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化合物 Thiamet G,Thiamet G

化合物 Thiamet G|T6056

1篇文獻
價格 286 497 828
包裝 2mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Thiamet G英文名稱:Thiamet G
CAS:1009816-48-1品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.76%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6056
2024-12-02 化合物 Thiamet G Thiamet G 2mg/286RMB;5mg/497RMB;10mg/828RMB 286 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.76% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Thiamet G
描述Thiamet G is a potent, selective O-GlcNAcase inhibitor with Kiof 21 nM, while exhibiting 37, 000-fold selectivity over human lysosomal –hexosaminidase.
細胞實驗Jurkat cells are seeded at 6000 cells/well in a 96-well plate, and 12 h later, cells are treated with compounds for the indicated time. Cell viability is determined by XTT assay.
激酶實驗All enzymatic assays are performed in triplicate at 37°C using 4-methylumbelliferyl N-acetyl-β-d-glucosaminide dehydrate as substrate. 1 nM of purified OGA is incubated with the compounds for 5 min, and then 0.2 mM of the substrate is added. The liberation of 4-methylumbellifery is monitored by kinetic reading at excitation/emission 355/460 nm using a Tecan M200 plate in a mode of 60 s/cycle and 15 cycles in total.
體外活性在NGF誘導分化的PC-12細胞中,Thiamet G通過抑制O-GlcNAcase,使細胞內(nèi)O-GlcNAc水平上升,EC50約為30 nM。Thiamet G (100 mM) 分別使Ser396、Thr231、Ser422和Ser262的tau蛋白磷酸化水平降低約2.1倍、2.7倍、1.2倍和1.3倍。[1] Thiamet G (12.5 nM和25 nM)通過增加O-GlcNAcylation,在腎小球系細胞中顯著增強p38磷酸化。[2] 在O-GlcNAc轉(zhuǎn)移酶或O-GlcNAcase功能增強的細胞中,Thiamet-G能夠恢復紡錘體的組裝,并部分挽救組蛋白的磷酸化。[3]
體內(nèi)活性在大鼠中,經(jīng)靜脈注射給予Thiamet G(50 mg/kg)后,該化合物能跨越血腦屏障,隨著劑量和時間的增加,大腦中的O-GlcNAc水平上升,并且減少大鼠大腦中tau蛋白的磷酸化作用。Thiamet G也具有口服生物利用度。[1]由Thiamet G引起的O-GlcNAc積累,通過增加分化標志基因的表達以及MMP-2和-9活性的增加,促進C57/bl小鼠的軟骨分化。[4]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 50 mg/mL (201.37 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 100 mg/mL (402.74 mM), Sonication is recommended.
關鍵字Thiamet G | Autophagy | Inhibitor | inhibit
相關產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 活性脂質(zhì)化合物庫 | 自噬庫 | 高選擇性抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | NO PAINS 化合物庫
關鍵字: TMG|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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