化合物 Pexidartinib|T2115

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 Pexidartinib	英文名稱:Pexidartinib
CAS:1029044-16-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2115

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pexidartinib
描述	Pexidartinib (PLX-3397) is an inhibitor of CSF-1R and c-Kit (IC50=20/10 nM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Pexidartinib has antitumor activity and induces apoptosis.
激酶實驗	Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
體外活性	方法：BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM-NFSa 細胞用 Pexidartinib (500 nM) 處理，使用 Flow cytometry 檢測細胞表型。結果：Pexidartinib 劑量依賴性降低 BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM NFSa 的中 CD45+/CD11b+/CD206+ 細胞。相對于對照細胞，在 500nM Pexidartinib 下，CD206+/CD80+ 的 MFI 在所有這些細胞中降低了 50% 以上。[1] 方法：人絨毛膜癌細胞系 Bewo 和人乳腺癌細胞 MDA-MB-231 用 Pexidartinib (0-200 μM) 處理 96 h，使用 MTS assay 檢測細胞活性。結果：Pexidartinib 劑量依賴性抑制 Bewo 和 MDA-MB-231 細胞活性，IC50 分別為 5.64 μM 和 185.48 μM。[2]
體內活性	方法：為對脂肪組織巨噬細胞水平的影響，將 Pexidartinib (50 mg/kg，5% DMSO and 25% PEG300 in ddH2O) 灌胃給藥給喂食高脂肪飲食的 C57BL/6 小鼠，每兩天一次，持續(xù)三周。結果：Pexidartinib 治療顯著減少了進食和高脂肪飲食喂養(yǎng)小鼠脂肪組織中的巨噬細胞數量，而不影響總髓細胞水平。Pexidartinib 并沒有極大地改變葡萄糖穩(wěn)態(tài)，不影響高脂飲食誘導的內臟脂肪細胞因子表達 (IL-6 和Tnfa) 的增加，并且對應激激酶 JNK 和 ERK 的磷酸化以及巨噬細胞極化的影響有限。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.7 mg/mL (18.43 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 45 mg/mL (107.7 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	inhibit \| CSF-1 receptor \| SCFR \| Inhibitor \| c-Fms \| Apoptosis \| CSF-1R \| PLX 3397 \| PLX3397 \| colony stimulating factor 1 receptor \| CSF1R \| CD117 \| c-Kit \| Pexidartinib
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關鍵字： PLX-3397|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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