胞凋亡是線粒體介導(dǎo)的,并參與Huh7細胞中的PI3K/AKT信號通路[2]。
體內(nèi)研究不僅ip給藥而且對Ailanthone的口服給藥具有阻止CRPC異種移植物生長的優(yōu)異效率。在藥代動力學(xué)研究中,Ailanthone在水中具有良好的溶解性和良好的生物利用度(> 20%)。此外,盡管在治療過程中沒有達到穩(wěn)定的血漿藥物濃度狀態(tài),但Ailanthone有效抑制了CRPC腫瘤的生長[1]。
細胞實驗對于SRB測定,將細胞在完全RPMI 1640中培養(yǎng)并與指定濃度的Ailanthone一起溫育,或?qū)⒓毎S持在含有5%活性炭剝離的FBS,1nM DHT和所示化合物的新鮮無酚紅RPMI 1640培養(yǎng)基中。 48或72小時后,然后固定細胞并用SRB測定法檢測細胞生長。對于集落形成測定,將前列腺癌細胞與指定濃度的Ailanthone在完全RPMI 1640中孵育2周,然后用4%多聚甲醛固定細胞并用結(jié)晶紫染色。在顯微鏡下觀察菌落,并對所有田地進行成像和計數(shù)。提出了菌落形成作為每種細胞系的載體對照的百分比[1]。
動物實驗小鼠[1]在原位去勢抗性前列腺癌異種移植模型中,給小鼠腹膜內(nèi)注射Ailanthone(2mg / kg),MDV(10mg / kg)或DMSO(作為對照)。使用IVIS成像系統(tǒng)每周監(jiān)測前列腺腫瘤生長和局部轉(zhuǎn)移。使用Living Image和Xenogen軟件[1]獲取和分析生物發(fā)光信號的圖像和測量值。
參考文獻

[1]. He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer. Nat Commun. 2016 Dec 13;7:13122.

[2]. Zhuo Z, et al. Ailanthone Inhibits Huh7 Cancer Cell Growth via Cell Cycle Arrest and Apoptosis In Vitro and In Vivo. Sci Rep. 2015 Nov 3;5:16185.

 臭椿酮物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.5±0.1 g/cm3
沸點641.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C20H24O7
分子量376.400
閃點231.6±25.0 °C
精確質(zhì)量376.152191
PSA113.29000
LogP-0.76
蒸汽壓0.0±4.3 mmHg at 25°C
折射率1.640
儲存條件2-8C


關(guān)鍵字: 標(biāo)準品;臭椿酮;

公司簡介

亳州優(yōu)開生物醫(yī)藥科技有限公司成立于2023年1月,坐落于亳州市醫(yī)療器械產(chǎn)業(yè)園,占地面積1700平方米,是一家專注于醫(yī)藥技術(shù)研發(fā)、成果轉(zhuǎn)化與產(chǎn)業(yè)服務(wù)的創(chuàng)新型企業(yè)。公司現(xiàn)設(shè)有實驗室、綜合辦公室、財務(wù)部、成果轉(zhuǎn)化部、招商部五大核心部門,擁有專兼職員工20余人,致力于為醫(yī)藥企業(yè)提供新品研發(fā)、對照品定制化生產(chǎn)、科技項目申報、專利布局規(guī)劃等全鏈條技術(shù)解決方案。 公司以技術(shù)創(chuàng)新為核心驅(qū)動力,構(gòu)建了以孫伯旺教授、廖志新教授領(lǐng)銜的研發(fā)團隊,并聯(lián)合東南大學(xué)制藥工程系8位教授組成跨學(xué)科專家智庫。團隊長期深耕中藥資源化利用與化學(xué)藥合成領(lǐng)域,在藥物分析、中藥活性成分提取與純化、制劑工藝優(yōu)化等領(lǐng)域擁有深厚的技術(shù)積淀,累計服務(wù)企業(yè)超百家,完成技術(shù)成果轉(zhuǎn)化30余項。 依托現(xiàn)代化的研發(fā)平臺和產(chǎn)學(xué)研深度融合機制,優(yōu)開生物已形成三大核心服務(wù)體系:一是中藥/化藥研發(fā)技術(shù)支撐,涵蓋工藝開發(fā)、質(zhì)量標(biāo)準研究及中試放大;二是醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)服務(wù),提供項目申報書編制、知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略規(guī)劃等專業(yè)化服務(wù);三是技術(shù)資源整合,通過設(shè)備共享、專家智庫對接助力企業(yè)降本增效。公司秉承"精準服務(wù)創(chuàng)造價值"的理念,以嚴謹?shù)目蒲袘B(tài)度和高效的執(zhí)行能力,持續(xù)為醫(yī)藥行業(yè)提供高附加值的專業(yè)技術(shù)服務(wù)。
成立日期 2023-01-06 (3年) 注冊資本 200萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 香料,香精 經(jīng)營模式 工廠,定制,服務(wù)
  • 亳州優(yōu)開生物醫(yī)藥科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:200萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:香精香料
  • 公司地址:合歡路和仙翁路交叉口醫(yī)療器械產(chǎn)業(yè)園區(qū)六號樓2樓
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