Pexidartinib (PLX-3397) 是一種有效的,具有口服活性的、選擇性ATP-競(jìng)爭(zhēng)性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 對(duì) c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對(duì)其他相關(guān)激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分別為 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis),具有抗腫瘤活性。
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