他達那非(他達拉非,Tadalafil)分子式為C22H19N3O4,分子量為389.4,自2003年起廣泛用于治療男性勃起功能障礙,商品名為Cialis(希愛力)。2008年美國禮來公司將本品用于PAH治療的商業(yè)拓展權出售給聯合治療公司。2009年6月FDA批準他達那非在美國用于治療肺動脈高壓(PAH)患者,商品名Adcirca。他達那非作為治療ED的藥物在2003年問世,給藥后30min起效,但其最佳療效是起效后2h,療效能夠持續(xù)36h,并且其療效不受食物的影響。他達那非的給藥劑量為10或20mg,推薦的初始劑量為10mg,劑量調整依據患者的反應及不良反應。市場前期研究表明,分別口服10或20mg他達那非12周后,有效率分別為67%及81%。許多研究表明,他達那非治療ED有較好的療效。
治療男性勃起功能障礙癥藥物西力士就是他達拉非,是由美國禮來制藥公司研發(fā)的一種口服治療男性勃起功能障礙癥藥物,屬第二代磷酸二酯酶5抑制劑,研究報告顯示,與西地那非相比,西力士起效非常迅速,約15~20min起效,效果長久,可達36h。T1/2為17.5h。在一項有348例輕至重度勃起功能障礙男性參與的研究中,病人隨機服用他達拉非20mg或安慰劑,結果顯示,與安慰劑相比,在服藥24和36小時后進行的性交成功性均得到改善,在36小時多數男性均能成功發(fā)生2次性交,且藥物不良反應發(fā)生率及嚴重性與安慰劑相比也未見差異。Tadalafil組中5%以上男性發(fā)生頭痛和消化不良?!静涣挤磻繜o任何嚴重不良反應,未見服后顏面潮紅、視覺異常等不良反應。偶見頭痛、消化不良?!咀⒁馐马棥空跛狨ヮ愃幬?、心絞痛、心臟病、未得到控制的高血壓或低血壓患者,近6個月內發(fā)生過卒中患者禁用。
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