中文名稱:蕪地溴銨 | 英文名稱:Umeclidinium bromide |
CAS:869113-09-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.09% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T4997 |
名稱 | Umeclidinium bromide |
描述 | Umeclidinium bromide (GSK573719A) is a novel mAChR antagonist. |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Mice:Age-matched male BALB/c mice (23-25 gm) are pretreated intranasally (50 μL per mouse) with vehicle (0.9% saline) or Umeclidinium bromide at intervals (0.25-48 hours) prior to methacholine challenge, and placed into individual plethysmograph chambers. Fresh air is supplied by bias flow pumps to the chambers. After baseline respiratory [enhanced pause (Penh)] values are collected, the mice received methacholine (30 mg/mL or EC80) by aerosol delivery (flow=1.6 mL/min×2 minutes). An average Penh is then calculated for 5 minutes. Penh=[(expiratory time/relaxation time)?1]×(peak expiratory flow/peak inspiratory flow), and relaxation time is the amount of time required for 70% of the tidal volume to expire. In some cases, animals are treated on multiple, consecutive days as described in the figure legends. The data are expressed as the mean±S.E.M. percent inhibition of Penh or (mean Penh value of vehicle treated group-Penh for each drug-treated animal) divided by (mean Penh value of vehicle treated group)×100%. Data are analyzed using commercially available software. |
體外活性 | 在人類胚胎腎293細(xì)胞中,Umeclidinium bromide (GSK573719A) 以濃度依賴的方式抑制人類ether-a-go-go相關(guān)基因通道的尾電流(IC50=9.4 μM)。 |
體內(nèi)活性 | 當(dāng)Umeclidinium bromide (GSK573719A) 以每日一次的劑量連續(xù)給予小鼠5天(0.025 μg,經(jīng)鼻途徑),第五天的抑制水平較單次給藥后有所提高(分別為60%對(duì)35%)。連續(xù)給藥五天后,小鼠休息5天,使支氣管運(yùn)動(dòng)音調(diào)恢復(fù)至基線水平。在第六天,小鼠再次接受一劑拮抗劑,并再次面臨Mch挑戰(zhàn)。此時(shí)的抑制水平基本與測(cè)試的第一天相同,表明通過經(jīng)鼻途徑反復(fù)給予Umeclidinium bromide并未出現(xiàn)耐受性。相反,當(dāng)以口服途徑給予小鼠Umeclidinium bromide(2.0 mg/kg,劑量為ED50值的100倍),在Mch挑戰(zhàn)中沒有觀察到任何保護(hù)作用。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 34 mg/mL (66.86 mM) |
關(guān)鍵字 | mAChR | Umeclidinium | Umeclidinium bromide | Muscarinic acetylcholine receptor | inhibit | Umeclidinium Bromide | Inhibitor |
相關(guān)產(chǎn)品 | Pilocarpine Hydrochloride | Levamisole hydrochloride | Choline chloride | Pilocarpine nitrate | CLOZAPINE N-OXIDE | Pempidine | Forskolin | (+)-Sparteine | Propoxur | Adiphenine hydrochloride | Ribavirin | Nanofin |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | FDA 上市藥物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥1200 |
VIP12年
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
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2025-02-09 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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湖北鴻福達(dá)生物科技有限公司
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2025-02-09 | |
¥50 |
VIP7年
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湖北鴻鑫瑞宇精細(xì)化工有限公司
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2025-02-09 | |
詢價(jià) |
VIP9年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-02-08 | |
詢價(jià) |
VIP6年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-02-08 | |
¥15800 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-02-08 | |
¥2600 |
VIP9年
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湖北威德利化學(xué)試劑有限公司
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2025-02-08 | |
¥549 |
VIP4年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-02-08 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-02-08 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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江西瑞威爾生物科技有限公司
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2025-02-06 |