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抑制劑
跨膜轉運體(Transmembrane Transporters)
P-gp 抑制劑
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲?;鵠-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
他立喹達
他立喹達|T6287
價格
¥
363
¥
648
¥
1260
包裝
5mg
10mg
25mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-09-14
QQ交談
微信洽談
產品詳情
中文名稱:
他立喹達
英文名稱:
Tariquidar
CAS:
206873-63-4
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.17%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T6287
2024-09-14
他立喹達
Tariquidar
5mg/363RMB;10mg/648RMB;25mg/1260RMB
363
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.17%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Tariquidar
描述
Tariquidar (XR9576)(Kd=5.1 nM) is a specific and effective non-competitive inhibitor of P-glycoprotein. It can reverse drug resistance in MDR cell Lines.
細胞實驗
Cells are seeded into 96-well plates at 800/well, in 100 μL of medium and incubated for 4 h at 37 ℃. Varying concentrations of modulator or solvent control (50 μL/well) are subsequently added and incubated for an additional 1 h before the addition of the cytotoxic drug. The cytotoxic drug (50 μL) is added to give a range of final concentrations in quadruplicate wells. After incubation for an additional 4 days, cell proliferation of adherent cells is assessed using the sulforhodamine B assay.(Only for Reference)
激酶實驗
Steady-state drug accumulation assay: AuxB1 and CHrB30 cells are grown to confluency in 12-well (24 mm) tissue culture dishes and the steady-state accumulation of [3H]-vinblastine is measured. Accumulation is initiated by the addition of 0.1 μ Ci [3H]-vinblastine and unlabelled vinblastine to a final concentration of 100 nM . The accumulation of [3H]-paclitaxel is measured using 0.1 μ Ci [3H]-paclitaxel and unlabelled drug to a final concentration of 1 μM . Cells are incubated in a reaction volume of 1 mL for 60 min at 37 ℃ under 5% CO2 in order to reach steady-state. The effect of the modulators XR9576 on [3H]-ligand accumulation is investigated in the concentration range 10-9 - 10-6 M. Modulators are added from a DMSO stock giving a final solvent concentration of 0.2 % (v/v). Following cell harvesting, accumulated drug is measured by liquid scintillation counting and normalized for cell protein content. Plots of amount accumulated as a function of modulator concentration are fitted with the general dose-response equation: Y={(a-b)/(1+(X/c)d)}+b Where: Y=response; a=initial response; b=final response; c=EC50 concentration; d=slope value; X=drug concentration.
體外活性
Tariquidar 對P-gp具有高親和力,Bmax值為275 pmol/mg。它與P-gp底物vinblastine和paclitaxel表現(xiàn)出非競爭性相互作用。Tariquidar能夠將這些細胞毒藥物在CHr<>/supB30細胞中的穩(wěn)態(tài)積累量提高至非P-gp表達的AuxB1細胞觀察到的水平,EC50值為487 nM。Tariquidar還能夠通過60-70%抑制P-gp的釩酸鹽敏感性ATPase活性,具有強大的IC50值43 nM。[1] 在較高濃度時,Tariquidar可能還能抑制其他抗性機制。1 μM Tariquidar能夠體外消除ABCG2 (BCRP)介導的對camptothecins的抗性。[2] Tariquidar增強了包括doxorubicin、paclitaxel、etoposide和vincristine在內的多種藥物的細胞毒性;在25-80 nM Tariquidar存在時,抗性完全逆轉。在具有先天化療抗性的MC26鼠結腸癌細胞系中,加入0.1 μM Tariquidar后doxorubicin的IC50降低了五倍(36對7 nM)。在獲得化療藥物抗性的鼠乳腺癌、人小細胞肺癌和人卵巢癌細胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4和2780 AD)中,加入0.1 μM Tariquidar后體外doxorubicin IC50降低了22-150倍。在移除Tariquidar后,對P-gp的抑制作用可持續(xù)23小時。[3] 在由MCF7WT乳腺癌細胞系衍生的國家癌癥研究所(NCI)/ADRRES多細胞腫瘤球模型中,Tariquidar恢復了doxorubicin和vinblastine的細胞毒性。[4]
體內活性
Tariquidar(2-8 mg/kg p.o.)被發(fā)現(xiàn)顯著增強了多柔比星(5 mg/kg,i.v.)對MC26小鼠結腸癌體內的抗腫瘤活性。在人類癌癥異種移植物中,XR9576(6-12 mg/kg p.o.)的共同給藥完全恢復了紫杉醇、依托泊苷和長春新堿對兩種高度耐藥性MDR人類腫瘤異種移植物(2780AD,H69/LX4)裸鼠的抗腫瘤活性。[3]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
關鍵字
Cluster of differentiation 243 | MDR1 | P-gp | inhibit | XR-9576 | Multidrug resistance protein 1 | CD243 | Inhibitor | Tariquidar | ABCB1 | P-glycoprotein | Pgp | XR 9576
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關鍵字:
XR9576|||他立喹達|TargetMol
公司簡介
上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經營模式
貿易,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
進入店鋪
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2024-10-23
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aladdin 阿拉丁 T126671 他立喹達 206873-63-4 98%
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13年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-08-16
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Tariquidar 206873-63-4
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2019-12-24
內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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聯(lián)系人:
邵小姐
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