生物活性

Anamorelin(ONO-7643,RC-1291,ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelinreceptor選擇性激動劑，在HEK293/GRLNFLIPR實驗中，EC50為0.74nM。

靶點

TargetValueghrelinreceptor(HEK293/GRLNFLIPRassay)0.74nM(EC50)

體外研究

Anamorelin對生長素受體具有顯著的激動作用和結合活性，在體外刺激生長激素釋放。通過其活性，anamorelin具有促進食欲和促合成代謝的作用。在篩選anamorelin活性的實驗中，10μManamorelin對L型鈣離子通道受體、5-羥色胺轉運體和鈉離子通道具有較弱的結合力，因此它對生長素受體具有高選擇性。通過抑制NF-κB，anamorelin能夠減少促炎性細胞因子的生長，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。

體內研究

在大鼠中，Anamorelin可顯著地、濃度依賴性地增加食物攝取和體重，在10mg/kg或30mg/kg劑量下，顯著地增加了生長激素的水平。在豬體內，anamorelin給藥后，生長激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在體內的半衰期比胃饑餓素長，約為7小時。它能刺激神經內分泌反應、誘導食欲大增和快速代謝。放射性同位素標記的anamorelin的血漿清除率表明，絕大多數的anamorelin通過排泄物排泄和分泌出去（92%）。進食會降低anamorelin的曲線下面積（AUC，即降低其在體內被吸收利用的程度）。它通過CYP3A4代謝。在小鼠腫瘤模型中，如lewis肺癌和人細支氣管肺泡癌模型，anamorelin不會促進腫瘤的生長。