從 Eclipta prostrata 中分離的棘囊酸通過 RAW 264.7 巨噬細胞中的 NF-κB 失活抑制脂多糖誘導(dǎo)的 iNOS、TNF-α 和 IL-6 表達。[Pubmed：23877917]

Planta Med. 2013 年 8 月;79(12):1031-7

在這項研究中，我們旨在使用體外生物測定法鑒定 Eclipta prostrata 中負責其抗炎作用的化合物。
方法和結(jié)果：
基于抑制脂多糖誘導(dǎo)的 RAW 264.7 巨噬細胞釋放一氧化氮，從前氏大葉草 70 % EtOH 提取物的 EtOAc 部分中分離出 3 種三萜類化合物，即 eclalbasaponin I、eclalbasaponin II 和棘囊酸。在這三種三萜類化合物中，棘囊酸抑制脂多糖誘導(dǎo)的一氧化氮和細胞因子（如腫瘤壞死因子-α和白細胞介素-6）的產(chǎn)生。與這些觀察結(jié)果一致，棘囊酸濃度依賴性地抑制脂多糖誘導(dǎo)的蛋白質(zhì)水平誘導(dǎo)型一氧化氮合酶表達和 mRNA 水平誘導(dǎo)型一氧化氮合酶、腫瘤壞死因子-α 和白細胞介素-6 表達，并抑制脂多糖誘導(dǎo)的 iNOS 啟動子結(jié)合活性。此外，棘囊酸通過阻斷p65的核易位來抑制脂多糖誘導(dǎo)的核因子-κB的轉(zhuǎn)錄活性。

棘囊酸是從 Gleditsia sinensis 果實中分離出來的，通過 Akt/eNOS 通路保護內(nèi)皮祖細胞免受 oxLDL 造成的損傷。[Pubmed： 25086379 ]

生命科學(xué). 2014 Oct 2;114(2):62-9.

我們之前的研究表明，棘囊酸（EA）在喂食高脂肪飲食的兔子中顯示出明顯的動脈粥樣硬化減弱。然而，其根本機制仍有待闡明?？紤]到內(nèi)皮祖細胞 （EPCs） 在動脈粥樣硬化中的重要性，我們假設(shè) EPC 可能是 EA 抗動脈粥樣硬化潛力的靶點之一。
方法和結(jié)果：
體外培養(yǎng)后，將 EPC 暴露于 100 μg/mL 氧化低密度脂蛋白 （oxLDL） 中，并在有或沒有 EA（5 和 20 μM）的情況下孵育 48 小時。另外兩組 EPC （oxLDL+20 μM EA） 用 wortmannin（磷酸肌醇 3-激酶 （PI3K） 通路的抑制劑）或硝基-l-精氨酸甲酯 （l-NAME）（一種內(nèi)皮一氧化氮合酶 （eNOS） 特異性抑制劑）進行預(yù)處理。分別使用末端脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的 dUTP 缺口末端標記 （TUNEL） 染色、細胞計數(shù)、caspase-3 活性測定、transwell 室測定和 Griess 試劑評估 EPC 凋亡、粘附、遷移和一氧化氮 （NO） 釋放。采用Western blot法檢測蛋白激酶B（Akt）和eNOS的蛋白表達。 用 oxLDL 處理 EPCs 可誘導(dǎo)顯著的細胞凋亡和粘附、遷移和 NO 產(chǎn)生受損。EA減弱了oxLDL對EPCs的有害影響。然而，當用wortmannin或l-NAME預(yù)處理EPCs時，EA的影響被消除。此外，oxLDL 顯著下調(diào) eNOS 蛋白表達以及抑制 eNOS 和 Akt 磷酸化。
結(jié)論：
EA削弱了oxLDL對Akt/eNOS磷酸化的抑制作用，結(jié)果表明，EA通過Akt/eNOS通路保護EPCs免受oxLDL損傷。

從Gleditsia sinensis Lam中分離的棘囊酸的保護作用。對抗急性心肌缺血。[Pubmed：19573579 ]

Fitoterapia。2010年1月;81(1):8-10.

棘囊酸（Echinocystic acid，EA）是一種五環(huán)三萜，從Gleditsia sinensis Lam的果實中分離鑒定。
方法和結(jié)果：
在異丙腎上腺素和加壓素誘導(dǎo)的急性心肌缺血大鼠模型中評價 EA 的保護作用。在麻醉大鼠的心電圖中，EA以劑量依賴性方式預(yù)防了異丙腎上腺素或加壓素誘導(dǎo)的ST段抑制。此外，通過RT-PCR分析了Bcl-2的mRNA表達。EA 顯示異丙腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠梗死組織中 Bcl-2 mRNA 水平升高。
結(jié)論：
這些結(jié)果首次證明 EA 具有心臟保護作用，可能是一種天然藥物。

棘囊酸（來自前列腺的三萜腺成分）在卵巢切除術(shù)誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥大鼠中的骨保護作用。[Pubmed：26317835 ]

從黨參中分離出的 Lancemaside A 及其代謝物棘囊酸可改善東莨菪堿誘導(dǎo)的小鼠記憶和學(xué)習(xí)缺陷。[Pubmed：23079229 ]

植物醫(yī)學(xué)。2012年12月15日;20(1):84-8.

