異水飛薊賓|T3797|TargetMol

價(jià)格	￥247	￥690	￥995
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:異水飛薊賓	英文名稱:Isosilybin
CAS:72581-71-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3797

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Isosilybin
描述	Isosilybin (Isosilibinin) and Silybin might be suitable candidates to design potent PXR antagonists to prevent drug-drug interactions via CYP3A4 in cancer patients.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	LNCaP cells and 22Rv1 cells are plated and treated at 40–50% confluency with different doses of isosilybin B and isosilybin A (10–90 μM in medium) dissolved originally in Dimethyl sulfoxide (DMSO) for the desired time periods (24–48 h) in serum condition. An equal amount of DMSO (vehicle) is present in each treatment, including control; DMSO concentration did not exceed 0.1% (v/v) in any treatment. At the end of desired treatments, total cell number is determined by counting each sample in duplicate using a hemocytometer under an inverted microscope. Cell viability is determined using trypan blue exclusion method[2].
體外活性	報(bào)告基因檢測(cè)表明，奶薊的成分silybin和isosilybin負(fù)責(zé)抑制奶薊對(duì)PXR介導(dǎo)的CYP3A4誘導(dǎo)的抑制作用。與silybin相比，異構(gòu)體isosilybin對(duì)PXR介導(dǎo)的CYP3A4誘導(dǎo)具有更強(qiáng)的抑制作用。89, 133和200 μM的isosilybin溶液分別可以顯著抑制CYP3A4誘導(dǎo)64, 82和88%。isosilybin以IC50 為74 μM抑制CYP3A4誘導(dǎo)[1]。從水飛薊中分離的兩種對(duì)映異構(gòu)體isosilybin B和isosilybin A具有通過(guò)細(xì)胞周期阻滯和誘導(dǎo)凋亡介導(dǎo)的抗前列腺癌（PCA）活性。isosilybin B和isosilybin A處理導(dǎo)致人類前列腺癌LNCaP和22Rv1細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制和細(xì)胞死亡，伴隨著強(qiáng)烈的G(1)期阻滯和凋亡[2]。isosilybin B導(dǎo)致Akt（Ser-473和Thr-308）和Mdm2（Ser-166）的磷酸化增強(qiáng)，這與雄激素受體降解有關(guān)，以PI3K抑制劑（LY294002）預(yù)處理恢復(fù)雄激素受體水平。isosilybin B處理促進(jìn)了Akt、Mdm2和AR之間復(fù)合物的形成，這促進(jìn)了依賴磷酸化的AR泛素化及其通過(guò)蛋白酶體的降解[3]。在30 μM濃度下，isosilybin A能顯著激活PPARγ（2.08±0.48倍，p<0.01）。isosilybin A引起PPARγ依賴性螢光素酶報(bào)告基因的濃度依賴性轉(zhuǎn)錄激活。體內(nèi)模擬對(duì)接研究表明，與無(wú)活性的水飛薊成分相比，3的結(jié)合模式不同，它在受體配體結(jié)合域的入口區(qū)域額外形成一個(gè)與Ser342的氫鍵[4]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 88 mg/mL (182.4 mM) Chloroform, Dichloromethane, Ethyl Acetate : Soluble
關(guān)鍵字	Cytochrome P450 \| Inhibitor \| Q 100795 \| Isosilybin \| inhibit \| CYPs \| Q100795
相關(guān)產(chǎn)品	Naringin \| 1-Aminobenzotriazole \| Gemfibrozil \| Fenofibrate \| Tauroursodeoxycholate \| Methoxsalen \| Doxepin hydrochloride \| Naringenin \| Apigenin \| 1-Ethynylnaphthalene \| Tebuconazole \| Diflubenzuron
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 植物來(lái)源化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 黃酮類天然產(chǎn)物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗癌天然產(chǎn)物庫(kù) \| 中藥單體化合物庫(kù) \| 天然產(chǎn)物庫(kù) \| 萜類天然產(chǎn)物庫(kù) \| 高通量篩選天然產(chǎn)物庫(kù)

關(guān)鍵字：異水飛薊賓|||Silymarin|||Silybin B|||Q-100795|||Isosilybinin|||Isosilibinin|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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