恩格列凈|T1766

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥108	￥133	￥196
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):恩格列凈	英文名稱(chēng):Empagliflozin
CAS:864070-44-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1766

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Empagliflozin
描述	Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MTS assay(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	[14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.
體外活性	方法：豬腎細(xì)胞 LLC-PK1 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和高糖 HG (30 mM) 處理 24 h，使用 Glutathione Assay Kit 檢測(cè) GSH 水平。結(jié)果：在用 HG30 處理的細(xì)胞中，GSH 含量相對(duì)于對(duì)照降低。在用 HG30 處理的細(xì)胞中添加 Empagliflozin 后，GSH 水平提高。[1] 方法：人 PTC 細(xì)胞 HK-2 用 Empagliflozin (100-500 nM) 和 glucose (30 mM) 處理 24 h，使用 TUNEL assay 檢測(cè)細(xì)胞凋亡情況。結(jié)果：高糖顯著誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，Empagliflozin 可以改善這種作用。[2]
體內(nèi)活性	方法：為研究對(duì)糖尿病小鼠心肌損傷的影響，將 Empagliflozin (10 mg/kg in 0.5% hydroxyethylcellulose) 灌胃給藥給糖尿病 KK-Ay 小鼠，每天一次，持續(xù)八周。結(jié)果：Empagliflozin 改善了糖尿病心肌的結(jié)構(gòu)和功能，降低了心肌氧化應(yīng)激，改善了心肌纖維化。Empagliflozin 通過(guò)抑制 TGFβ/Smad 通路和激活 Nrf2/ARE 信號(hào)傳導(dǎo)來(lái)抑制氧化應(yīng)激和纖維化。[3] 方法：為研究對(duì) 1 型糖尿病的作用，將 Empagliflozin (3-10 mg/kg in hydroxy ethyl cellulose) 灌胃給藥給 streptozotocin 誘導(dǎo) T1DM 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，持續(xù)八天。結(jié)果：Empagliflozin 治療使 1 型糖尿病小鼠的糖耐量顯著改善，胰島素 mRNA 表達(dá)增加，血清胰島素水平增加。Empagliflozin 可能通過(guò)保護(hù)胰腺 β 細(xì)胞免受糖毒性誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激，對(duì)保護(hù) β 細(xì)胞再生，從而改善 1 型糖尿病患者的血糖穩(wěn)態(tài)具有有益作用。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.3 mg/mL (18.41 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 55 mg/mL (121.98 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	BI-10773 \| inhibit \| Inhibitor \| SGLT \| Sodium-dependent glucose cotransporters \| Empagliflozin \| BI10773
相關(guān)產(chǎn)品	Canagliflozin hemihydrate \| Ipragliflozin \| Canagliflozin \| Dapagliflozin \| Tofogliflozin (hydrate) \| Phloretin \| Sergliflozin A \| Ertugliflozin \| Sotagliflozin \| Ertugliflozin L-pyroglutamic acid \| Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) \| Phlorizin
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：恩格列凈|||BI 10773|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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