阿魏酸(4-羥基-3-甲氧基肉桂酸)是中藥材當歸、升麻草和長子草等中藥材的有效成分,是植物界中普遍存在的酚酸。它主要與單糖和低聚糖、多胺、脂質(zhì)和多糖共軛,在植物中很少以游離狀態(tài)存在。方法和結(jié)果:阿魏酸是一種低毒性的酚酸;它可以在人體內(nèi)被吸收并容易代謝。據(jù)報道,阿魏酸具有許多生理功能,包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗血栓形成和抗癌活性。它還可以預(yù)防冠狀動脈疾病,降低膽固醇并增加精子的活力。由于這些特性和低毒性,阿魏酸現(xiàn)在被廣泛用于食品和化妝品行業(yè)。用作生產(chǎn)香蘭素和防腐劑的原料,用作制備食品凝膠和食用膜的交聯(lián)劑,以及用作運動食品中的配料和皮膚保護劑。阿魏酸可以通過化學合成和生物轉(zhuǎn)化來制備。結(jié)論:由于阿魏酸多糖是阿魏酸的天然且豐富的來源,因此利用植物細胞壁材料制備阿魏酸將是一個前瞻性的途徑。
方法和結(jié)果:本研究制備了含有反式阿魏酸的硬脂酸和硬脂基阿魏酸酯固體脂質(zhì)納米顆粒 (分別為 SLN-FA 和 SLN-SF-FA),并表征了負載效率、尺寸和形狀。此外,通過使用大鼠腦微粒體,我們在體外評估了這些制劑對三種眾所周知的脂質(zhì)過氧化引發(fā)劑的抗氧化活性,如AAPH、NADPH/ADP-Fe(3+)和SIN-1,它們分別產(chǎn)生過氧和過氧化自由基以及過氧亞硝酸鹽。使用市售的FA及其乙酯(FAEE)作為比較劑。SLN-FA和SLN-SF-FA均劑量依賴性地降低了三種氧化劑誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化。有趣的是,SLN-SF-FA對AAPH和NADPH/ADP-Fe(3+)誘導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化表現(xiàn)出更高的功效(EC50)和效力(最大活性)。結(jié)論:我們的研究結(jié)果支持這樣一種觀點,即這種新制劑可以促進細胞對 FA 的攝取,因為它們具有親脂性結(jié)構(gòu),從而提高了 FA 的生物利用度。此外,基于硬脂基阿魏酸酯的納米顆??梢苑乐共东@在其結(jié)構(gòu)上的FA降解,使FA一旦釋放,幾乎完全可用于闡明其抗氧化能力。
在本研究中,我們報道了一種新的5-氨基水楊酸(5-ASA)前藥的合成,可用于克羅恩病的治療,并評估了其抗氧化活性。方法和結(jié)果:利用 L-賴氨酸氨基酸作為藥理載體,利用其固有的化學反應(yīng)性,由于存在兩個氨基,放置在手性中心和 ε 位置,我們將反式阿魏酸插入 ε 位置,通過酰胺化反應(yīng),用甲醇酯化羧基,最后將游離氨基與 5-ASA 重氮化, 炎癥性腸病 (IBD) 護理的主要藥物。所有合成中間體和最終產(chǎn)物(衍生物A)均采用常用光譜技術(shù)進行表征,如FT-IR、GC/MS和(1)H-MNR。最后,評估了衍生物A在體外由兩種不同來源的自由基2,2'-偶氮雙(2-脒基丙烷)(AAPH)和叔丁基過氧化氫(tert-BOOH)在大鼠肝微粒體膜中抑制脂質(zhì)過氧化的抗氧化活性。結(jié)論:我們的前藥既可以作為5-ASA的前藥,也可以作為反式阿魏酸的載體,成功地應(yīng)用于制藥領(lǐng)域。
