他立喹達|T6287

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產品詳情

中文名稱:他立喹達	英文名稱:Tariquidar
CAS:206873-63-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6287

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tariquidar
描述	Tariquidar (XR9576)(Kd=5.1 nM) is a specific and effective non-competitive inhibitor of P-glycoprotein. It can reverse drug resistance in MDR cell Lines.
細胞實驗	Cells are seeded into 96-well plates at 800/well, in 100 μL of medium and incubated for 4 h at 37 ℃. Varying concentrations of modulator or solvent control (50 μL/well) are subsequently added and incubated for an additional 1 h before the addition of the cytotoxic drug. The cytotoxic drug (50 μL) is added to give a range of final concentrations in quadruplicate wells. After incubation for an additional 4 days, cell proliferation of adherent cells is assessed using the sulforhodamine B assay.(Only for Reference)
激酶實驗	Steady-state drug accumulation assay: AuxB1 and CHrB30 cells are grown to confluency in 12-well (24 mm) tissue culture dishes and the steady-state accumulation of [3H]-vinblastine is measured. Accumulation is initiated by the addition of 0.1 μ Ci [3H]-vinblastine and unlabelled vinblastine to a final concentration of 100 nM . The accumulation of [3H]-paclitaxel is measured using 0.1 μ Ci [3H]-paclitaxel and unlabelled drug to a final concentration of 1 μM . Cells are incubated in a reaction volume of 1 mL for 60 min at 37 ℃ under 5% CO2 in order to reach steady-state. The effect of the modulators XR9576 on [3H]-ligand accumulation is investigated in the concentration range 10-9 - 10-6 M. Modulators are added from a DMSO stock giving a final solvent concentration of 0.2 % (v/v). Following cell harvesting, accumulated drug is measured by liquid scintillation counting and normalized for cell protein content. Plots of amount accumulated as a function of modulator concentration are fitted with the general dose-response equation: Y={(a-b)/(1+(X/c)d)}+b Where: Y=response; a=initial response; b=final response; c=EC50 concentration; d=slope value; X=drug concentration.
體外活性	Tariquidar 對P-gp具有高親和力，Bmax值為275 pmol/mg。它與P-gp底物vinblastine和paclitaxel表現(xiàn)出非競爭性相互作用。Tariquidar能夠將這些細胞毒藥物在CHr<>/supB30細胞中的穩(wěn)態(tài)積累量提高至非P-gp表達的AuxB1細胞觀察到的水平，EC50值為487 nM。Tariquidar還能夠通過60-70%抑制P-gp的釩酸鹽敏感性ATPase活性，具有強大的IC50值43 nM。[1] 在較高濃度時，Tariquidar可能還能抑制其他抗性機制。1 μM Tariquidar能夠體外消除ABCG2 (BCRP)介導的對camptothecins的抗性。[2] Tariquidar增強了包括doxorubicin、paclitaxel、etoposide和vincristine在內的多種藥物的細胞毒性；在25-80 nM Tariquidar存在時，抗性完全逆轉。在具有先天化療抗性的MC26鼠結腸癌細胞系中，加入0.1 μM Tariquidar后doxorubicin的IC50降低了五倍(36對7 nM)。在獲得化療藥物抗性的鼠乳腺癌、人小細胞肺癌和人卵巢癌細胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4和2780 AD)中，加入0.1 μM Tariquidar后體外doxorubicin IC50降低了22-150倍。在移除Tariquidar后，對P-gp的抑制作用可持續(xù)23小時。[3] 在由MCF7WT乳腺癌細胞系衍生的國家癌癥研究所(NCI)/ADRRES多細胞腫瘤球模型中，Tariquidar恢復了doxorubicin和vinblastine的細胞毒性。[4]
體內活性	Tariquidar（2-8 mg/kg p.o.）被發(fā)現(xiàn)顯著增強了多柔比星（5 mg/kg，i.v.）對MC26小鼠結腸癌體內的抗腫瘤活性。在人類癌癥異種移植物中，XR9576（6-12 mg/kg p.o.）的共同給藥完全恢復了紫杉醇、依托泊苷和長春新堿對兩種高度耐藥性MDR人類腫瘤異種移植物（2780AD，H69/LX4）裸鼠的抗腫瘤活性。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
關鍵字	Cluster of differentiation 243 \| MDR1 \| P-gp \| inhibit \| XR-9576 \| Multidrug resistance protein 1 \| CD243 \| Inhibitor \| Tariquidar \| ABCB1 \| P-glycoprotein \| Pgp \| XR 9576
相關產品	Elacridar \| Cinchonine \| P-gp inhibitor 1 \| Glibenclamide \| Verapamil hydrochloride \| Atazanavir \| Polyoxyethylene stearate \| Atazanavir sulfate \| Muscone \| Encequidar mesylate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： XR9576|||他立喹達|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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