| 名稱 | Butein |
| 描述 | Butein is a cAMP-specific PDE inhibitor, protein tyrosine kinase inhibitor, and SIRT1 activator. It sensitizes HeLa cells to Cisplatin by targeting FoxO3a via the AKT and ERK/p38 MAPK pathways. |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | The cells (5× 103/mL) are incubated in triplicate in a 96-well plate in the presence or absence of indicated concentration of Butein in a final volume of 0.2 mL for different time intervals at 37 ℃. Thereafter, 20 μL MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well. After a 2-hour incubation at 37 ℃, 0.1 mL lysis buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, incubation is continued overnight at 37 ℃, and then the optical density at 570 nm is measured by plate reader. (Only for Reference) |
| 體外活性 | 方法：用Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)（10、20，40 μM）和 Cisplatin（10、20，30 μM）處理HeLa細(xì)胞，通過MTT法和相互作用指數(shù)評(píng)估細(xì)胞毒性并檢測(cè)細(xì)胞凋亡，探討B(tài)utein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)和Cisplatin聯(lián)合處理的有效性。
結(jié)果：?jiǎn)为?dú)使用Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)和Cisplatin治療以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制細(xì)胞生長(zhǎng)；20 μM的 Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)和20 μM的Cisplatin聯(lián)合處理48 h，誘導(dǎo)了顯著的協(xié)同細(xì)胞毒性作用；兩種藥物的組合物可以顯著增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。[3]
方法：用Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)（20μM）或 Cisplatin （20 μM）處理HeLa 細(xì)胞，Western blot分析檢測(cè)AKT、ERK和p38磷酸化水平。
結(jié)果：Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)顯著抑制Cisplatin誘導(dǎo)的ERK和p38磷酸化，但對(duì)JNK表達(dá)有明顯影響；單獨(dú)使用Cisplatin或Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)或聯(lián)合使用可抑制AKT激活。[3] |
| 體內(nèi)活性 | 方法：用Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)（2 mg/kg，每?jī)商?，腹膜?nèi)注射）或Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)（2 mg/kg，每?jī)商?，腹膜?nèi)注射）和Cisplatin（2 mg/kg，每2天，腹膜內(nèi)注射）處理帶有Hela細(xì)胞模型的裸鼠治療3周，每隔一天測(cè)定小鼠的體重和臨床癥狀；通過免疫組織化學(xué)染色進(jìn)一步評(píng)估Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)對(duì)腫瘤組織中FoxO3a表達(dá)水平的影響。
結(jié)果：聯(lián)合治療（Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone)+順鉑）對(duì)腫瘤體積的影響最為顯著，而對(duì)照組小鼠與單獨(dú)使用 Cisplatin 或兩種藥物治療的小鼠在體重上沒有觀察到明顯差異；Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone治療的小鼠中FoxO3a的表達(dá)均顯著增加。[3] |
| 存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度 | DMSO : 51 mg/mL (187.3 mM)
Ethanol : 51 mg/mL (187.3 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
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| 關(guān)鍵字 | SIRT1 | PKB | Phosphodiesterase (PDE) | PDE4 | p38 | MAPK | Inhibitor | inhibit | HER1 | HepG2 | HeLa | FoxO3a | ERK | ErbB-1 | Epidermal growth factor receptor | EGFR | cell | Butein | Autophagy | Apoptosis | AKT |
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | L-Glutamic acid | Gefitinib | Hydroxychloroquine | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | L-Ascorbic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate |
| 相關(guān)庫(kù) | 抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 植物來源化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 黃酮類天然產(chǎn)物庫(kù) | 藥食同源庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 抗癌天然產(chǎn)物庫(kù) | 風(fēng)味化合物庫(kù) | 天然產(chǎn)物庫(kù) | 高通量篩選天然產(chǎn)物庫(kù) | 天然多酚類化合物庫(kù) |