雷特格韋鉀鹽|T2239

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:雷特格韋鉀鹽	英文名稱:Raltegravir potassium
CAS:871038-72-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.45%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2239

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Raltegravir potassium
描述	Raltegravir potassium (MK 0518 potassium salt) salt(MK0518 potassium salt) is a potent integrase (IN) inhibitor, used to treat HIV infection.
細(xì)胞實驗	Human MT-4 cells are infected for 2 hours with the SIVmac251, HIV-1 (IIIB) and HIV-2 (CDC 77618) stocks at a multiplicity of infection of, approximately, 0.1. Cells are then washed three times in phosphate buffered saline, and suspended at 5 × 105/mL in fresh culture medium (to primary cells 50 units/mL of IL-2 are added) in 96-well plates, in the presence or absence of a range of triplicate raltegravir concentrations (0.0001 μM-1 μM). Untreated infected and mock-infected controls are prepared too, in order to allow comparison of the data derived from the different treatments. Viral cytopathogeniciy in MT-4 cells is quantitated by the methyl tetrazolium (MTT) method (MT-4/MTT assay) when extensive cell death in control virus-infected cell cultures is detectable microscopically as lack of capacity to re-cluster. The capability of MT-4 cells to form clusters after infection. Briefly, clusters are disrupted by pipetting; and, after 2 hours of incubation at 37°C, the formation of new clusters is assessed by light microscopy (100× magnification). Cell culture supernatants are collected for HIV-1 p24 and HIV-2/SIVmac251 p27 core antigen measurement by ELISA. In CEMx174-infected cell cultures, which show a propensity to form syncytia induced by the virus envelope glycoproteins, syncytia are counted, in blinded fashion, by light microscopy for each well at 5 days following infection.
體外活性	PFV IN帶有S217H突變的對Raltegravir的敏感性降低了10倍，其IC50為900 nM。PFV IN的活性僅為WT活性的10%，并且被Raltegravir以200 nM的IC50抑制，這表明與WT IN相比，對IN鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTI）的敏感性大約降低了兩倍。S217Q PFV IN對Raltegravir的敏感性與WT酶相同[1]。Raltegravir通過糖苷化作用而非通過肝臟代謝。Raltegravir對HIV-1具有強大的體外活性，其95%抑制濃度為31±20 nM，在人類T淋巴細(xì)胞培養(yǎng)中。Raltegravir還對HIV-2有效，當(dāng)在CEMx174細(xì)胞中測試時，IC95為6 nM。Raltegravir的代謝主要通過糖苷化作用。強烈誘導(dǎo)糖苷化酶UGT1A1的藥物會顯著降低Raltegravir濃度，因此不應(yīng)使用。Raltegravir對肝臟細(xì)胞色素P450活性具有弱抑制作用。Raltegravir不誘導(dǎo)CYP3A4 RNA表達(dá)或CYP3A4依賴的睪酮6-β-羥化酶活性[2]。在鎂和鈣存在下，Raltegravir的細(xì)胞滲透性降低[3]。Raltegravir及相關(guān)HIV-1整合酶(IN)鏈轉(zhuǎn)移抑制劑（INSTIs）有效阻斷病毒復(fù)制[4]。在急性感染的人類淋巴細(xì)胞CD4+ T細(xì)胞系MT-4和CEMx174中，Raltegravir有效抑制SIVmac251的復(fù)制，其EC90在低nM范圍內(nèi)[5]。
體內(nèi)活性	Raltegravir 通過其單藥治療在進(jìn)行中的 SIVmac251 感染的非人靈長類動物中引發(fā)病毒免疫學(xué)改善。有一種非人靈長類動物在接受 Raltegravir 單藥治療后，其病毒載量檢測不到[5]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 87 mg/mL (180.3 mM)
關(guān)鍵字	Raltegravir \| inhibit \| HIV \| Inhibitor \| MK 0518 \| Human immunodeficiency virus \| MK-0518 \| MK0518 \| HIV Integrase \| Raltegravir potassium \| MK 0518 potassium
相關(guān)產(chǎn)品	Tenofovir \| Valproic Acid \| Chloroquine phosphate \| Emtricitabine \| Dolutegravir intermediate-1 \| Lamivudine \| 5-Fluorouracil \| Decanedioic acid \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Kaempferol \| Dimethyl fumarate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 抗病毒庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：雷特格韋鉀鹽|||Raltegravir potassium salt|||MK 0518 potassium salt|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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