多奈哌齊|T7041

價(jià)格	￥232	￥372	￥597
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:多奈哌齊	英文名稱:Donepezil
CAS:120014-06-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.8%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T7041

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Donepezil
描述	Donepezil (Aricept) is a piperidine-based, potent, specific, and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It can be used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell lines: retinal ganglion cells (RGCs). Concentrations: 0.1-10 μM. Incubation Time: 3 days. RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models: male C57BL/6 wild-type and CGRP(?/?) mice (10-12 weeks old, 21–24 g). Formulation: added to the food powder. Dosages: 1.5 mg/kg (i.g.)
體外活性	Donepezil對(duì)AChE的選擇性比對(duì)BuChE（butyrylcholinesterase）高出500-1000倍。無(wú)論是短期還是長(zhǎng)期暴露，Donepezil均會(huì)引起SH-SY5Y人類神經(jīng)母細(xì)胞增殖的濃度依賴性抑制，這種抑制與毒蕈堿或煙堿受體阻斷或細(xì)胞凋亡無(wú)關(guān)。Donepezil減少了細(xì)胞周期中S-G2/M階段的細(xì)胞數(shù)量，增加了G0/G1期的細(xì)胞比例，并且與p21細(xì)胞周期抑制因子表達(dá)量的增加平行，降低了G1/S與G2/M轉(zhuǎn)換期中兩種cyclins（cyclin E與cyclin B）的表達(dá)。此外，Donepezil增加了依賴動(dòng)作電位的多巴胺釋放，并調(diào)節(jié)了黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的煙堿受體[1]。
體內(nèi)活性	在血漿、尿液和膽汁中，多數(shù)Donepezil的代謝產(chǎn)物為O-葡萄糖醛酸酯。經(jīng)口攝入后，3-5小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，食物不影響其吸收。Donepezil從胃腸道緩慢吸收，年輕志愿者的終末消除半衰期為50-70小時(shí)（老年受試者>100小時(shí)）。在肝臟經(jīng)過(guò)廣泛代謝后，原化合物有93%與血漿蛋白結(jié)合。Donepezil在肝臟通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)（CYP1A2-、CYP2D6-、CYP3A4相關(guān)酶）代謝。在動(dòng)物中，Donepezil在大腦中未改變，神經(jīng)組織中未檢測(cè)到代謝物。Donepezil在1-10 mg/天的劑量范圍內(nèi)具有線性藥動(dòng)學(xué)特性。循環(huán)中的Donepezil有96%與蛋白質(zhì)結(jié)合[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (131.75 mM)
關(guān)鍵字	AChE \| Donepezil \| Cholinesterase (ChE) \| Inhibitor \| inhibit \| hAChE \| E 2020 \| E-2020 \| bAChE
相關(guān)產(chǎn)品	4-Methylbenzylidene camphor \| Methyl tridecanoate \| Nizatidine \| Trimethylammonium chloride \| Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate \| Isoeugenol acetate \| DL-Menthol \| Diethyltoluamide \| 1-Naphthyl acetate \| Trimyristin
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 血腦屏障通透化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 肝臟毒性化合物庫(kù) \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫(kù) \| FDA上市及藥典收錄分子庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： E2020|||Donepezilo|||Aricept|||多奈哌齊|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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