糖尿病是一種與自由基形成增加相關(guān)的代謝紊亂。我們研究的目的是確定阿魏酸(FA),一種酚酸,是否在糖尿病誘導(dǎo)的自由基形成中起作用。方法和結(jié)果:用鏈脲佐菌素誘導(dǎo)糖尿病。糖尿病動物肝臟中血糖、硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì)(TBARS)、氫過氧化物和游離脂肪酸(FFA)水平升高。肝臟中谷胱甘肽過氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)和過氧化氫酶(CAT)活性降低。胰腺組織病理學檢查也顯示胰島萎縮。向糖尿病大鼠補充 FA 導(dǎo)致葡萄糖、TBARS、氫過氧化物、FFA 水平降低和減少型谷胱甘肽 (GSH) 增加。FA還導(dǎo)致SOD、CAT、GPx活性增加和胰島擴張。在較低劑量的治療下,效果更為明顯。結(jié)論:因此,我們的研究表明,阿魏酸的給藥有助于通過中和形成的自由基來增強這些糖尿病動物的抗氧化能力,從而降低糖尿病的強度。
研究了反式阿魏酸和γ-谷維素(阿魏酸甾體酸混合物)與乙醇(5.0g/kg)口服給藥30天對c57BL小鼠乙醇誘導(dǎo)的肝損傷的影響。方法和結(jié)果:反式阿魏酸和 γ-谷維素對乙醇誘導(dǎo)的肝損傷的預(yù)防表現(xiàn)為血漿天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的血清活性顯著降低,肝脂質(zhì)氫過氧化物和 TBARS 水平顯著降低。此外,反式阿魏酸和γ-谷維素處理的小鼠恢復(fù)了乙醇誘導(dǎo)的肝谷胱甘肽水平降低,同時增強了超氧化物歧化酶活性。結(jié)論:這些結(jié)果表明, 反式阿魏酸和 γ-谷維素 對慢性乙醇攝入誘導(dǎo)的肝損傷均具有保護作用。
阿魏酸(4-羥基-3-甲氧基肉桂酸)是中藥材當歸、升麻草和長子草等中藥材的有效成分,是植物界中普遍存在的酚酸。方法和結(jié)果:它主要與單糖和低聚糖、多胺、脂質(zhì)和多糖偶聯(lián),在植物中很少以游離狀態(tài)存在。阿魏酸是一種低毒的酚酸;它可以在人體內(nèi)被吸收并容易代謝。據(jù)報道,阿魏酸具有許多生理功能,包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗血栓形成和抗癌活性。它還可以預(yù)防冠狀動脈疾病,降低膽固醇并增加精子的活力。由于這些特性和低毒性,阿魏酸現(xiàn)在被廣泛用于食品和化妝品行業(yè)。結(jié)論:用作生產(chǎn)香蘭素和防腐劑的原料,用作制備食品凝膠和食用膜的交聯(lián)劑,用作運動食品的配料和皮膚保護劑。阿魏酸可以通過化學合成和生物轉(zhuǎn)化來制備。由于阿魏酸多糖是阿魏酸的天然且豐富的來源,因此從植物細胞壁材料制備阿魏酸將是一個前瞻性的途徑。
阿魏酸是植物界最豐富的羥基肉桂酸,而玉米麩含有3.1%(w/w)阿魏酸,是這種抗氧化劑最有前途的來源之一。方法和結(jié)果:阿魏酸的脫氫二聚體是植物細胞壁中重要的結(jié)構(gòu)成分,用于增強其剛性和強度。阿魏酰酯酶是羧酸酯酶的一個亞類,可水解植物細胞壁中存在的羥基肉桂酸和糖之間的酯鍵,當生長在谷物麩皮、甜菜漿、果膠和木聚糖等復(fù)雜基質(zhì)上時,它們已從多種微生物中分離出來。這些酶在植物細胞壁的去酯化中具有類似于堿的功能,并且對肉桂酸和阿魏酸化低聚糖的甲酯的特異性不同。它們與木聚糖酶和果膠酶協(xié)同作用,并促進水解酶進入細胞壁聚合物的骨架。結(jié)論:阿魏酸和阿魏酰酯酶的應(yīng)用多種多樣。由于生產(chǎn)成本較低,從農(nóng)業(yè)副產(chǎn)品中獲得的阿魏酸是生產(chǎn)天然香蘭素的潛在前體。
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王玲