Enlicitide 氯化物 (MK-0616) 是一種新型口服生物活性環(huán)肽 PCSK9 抑制劑。MK0616顯著降低LDL-C。MK-0616在體外顯示出對(duì)PCSK9的高親和力(Ki=5pM),并且在臨床前具有足夠的安全性和口服生物利用度,從而能夠進(jìn)入臨床。在健康成年人的1期臨床研究中,單次口服MK-0616與游離、未結(jié)合血漿PCSK9的幾何平均減少>93%(95%CI,84-103)相關(guān);在他汀類藥物治療的參與者中,在每天給藥20 mg MK-0616 14天后,多次口服給藥方案可使低密度脂蛋白膽固醇從基線水平最大減少61%的幾何平均值(95%CI,43-85)。
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