1. Linderane (LDR) 是一種含呋喃的倍半萜類化合物,存在于 Lindera aggregata (Sims) Kosterm,一種常見的傳統(tǒng)中草藥。我們深入研究了 LDR 對(duì)細(xì)胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制作用。方法和結(jié)果:2.LDR 導(dǎo)致 CYP2C9 的時(shí)間和濃度依賴性失活。此外,LDR 對(duì) CYP2C9 的失活是 NADPH 依賴性的且不可逆的。在 30 °C 下與 10 μM 濃度的 LDR 孵育 15 分鐘后,超過 50% 的 CYP2C9 活性丟失。 發(fā)現(xiàn)失活的最大速率常數(shù) (kinact) 為 0.0419 min(-1),半數(shù)最大失活 (KI) 所需的濃度分別為 1.26 μM。谷胱甘肽 (GSH) 、過氧化氫酶和超氧化物歧化酶 (SOD) 未能保護(hù) CYP2C9 免受 LDR 的滅活。雙氯芬酸是 CYP2C9 的底物,可防止 LDR 產(chǎn)生的酶失活。估計(jì)的失活分配比約為 227。3. 兩種反應(yīng)性中間體,包括呋喃環(huán)氧乙醛和 γ-酮,可能是導(dǎo)致觀察到的酶失活的原因。通過化學(xué)合成驗(yàn)證中間體的形成。結(jié)論:發(fā)現(xiàn)多種 P450 酶,包括 CYP 1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 、 3A4 和 3A5 參與 LDR 的代謝激活??傊?,LDR 被表征為一種基于機(jī)制的 CYP2C9 滅活劑。
為林樺的質(zhì)量控制提供科學(xué)依據(jù)。方法和結(jié)果:使用 Lichrospher C18 色譜柱和乙腈-水 (56:44) 作為流動(dòng)相,在 235 nm 處檢測(cè),建立 HPLC 分析方法。 Linderane 的線性范圍在 0.0642 - 0.5774 μg 之間,平均回收率為 98.4%,RSD1.7% (n = 9)。結(jié)論:市售樣品和采集樣品中 Linderane 的含量分別為 0.028% 至 0.123% 和 0.056% 至 0.222%。
CAS號(hào)13476-25-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)品是烏藥醚內(nèi)酯,以下是關(guān)于烏藥醚內(nèi)酯的詳細(xì)信息:
中文名稱:烏藥醚內(nèi)酯
英文名稱:Linderane
CAS號(hào):13476-25-0
分子式:C15H16O4
分子量:260.2851(或260.29,根據(jù)計(jì)算精度可能略有差異)
外觀性狀:無色顆粒結(jié)晶
熔點(diǎn):190~191℃
沸點(diǎn):434.5±45.0°C(Predicted)
密度:1.30±0.1 g/cm3(Predicted)或1.303g/cm3(不同來源數(shù)據(jù)可能略有差異)
折射率:1.589
閃點(diǎn):216.6oC
蒸汽壓:0mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑,也可溶于氯仿(少許)
提取來源:主要來源于樟科山胡椒屬植物烏藥(Lindera aggregata (Sims) Kosterm.)
提取方法:可采用乙醚-甲醇混合液作為提取溶劑進(jìn)行提取,選用適當(dāng)?shù)谋壤ㄈ缫颐?甲醇=85:15)能夠較好地提取烏藥中的烏藥醚內(nèi)酯
檢測(cè)方法:可采用反相高效液相色譜法(RP-HPLC)進(jìn)行測(cè)定,以乙腈-水(如56:44)為流動(dòng)相,檢測(cè)波長(zhǎng)為235nm
用途:主要用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等
藥效:據(jù)《本草綱目》記載,烏藥具有散寒、補(bǔ)中、順氣、開郁等功效。烏藥醚內(nèi)酯作為烏藥的主要成分之一,也具有類似的藥理作用,如順氣開郁、散寒止痛等。主治寒郁氣逆、胸腹脹痛、宿食不消、小便頻數(shù)、寒疝作痛等癥狀。
儲(chǔ)存條件:應(yīng)低溫冷藏、避光、密封、干燥保存
注意事項(xiàng):烏藥醚內(nèi)酯為化學(xué)藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),僅供科研實(shí)驗(yàn)使用,不做其他用途。在使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)格按照說明書要求操作,避免造成誤差或影響檢測(cè)結(jié)果。同時(shí),應(yīng)注意其有效期和儲(chǔ)存條件,確保藥品的質(zhì)量和穩(wěn)定性。
綜上所述,CAS號(hào)13476-25-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)品烏藥醚內(nèi)酯是一種具有重要藥理作用的化合物,廣泛應(yīng)用于科研和藥理實(shí)驗(yàn)中。
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王玲