中文名稱:奮乃靜 | 英文名稱:Perphenazine |
CAS:58-39-9 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.72% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T1090 |
名稱 | Perphenazine |
描述 | Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference) |
體外活性 | Perphenazine是一種相對(duì)高效能的Phenothiazine ,主要通過阻斷多巴胺2(D2)受體來發(fā)揮作用,同時(shí)可能在嘔吐中樞擔(dān)任組胺1(H1)、膽堿能M1以及α1腎上腺素能受體的拮抗劑,進(jìn)而減輕惡心和嘔吐[1]。它能引發(fā)細(xì)胞死亡、線粒體損傷、促進(jìn)caspase-3激活,并減少細(xì)胞ATP水平??寡趸瘎┛梢圆糠忠种芇erphenazine誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡,而泛caspase抑制劑則不能[4]。在0.0001至0.01μM的濃度范圍內(nèi),Perphenazine對(duì)黑色素細(xì)胞的活性沒有顯著影響。而高濃度化合物處理會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞活性以濃度依賴的方式喪失。Perphenazine的EC50值為2.76μM。在1.0和3.0μM的濃度下,Perphenazine同樣能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。 |
體內(nèi)活性 | 珀芬嗪經(jīng)口服后被良好吸收,口服達(dá)到血藥濃度峰值時(shí)間為1-3小時(shí),其代謝物7-羥珀芬嗪的達(dá)峰時(shí)間為2-3小時(shí)。珀芬嗪的半衰期為9-12小時(shí),其代謝物7-羥珀芬嗪為10-19小時(shí)[1]。珀芬嗪作為一種精神化合物,已在某些精神障礙治療中應(yīng)用數(shù)十年。在大鼠離體心臟實(shí)驗(yàn)中,珀芬嗪顯著延長(zhǎng)QT間期,并在高濃度及治療濃度下均能引發(fā)大量心律失常。即使反復(fù)暴露于珀芬嗪后,仍可觀察到這種促心律失常效應(yīng)[3]。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 74 mg/mL (183.18 mM) DMSO : 60 mg/mL (148.53 mM) |
關(guān)鍵字 | Autophagy | Adrenergic Receptor | inhibit | Serotonin Receptor | Dopamine Receptor | Histamine Receptor | anti-cancer | dermatitis | U-87 MG cells | Apoptosis | Inhibitor | lysosome | liver injury | hepatotoxicity | Mental disease | Beta Receptor | inflammation | Perphenazine | 5-HT Receptor | 5-hydroxytryptamine Receptor |
相關(guān)產(chǎn)品 | Famotidine | Meclizine dihydrochloride | Lidocaine | Oxolinic acid | Sodium butanoate | Alginic acid | Alverine citrate | Melatonin | Dapoxetine hydrochloride | Trazodone hydrochloride | CLOZAPINE N-OXIDE | Octopamine hydrochloride |
相關(guān)庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP6年
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成都彼樣生物科技有限公司
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2025-01-24 | |
詢價(jià) |
VIP2年
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內(nèi)蒙古瑞峰藥業(yè)有限公司
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2025-01-24 | |
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湖北??怂股邢薰?/div>
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2025-01-03 | |
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湖北辰心藥業(yè)有限公司
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2025-01-03 | |
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陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
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2025-01-03 | |
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廣州佳途科技股份有限公司
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2024-12-24 | |
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江西瑞威爾生物科技有限公司
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2024-11-29 | |
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-11-29 | |
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曼哈格(上海)生物科技有限公司
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2022-12-07 | ||
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九州通醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
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2020-11-10 |