化合物L(fēng)Y-364947|T2048

價格	￥196	￥455	￥628
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

QQ交談微信洽談

產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物L(fēng)Y-364947	英文名稱:LY-364947
CAS:396129-53-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2048

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LY-364947
描述	LY-364947 (HTS466284) is a potent ATP-competitive inhibitor of TGFβR-I.
激酶實驗	The IC50 of LY-364947 at different enzyme concentrations are determined by the filter-binding assay. Typically, 40 μL reactions in 50 mM HEPES at pH 7.5, 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(-3), and 50 mM ATP containing a titration of each inhibitor with concentrations of 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, and 0 nM are incubated at 30°C for 30 min. The IC50 is calculated using a nonlinear regression method with GraphPad Prism software. The binding type is determined by plotting the correlation between enzyme concentrations and IC50 values.
體外活性	1 mg/kg i.p. LY364947在BxPC3胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型中,明顯增加腫瘤組織中LYVE-1-陽性區(qū)域.25 mg/kg i.p. LY364947在慢性腹膜炎小鼠模型中,明顯增加的LYVE-1-陽性區(qū)域表明其加速淋巴管生成.Y364947（25 mg/kg）可增加CML感染小鼠中白血病起始細(xì)胞中的p-Akt和減少核Foxo3a.
體內(nèi)活性	在濃度低至0.25 μM時,LY364947使NMuMg細(xì)胞中的xVent2-lux BMP4響應(yīng)增強30％。2 μM LY364947防止NMuMg細(xì)胞中TGF-β誘導(dǎo)的上皮 - 間質(zhì)轉(zhuǎn)化。3 μM LY364947處理24小時后,幾乎在所有HDLECs中誘導(dǎo)Prox1和LYVE-1表達(dá)。LY364947促進(jìn)Foxo3a的核輸出,在白血病陽性細(xì)胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。與OP-9基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)后,LY364947（<20 μM）抑制白血病起始細(xì)胞集落形成能力。LY364947作為一種ATP競爭性,緊密結(jié)合抑制劑,通過TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki為28 nM。LY364947抑制體內(nèi)Smad2磷酸化,NMuMg細(xì)胞中IC50為135 nM。LY364947抑制NMuMg細(xì)胞內(nèi)的體內(nèi)Smad2磷酸化,IC50為135 nM。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 7.5 mg/mL (27.54 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	HTS-466284 \| Transforming growth factor beta receptors \| Inhibitor \| inhibit \| LY-364947 \| HTS 466284 \| TGF-β Receptor \| LY364947
相關(guān)產(chǎn)品	Pirfenidone \| A 83-01 \| Emodin \| Chromenone 1 \| BMP signaling agonist sb4 \| SB-431542 \| Oditrasertib \| Galunisertib \| Alantolactone \| TBCA
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| MAPK 抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 癌細(xì)胞分化化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： LY 364947|||HTS466284|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

靶點化合物庫

￥5000

篩選化合物庫

￥100000

化合物 CI994|T1888

￥198