維利帕尼|T2591|TargetMol

價格	￥209	￥469	￥728
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-23

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:維利帕尼	英文名稱:Veliparib
CAS:912444-00-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2591

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Veliparib
描述	Veliparib (ABT-888) (ABT-888) is an orally bioavailable inhibitor of PARP (Kis: 5.2/2.9 nM for PARP1/2). It enhances apoptosis and autophagy.
細胞實驗	Cell viability was quantified using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). This assay is based on Dojindo's highly water-soluble tetrazolium salt. WST-8 is reduced by dehydrogenases in cells to give an orange, water-soluble formazan dye. The amount of formazan dye generated by dehydrogenases in cells is directly proportional to the number of living cells. Briefly, exponentially growing HaCaT cells were seeded in 96-well plates at a density of 10,000 cells/well. 6 h or 24 h after exposure to SM and the administration of ABT-888, the CCK-8 reagent was added as recommended by the supplier [2].
激酶實驗	PARP assays were conducted in a buffer containing 50 mmol/L Tris (pH 8.0), 1 mmol/L DTT, 1.5 μmol/L [3H]NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nmol/L biotinylated histone H1, 200 nmol/L slDNA, and 1 nmol/L PARP-1 or 4 nmol/L PARP-2 enzyme. Reactions were terminated with 1.5 mmol/L benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter [1].
動物實驗	For oral pharmacokinetic studies, ABT-888 was separated from plasma and brain homogenate using liquid-liquid extraction with a mixture of ethyl acetate and hexane at alkaline pH. ABT-888 and the internal standard were separated from each other and coextracted contaminants on a 50 × 3 mm Keystone Betasil Cyano 5 μm C18 column with acetonitrile: 0.1% trifluoroacetic acid mobile phase (40:60, by volume) at a flow rate of 0.3 mL/min. Analysis was done on a Sciex API3000 Biomolecular Mass Analyzer with a turbo-ionspray interface using Sciex MacQuan software. The analysis of plasma pharmacokinetics from osmotic minipump (OMP) studies was conducted using acidified methanol precipitated plasma. Samples were injected onto a Phenomenex Synergi 4μ Polar RP column and ABT-888 eluted with a mixture of acetonitrile and 0.1% acetic acid in water at a flow rate of 0.4 mL/min. Mass analysis was done with a ThermoFinnigan LCQ Duo using Xcalibur software [1].
體外活性	Veliparib (ABT-888) 是一種針對PARP-1和PARP-2的高效抑制劑，其K(i)分別為5.2和2.9 nmol/L [1]。在HaCaT細胞模型中，ABT-888能減少SM誘導的NAD(+)/ATP耗竭以及凋亡/壞死[2]。ABT-888減少了H460肺癌細胞的集落形成能力，并通過DNA鏈斷裂標志物組蛋白γ-H2AX表達的增強，抑制了DNA修復[3]。
體內(nèi)活性	PARP抑制劑顯著提高了以Veliparib劑量低至3.1 mg/kg/d時的temozolomide效能，并在25 mg/kg/d時達到最大效能。在MX-1乳腺異種移植模型（BRCA1缺失和BRCA2突變）中，Veliparib增強了cisplatin、carboplatin和cyclophosphamide的效果，導致已建立腫瘤的縮??；而與單獨相當劑量的細胞毒性化合物相比，只展現(xiàn)出適度的腫瘤抑制作用[1]。在小鼠模型中，Veliparib在耐受劑量下增加了腫瘤生長延遲。對于腫瘤體積增加5倍，Veliparib單獨使用的腫瘤生長延遲為1天，僅輻射治療為7天，而聯(lián)合治療為13.5天。體外Veliparib/輻射聯(lián)合治療減少了內(nèi)皮管腔形成，而體內(nèi)通過von Willebrand因子染色的腫瘤切片顯示出血管形成的減少[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (204.67 mM)
關(guān)鍵字	Veliparib \| inhibit \| PARP \| Inhibitor \| ABT 888 \| Autophagy \| NSC737664 \| poly ADP ribose polymerase \| ABT888 \| NSC-737664
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Hydroxychloroquine
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：維利帕尼|||NSC 737664|||ABT-888|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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