化合物 Pexidartinib|T2115

價(jià)格	￥217	￥297	￥493
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Pexidartinib	英文名稱:Pexidartinib
CAS:1029044-16-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2115

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pexidartinib
描述	Pexidartinib (PLX-3397) is an inhibitor of CSF-1R and c-Kit (IC50=20/10 nM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Pexidartinib has antitumor activity and induces apoptosis.
激酶實(shí)驗(yàn)	Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
體外活性	方法：BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM-NFSa 細(xì)胞用 Pexidartinib (500 nM) 處理，使用 Flow cytometry 檢測(cè)細(xì)胞表型。結(jié)果：Pexidartinib 劑量依賴性降低 BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM NFSa 的中 CD45+/CD11b+/CD206+ 細(xì)胞。相對(duì)于對(duì)照細(xì)胞，在 500nM Pexidartinib 下，CD206+/CD80+ 的 MFI 在所有這些細(xì)胞中降低了 50% 以上。[1] 方法：人絨毛膜癌細(xì)胞系 Bewo 和人乳腺癌細(xì)胞 MDA-MB-231 用 Pexidartinib (0-200 μM) 處理 96 h，使用 MTS assay 檢測(cè)細(xì)胞活性。結(jié)果：Pexidartinib 劑量依賴性抑制 Bewo 和 MDA-MB-231 細(xì)胞活性，IC50 分別為 5.64 μM 和 185.48 μM。[2]
體內(nèi)活性	方法：為對(duì)脂肪組織巨噬細(xì)胞水平的影響，將 Pexidartinib (50 mg/kg，5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O) 灌胃給藥給喂食高脂肪飲食的 C57BL/6 小鼠，每?jī)商煲淮?，持續(xù)三周。結(jié)果：Pexidartinib 治療顯著減少了進(jìn)食和高脂肪飲食喂養(yǎng)小鼠脂肪組織中的巨噬細(xì)胞數(shù)量，而不影響總髓細(xì)胞水平。Pexidartinib 并沒(méi)有極大地改變葡萄糖穩(wěn)態(tài)，不影響高脂飲食誘導(dǎo)的內(nèi)臟脂肪細(xì)胞因子表達(dá) (IL-6 和Tnfa) 的增加，并且對(duì)應(yīng)激激酶 JNK 和 ERK 的磷酸化以及巨噬細(xì)胞極化的影響有限。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.7 mg/mL (18.43 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 45 mg/mL (107.7 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| CSF-1 receptor \| SCFR \| Inhibitor \| c-Fms \| Apoptosis \| CSF-1R \| PLX 3397 \| PLX3397 \| colony stimulating factor 1 receptor \| CSF1R \| CD117 \| c-Kit \| Pexidartinib
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PLX-3397|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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