869113-09-7
中文名稱
蕪地溴銨
英文名稱
Umeclidinium bromide
CAS
869113-09-7
分子式
C29H34BrNO2
分子量
508.49
MOL 文件
869113-09-7.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:15
869113-09-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蕪地溴氨蕪地溴胺
蕪地溴銨
溴化銨雜質(zhì)
蕪地嗅銨雜質(zhì)
蕪地溴銨原料藥
蕪地溴銨(烏美溴銨)
UMECLIDIUM氫溴酸鹽
1-[2-(芐氧基)乙基]-4-(羥基二苯基甲基)-1-溴化奎寧環(huán)鎓
英文別名
CS-1562UMeclidiuM
GSK573719A
Umeclidiniu
umeclidinium
Umeclinidium bromide
UMeclidiniuM broMide
Jmechlidinium bromide
Umeclidinium(GSK573719A)
UMeclidiniuM BroMide (API)
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>231°C (dec.)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO（少許）、甲醇（少許）、水（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
慢性阻塞性肺病藥物
蕪地溴銨由葛蘭素史克(GlaxoSmithKline，GSK)研發(fā)，于2014年4月17日首次獲得加拿大衛(wèi)生部(Health Canada)批準(zhǔn)上市，然后于2014年4月28日獲歐洲藥物管理局(EMA)批準(zhǔn)上市，之后于2014年4月30日由美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市，再后來又于2015年3月26日獲日本醫(yī)藥品與醫(yī)療器械管理局(PMDA)批準(zhǔn)上市。由GSK上市銷售，商品名為Incruse Ellipta® , Incruse® 和 Encruse®。蕪地溴銨是一種長效，競爭性和可逆性蕈毒堿型膽堿受體拮抗劑(mAChRs)，可維持支氣管擴(kuò)張。該藥適用于治療慢性阻塞性肺病(COPD)患者的氣流阻塞。
Incruse Ellipta®為吸入性粉末，含有62.5 μg蕪地溴銨。推薦劑量為每次吸入62.5 μg（吸入1次），每日1次。
作用機(jī)制
蕪地溴銨是一種長效膽堿受體拮抗劑(LAMA)，能夠舒張支氣管平滑肌。對于M3受體的動力學(xué)選擇性高于M2受體，與M3受體離解較M2慢。且具有反副交感神經(jīng)作用，可以抑制M3受體的作用。
合成路線
蕪地溴銨合成路線