Curdione 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡來(lái)抑制 MCF-7 細(xì)胞的增殖。

Curdione 是 Curcuma zedoaria 的主要成分之一，據(jù)報(bào)道具有多種生物活性。因此，它可能是一種候選的抗炎和癌癥化學(xué)預(yù)防劑。然而，Curdione 對(duì)癌細(xì)胞起作用的確切分子機(jī)制仍不清楚。在這項(xiàng)研究中，我們調(diào)查了 Curdione 對(duì)乳腺癌的影響。
方法和結(jié)果：
異種移植裸鼠體內(nèi)檢測(cè) Curdione 對(duì)乳腺癌的影響;我們還通過(guò) MTT 、流式細(xì)胞術(shù)、JC-I 測(cè)定和 western blot 在體外測(cè)試了 Curdione 對(duì)乳腺癌的影響。 首先，我們發(fā)現(xiàn) Curdione 以劑量依賴(lài)性方式顯著抑制異種移植裸鼠乳腺腫瘤模型中的腫瘤生長(zhǎng)。此外，Curdione 治療抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。此外，在 Curdione 處理后，受損的線粒體膜電位的增加以濃度依賴(lài)性方式發(fā)生。此外，Curdione 處理組細(xì)胞凋亡相關(guān)蛋白（包括裂解的 caspase-3 、 caspase-9 和 Bax）的表達(dá)增加，而抗凋亡 Bcl-2 的表達(dá)降低。使用 caspase-3 抑制劑確認(rèn) Curdione 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
總體而言，我們的觀察首先表明 Curdione 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。這些結(jié)果可能為 Curdione 的抗癌活性提供一些分子基礎(chǔ)。

姜黃溫玉錦精油中的屈服酮抑制血小板聚集。.

Curdione 是來(lái)自 Rhizoma Curcumae 的主要倍半萜化合物之一，已被證明具有多種生物活性特性。在這項(xiàng)研究中，我們用不同的方法在體外和體內(nèi)研究了 Curdione 的抗血小板聚集和抗血栓形成活性。該研究的目的是探索一種血小板聚集抑制劑，它有望成為各種血管疾病的預(yù)防或治療劑。
方法和結(jié)果：
采用硅膠柱色譜法從姜黃溫玉錦精油中分離 Curdione。在體外測(cè)試了 Curdione 對(duì)凝血酶 （0.3 U/ml）、血小板活化因子 （PAF，0.375 μg/ml）、二磷酸腺苷 （ADP，10 μM） 和花生四烯酸 （AA，0.1mg/ml） 誘導(dǎo)的人血小板聚集的影響，并研究了這些活性的潛在機(jī)制。我們還在尾部血栓形成模型中測(cè)試了 Curdione 的抗血栓形成作用。Curdione 以濃度依賴(lài)性方式優(yōu)先抑制 PAF 和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集 （IC（50）：60-80 μM），而需要更高濃度的 Curdione 來(lái)抑制 ADP 和 AA 誘導(dǎo)的血小板聚集。Curdione 還抑制 PAF 活化血小板中 P-選擇素的表達(dá)。此外，Curdione 導(dǎo)致 PAF 活化血小板中 cAMP 水平升高和細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 動(dòng)員減弱。在體內(nèi)，我們還發(fā)現(xiàn) Curdione 顯示出顯著的抗血栓活性。因此，我們得出結(jié)論，Curdione 對(duì)血小板聚集的抑制機(jī)制可能會(huì)增加 cAMP 水平，從而抑制細(xì)胞內(nèi) Ca（2+） 動(dòng)員。此外，在尾部血栓形成模型中觀察到的效果可能完全可以用血管舒張?jiān)黾觼?lái)解釋。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，Curdione 可能是姜黃中去除瘀血的主要生物活性成分之一。

姜黃 curdione 抑制誘導(dǎo)型前列腺素 E2 的產(chǎn)生和環(huán)氧合酶-2 的表達(dá)。

前列腺素的過(guò)量產(chǎn)生被認(rèn)為介導(dǎo)炎癥和致癌過(guò)程。在這條線上，前列腺素生物合成酶環(huán)氧合酶 （COX） 的抑制劑發(fā)揮了抗炎和癌癥化學(xué)預(yù)防劑的作用。
方法和結(jié)果：
在我們不斷努力從天然產(chǎn)物中尋找抗炎和化學(xué)預(yù)防劑的過(guò)程中，生物測(cè)定指導(dǎo)的分級(jí)分離導(dǎo)致從姜黃根莖中分離出 Curdione，對(duì)脂多糖 （LPS） 刺激的小鼠巨噬細(xì)胞 RAW 264.7 細(xì)胞中前列腺素 E2 的產(chǎn)生具有抑制作用以濃度依賴(lài)性方式 （IC50 = 1.1 μM）。
結(jié)論：
機(jī)制研究表明，環(huán)氧合酶 2 （COX-2） mRNA 表達(dá)的抑制至少部分參與 Curdione 的這種抑制活性。

Curdione （1） 是一種倍半萜烯，具有來(lái)自溫玉錦根莖的 germacrane 骨架，因其重要的藥理特性而受到關(guān)注。在此，我們使用黑曲霉 AS 3.739 系統(tǒng)地研究了 Curdione （1） 的化學(xué)生物轉(zhuǎn)化。Curdione 與絲狀真菌 A. niger AS 3.739 的區(qū)域選擇性和立體選擇性羥基化反應(yīng)導(dǎo)致 7 種代謝物，包括 4 種新化合物 3α-羥基姜黃內(nèi)酯、2β-羥基姜黃內(nèi)酯、（10S）-9,10-二羥基姜黃內(nèi)酯和 （10R）-9,10-二羥基姜黃內(nèi)酯。它們的結(jié)構(gòu)是通過(guò)包括二維 NMR 和 TOF-MS（飛行時(shí)間質(zhì)譜法）在內(nèi)的光譜技術(shù)確定的?；趯?duì) Curdione 的生物和化學(xué)轉(zhuǎn)化的分析，在 A. niger 系統(tǒng)中提出了一種通過(guò) chemo-bio 級(jí)聯(lián)反應(yīng)的試探性代謝途徑，這為動(dòng)物系統(tǒng)中 Curdione 的相應(yīng)代謝提供了見(jiàn)解。此外，使用選定的單加氧酶抑制劑的實(shí)驗(yàn)表明，細(xì)胞色素 P450 單加氧酶在 Curdione 的羥基化中起著至關(guān)重要的作用。