基于乙酰膽堿酯酶 （AChE） 雙結(jié)合位點的概念設(shè)計石杉堿甲 B （HupB） 的新型雙功能衍生物，并評價其尋找針對阿爾茨海默病 （AD） 的新候選藥物的藥理活性。方法和結(jié)果：通過化學(xué)反應(yīng)合成石杉堿 B 的新型 16-取代雙功能衍生物。采用改良的 Ellman 方法在體外測定衍生物對 AChE 和丁酰膽堿酯酶 （BuChE） 的抑制活性。通過減少 MTT 來量化細胞活力。開發(fā)了一種新的制備方法，用于生成石杉堿甲 B 的 16 -取代衍生物，藥理學(xué)試驗表明這些衍生物是靶向 AChE 和 BuChE 的多功能膽堿酯酶抑制劑。在測試的衍生物中，9c、9e、9f 和 9i 的 AChE 抑制劑的效力是母體石杉堿 B 的 480 至 1360 倍，BuChE 抑制劑的效力是 BuChE 抑制劑的 370 至 1560 倍。對衍生物 9c 和 9i 進行了進一步的初步藥理學(xué)試驗，包括檢查 AChE 抑制的機制、酶抑制的底物動力學(xué)以及對過氧化氫 （H2O2） 誘導(dǎo)的 PC12 細胞毒性的保護。結(jié)論：初步藥理評價表明，石杉堿甲 B 的 16 個取代衍生物，特別是 9c 和 9i，將是潛在的有價值的 AD 治療新藥候選藥物，需要進一步探索以評價其藥理和臨床療效。
從中草藥中分離的天然 （-）-石杉堿 B （HupB） 對乙酰膽堿酯酶 （AChE） 表現(xiàn)出中等抑制活性。方法和結(jié)果：基于 AChE 的活性雙位點，設(shè)計并合成了一系列雙功能 HupB 的新型衍生物。與親本 HupB 相比，HupB 的大多數(shù)衍生物的 AChE 抑制效力增強了約 2-3 個數(shù)量級。在 bis-HupB 衍生物中，12h 在 AChE 抑制中表現(xiàn)出最有效的作用，并已評估其體內(nèi)對 ChE 抑制、認知增強和神經(jīng)保護的藥理作用。結(jié)論：bis-HupB 衍生物 12 系列與 TcAChE 的對接研究表明，配體在不同水平上與酶的雙位點結(jié)合。
CAS號為103548-82-9的化學(xué)物質(zhì)是石杉堿乙，以下是關(guān)于石杉堿乙的詳細信息：
中文名稱：石杉堿乙
英文名稱：Huperzine B
別名：石山堿乙、石杉堿甲B
CAS號：103548-82-9
分子式：C16H20N2O
分子量：256.343（也有資料給出256.3428等相近數(shù)值，這可能是由于計算精度或舍入誤差導(dǎo)致的）
密度：1.21g/cm3（也有資料給出1.2±0.1g/cm3的范圍）
沸點：533.5oC at 760mmHg（也有資料給出533.5±50.0oC的范圍）
閃點：216.4oC（也有資料給出216.4±30.3oC的范圍）
折射率：1.623（也有資料給出相近數(shù)值如1.624）
蒸汽壓：1.84E-11mmHg at 25°C（也有資料未給出具體數(shù)值）
LogP：反映了物質(zhì)在油水兩相中的分配情況，具體數(shù)值因不同資料而略有差異
石杉堿乙主要作為科研實驗用品，具有高純度提取的特點。
它可能來源于某些植物提取物，但具體來源和提取方法可能因生產(chǎn)廠家而異。
石杉堿乙具有一定的毒性。據(jù)急性毒性測試數(shù)據(jù)，其LD50（半數(shù)致死量）值在大鼠和小鼠中有所不同，但均表明該物質(zhì)在較高劑量下可能對生物體產(chǎn)生毒性作用。因此，在使用和儲存石杉堿乙時，需要嚴格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和防護措施。
綜上所述，CAS號為103548-82-9的石杉堿乙是一種具有特定分子式和分子量的化學(xué)物質(zhì)，具有特定的物化性質(zhì)和毒性信息。在使用和儲存時，需要嚴格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和防護措施。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