番瀉葉苷 A 來(lái)源于傳統(tǒng)中藥植物 Rheum L.，是一種對(duì) HIV-1 復(fù)制有效的新型雙重 HIV-1 抑制劑。

盡管有有效的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法，但仍需要具有新作用方式的 HIV-1 治療藥物。一種創(chuàng)新方法旨在識(shí)別雙重 HIV-1 抑制劑，即可以同時(shí)抑制兩種病毒功能的小分子。大黃起源于 Rheum palmatum L. 和 Rheum officinale Baill.，是中醫(yī) （TCM） 實(shí)踐中最早和最常用的藥用植物之一。我們想探索中醫(yī)鑒定具有抗 HIV-1 雙重作用能力的新型化學(xué)支架。
方法和結(jié)果：
R. palmatum L. 和 R. officinale Baill。在生化測(cè)定中，對(duì)提取物及其主要的單一分離成分蒽醌衍生物進(jìn)行了 HIV-1 逆轉(zhuǎn)錄酶 （RT） 相關(guān) DNA 聚合酶 （RDDP） 和核糖核酸酶 H （RNase H） 活性的檢測(cè)。然后測(cè)定活性化合物對(duì) HIV-1 突變 RTs 、整合酶 （IN） 和病毒復(fù)制的影響。 R. palmatum L. 和 R. officinale Baill.提取物抑制 HIV-1 RT 相關(guān)的 RNase H 活性。在分離的成分中，番瀉葉苷 A 和 B 在生化測(cè)定中對(duì) RDDP 和 RNase H RT 相關(guān)功能均有效。在 K103N、Y181C、Y188L、N474A 和 Q475A 突變的 RT 上測(cè)試時(shí)，番瀉葉苷 A 的效力較低，表明其抗病毒活性涉及兩個(gè) RT 結(jié)合位點(diǎn)。番瀉葉苷 A 還影響體外 HIV-1 IN 活性和基于細(xì)胞的測(cè)定中的 HIV-1 復(fù)制。病毒 DNA 產(chǎn)生和添加時(shí)間研究表明，番瀉苷 A 靶向 HIV-1 逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程。
結(jié)論：
番瀉葉苷 A 是開(kāi)發(fā) HIV-1 雙重 RT 抑制劑的新型支架。

甘草和抗生素對(duì) Daiokanzoto 番瀉葉苷 a 對(duì)小鼠的凈化作用的影響。

Daiokanzoto （DKT） 是一種漢方藥物，包括兩種生藥（大黃和甘草）的組合，臨床上對(duì)便秘有效。 本研究的目的是闡明甘草根、三種甘草成分（甘草甜素、甘草素和甘草素apioside）和八種抗生素對(duì) DKT、大黃或番瀉苷 A（大黃的一種成分）對(duì)小鼠的凈化作用的影響。
方法和結(jié)果：
當(dāng)甘草共同口服給小鼠時(shí)，大黃和番瀉葉苷 A 的凈化作用顯著增強(qiáng)。Liquiritin 和 liquiritin apioside 而不是甘草甜素以劑量依賴性方式顯示出凈化作用的顯著放大。氨芐西林、頭孢卡平匹沃西爾、法羅培、磷霉素或卡那霉素的給藥前降低了 DKT 和番瀉苷 A 的凈化作用，但不受克拉霉素或左氧氟沙星給藥前的影響。另一方面，米諾環(huán)素預(yù)給藥后番瀉葉苷 A 的凈化作用顯著降低，而 DKT 的凈化作用不受影響。當(dāng)甘草共同給藥時(shí)，米諾環(huán)素對(duì)番瀉葉苷 A 的凈化作用的作用喪失。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，liquiritin 和 liquiritin apioside 作為 DKT 凈化作用的活性物質(zhì)，一些抗生素降低了 DKT 和番瀉葉苷 A 的凈化作用。此外，甘草具有通過(guò)未知機(jī)制恢復(fù)被米諾環(huán)素抑制的番瀉苷 A 的凈化作用的能力。

番瀉葉苷 A 和番瀉葉苷 B 胃病變的保護(hù)機(jī)制

番瀉葉苷 A 和番瀉葉苷 B 是疏散劑以增加結(jié)腸的敏感性。
方法和結(jié)果：
體內(nèi)試驗(yàn)，我們進(jìn)行了 HCl·乙醇誘導(dǎo)的胃炎試驗(yàn)、吲哚美辛誘導(dǎo)的胃潰瘍?cè)囼?yàn)、幽門結(jié)扎中的胃分泌試驗(yàn)、H+/K+ATP 酶活性試驗(yàn)、胃排空和腸動(dòng)力試驗(yàn)。體外試驗(yàn)，我們檢查了酸中和能力、PGE2 的數(shù)量和幽門螺桿菌定植的抑制作用，并使用 DAPI 核染色、FACS 分析證實(shí)了細(xì)胞凋亡。番瀉葉苷 A 和 B 抑制大鼠胃炎和胃潰瘍的病變指數(shù)。這些結(jié)果表明，這些成分降低了胃液（一種侵略性因素）和總酸度，并適度提高了 pH 值。此外，還確保質(zhì)子泵抑制子影響胃酸分泌控制，并且定植抑制活性對(duì)幽門螺桿菌。
結(jié)論：
作為胃損傷的保護(hù)增強(qiáng)因子，番瀉葉苷 A 和 B 以濃度依賴性方式增加 PGE2。

小鼠腸道細(xì)菌對(duì) daiokangzoto 中番瀉葉苷 a 的高效液相色譜測(cè)定和代謝研究。

Daiokanzoto（DKT，大黃和甘草的組合）是一種漢方藥物，臨床上對(duì)便秘有效。番瀉葉苷 A 眾所周知會(huì)誘發(fā)腹瀉。番瀉葉苷 A 是一種前藥，被腸道細(xì)菌轉(zhuǎn)化為活性代謝物萊茵蒽酮。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們使用小鼠糞便研究了甘草對(duì)腸道細(xì)菌中番瀉苷 A 代謝活性的影響。建立了高效液相色譜 （HPLC） 測(cè)定 DKT 與小鼠糞便孵育混合物中番瀉葉苷 A 的方法。使用 TSKgel ODS-80TsQA 色譜柱，使用含有磷酸和乙腈水溶液的流動(dòng)相進(jìn)行線性梯度洗脫，并在 265 nm 處檢測(cè)，Sennoside A 的保留時(shí)間為 9.26±0.02 min。我們發(fā)現(xiàn)，當(dāng)甘草根、甘草苷或甘草苷 apioside 與番瀉葉苷 A 共存時(shí)，腸道細(xì)菌中番瀉葉苷 A 的代謝活性顯著加快，而甘草甜素的活性沒(méi)有改變。
結(jié)論：
該方法適用于通過(guò) DKT 與小鼠糞便厭氧孵育測(cè)定番瀉葉苷 A 代謝的活性。