黨參（桔?？疲┑母o含有杉木苷A作為主要成分，已被用作草藥，用于治療炎癥、失眠和健忘癥。
方法和結(jié)果：
Lancemaside A 和 Echinocystic acid 是其通過腸道菌群代謝的產(chǎn)物，以劑量依賴性方式有效抑制乙酰膽堿酯酶活性，IC?? 值分別為 13.6 μM 和 12.2 μM。其抑制效力與多奈哌齊相當（IC??=10.9μM）。Lancemaside A 和棘囊酸在被動回避任務(wù)中顯著逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的記憶和學(xué)習(xí)缺陷。在東莨菪堿治療前 5 小時口服給藥 Lancemaside A 比在東莨菪堿治療前 1 小時口服給藥更有效地逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的記憶和學(xué)習(xí)缺陷。棘囊酸比杉木精A更有效地逆轉(zhuǎn)了它.針葉菊苷A和棘囊酸顯著逆轉(zhuǎn)了東莨菪堿誘導(dǎo)的Y迷宮和Morris水迷宮任務(wù)的記憶和學(xué)習(xí)缺陷。Lancemaside A 和棘囊酸還增加了腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子 （BDNF） 和磷酸化 cAMP 反應(yīng)元件結(jié)合蛋白 （p-CREB） 的表達。
結(jié)論：
基于這些發(fā)現(xiàn)，口服 lancemaside A 可能代謝為棘囊酸，棘囊酸可能被吸收到血液中，通過抑制 AChE 活性和誘導(dǎo) BDNF 和 p-CREB 表達來改善記憶和學(xué)習(xí)缺陷。

PLoS 一。2015年8月28日;10（8）：e0136572.

棘囊酸（EA）是一種富含多種草藥的天然三螢酮，在中國已被用于藥用。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們首次系統(tǒng)地檢查了 EA 對卵巢切除術(shù)誘導(dǎo)的大鼠骨質(zhì)疏松癥的影響。3 個月大的女性卵巢切除術(shù) （OVX） Sprague-Dawley 大鼠用于評估 EA 的骨保護作用。 結(jié)果顯示，給予 EA（5 或 15 mg/kg/天）12 周可防止 OVX 誘導(dǎo)的最大應(yīng)力水平降低和股骨楊氏模量。EA還恢復(fù)了OVX大鼠的骨代謝生物標志物水平，包括骨鈣素、堿性磷酸酶、脫氧吡啶啉以及尿鈣和磷。EA（5 和 15 mg/kg/天）可以防止 OVX 引起的股骨總骨密度改變。然而，只有高劑量（15 mg / kg /天）的EA顯著改善了小梁結(jié)構(gòu)，與OVX大鼠相比，骨體積/組織體積，小梁數(shù)量和小梁厚度水平更高，小梁分離和結(jié)構(gòu)模型指數(shù)水平較低。此外，EA處理降低了OVX大鼠血清IL-1β和TNF-α水平。
結(jié)論：
綜上所述，EA可以防止OVX大鼠骨量和骨強度的減少，改善OVX大鼠松質(zhì)骨結(jié)構(gòu)和生化性能。因此，EA可能作為抗骨質(zhì)疏松癥的新候選藥物或主要化合物。

歐洲醫(yī)學(xué)化學(xué)雜志 2013 6 月;64：160-8.

闡明棘囊酸的藥效團，這是阻止HCV進入的新線索。[Pubmed：23644199 ]

方法和結(jié)果：
為闡明棘囊酸 （Echinocystic acid， EA） 的藥效團，這是一種齊墩果烷型三萜，對 HCV 進入具有顯著抑制活性，采用中華根霉 （Rhizopus chinensis CICC 3043） 和鏈格孢菌 （Alternaria alternata AS 3.4578） 兩種微生物菌株對 EA 的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行修飾，獲得了 8 種新的代謝產(chǎn)物，這些代謝物在不同的惰性碳位置具有區(qū)域和立體選擇性引入羥基和內(nèi)酯基團。評估了代謝物 2-13 及其親本化合物 EA 和其他類似物 14-15 的抗 HCV 進入活性。除化合物5和化合物6外，其他代謝產(chǎn)物均無改善，但對效價有不利影響，其抗HCV進入活性與EA
相似，甚至高一窩。 結(jié)論：
EA的A、B、C環(huán)和E環(huán)左側(cè)高度保守，而EA的D環(huán)和E環(huán)右側(cè)具有柔韌性。在 C-16 位點引入羥基增強了三萜的效力。進一步的分析表明，EA的溶血作用在這種修飾后消失了。