尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽|T6892

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽	英文名稱:Niraparib tosylate
CAS:1038915-73-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6892

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Niraparib tosylate
描述	Niraparib tosylate (MK-4827 (tosylate))(with IC50 of 3.8 nM/2.1 nM) is a selective PARP1/PARP2 inhibitor.
細胞實驗	V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed. (Only for Reference)
激酶實驗	Enzyme assay is conducted in buffer containing 25 mM Tris, pH 8.0, 1 mM DTT, 1 mM spermine, 50 mM KCl, 0.01% Nonidet P-40, and 1 mM MgCl2. PARP reaction contains 0.1 μCi [3H]NAD+ (200 000 DPM), 1.5 μM NAD+, 150 nM biotinylated NAD+, 1 μg/mL activated calf thymus, and 1?5 nM PARP-1. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 50 μL volumes in white 96-well plates. Compounds (e.g., MK-4827) are prepared in 11-point serial dilution in 96-well plate, 5 μL/well in 5% DMSO/Water (10× concentrated). Reactions are initiated by adding first 35 μL of PARP-1 enzyme in buffer and incubating for 5 min at room temperature and then 10 μL of NAD+ and DNA substrate mixture. After 3 h at room temperature, these reactions are terminated by the addition of 50 μL of streptavidin-SPA beads (2.5 mg/mL in 200 mM EDTA, pH 8). After 5 min, they are counted using a TopCount microplate scintillation counter. IC50 data is determined from inhibition curves at various substrate concentrations[1].
體外活性	微摩爾濃度的Niraparib（尼拉帕利）對來源于肺癌、乳腺癌和前列腺癌的腫瘤細胞系進行放射增敏，其作用與p53狀態(tài)無關，但對來源于正常組織的細胞系無效。Niraparib還能使腫瘤細胞對Water2敏感，并在DNA復制過程中將Water2引起的單鏈斷裂（SSBs）轉(zhuǎn)化為雙鏈斷裂（DSBs）[5]。
體內(nèi)活性	Niraparib tosylate顯著增強了放射線對各種人類腫瘤異種移植物（包括p53野生型和p53突變型）的作用效果。Niraparib tosylate在給藥后1小時內(nèi)降低了腫瘤中的PAR水平，并且這種效果持續(xù)了至多24小時[1]。與單一療法相比，聯(lián)合使用Niraparib tosylate和放射線治療能顯著延長存活時間（p<0.01）。通過與單一療法組相比，聯(lián)合治療組腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX顯著升高，進一步證明了Niraparib tosylate加放射線治療的體內(nèi)優(yōu)勢[4]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 91 mg/mL (184.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	PARP \| Niraparib tosylate \| Apoptosis \| inhibit \| MK-4827 Tosylate \| MK4827 \| Niraparib Tosylate \| bioavailable \| cancer \| damage \| poly ADP ribose polymerase \| breast \| MK 4827 Tosylate \| Inhibitor \| MK-4827 \| anti-tumor \| orally \| ovarian \| MK4827 Tosylate \| MK 4827 \| lung \| Niraparib \| DNA \| Niraparib (MK-4827) Tosylate
相關產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽|||Niraparib (MK-4827) tosylate|||MK-4827 (tosylate)|||MK 4827 tosylate|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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