阿魏酸(4-羥基-3-甲氧基肉桂酸)是中藥材當(dāng)歸、升麻草和長(zhǎng)子草等中藥材的有效成分,是植物界中普遍存在的酚酸。它主要與單糖和低聚糖、多胺、脂質(zhì)和多糖共軛,在植物中很少以游離狀態(tài)存在。方法和結(jié)果:阿魏酸是一種低毒性的酚酸;它可以在人體內(nèi)被吸收并容易代謝。據(jù)報(bào)道,阿魏酸具有許多生理功能,包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗血栓形成和抗癌活性。它還可以預(yù)防冠狀動(dòng)脈疾病,降低膽固醇并增加精子的活力。由于這些特性和低毒性,阿魏酸現(xiàn)在被廣泛用于食品和化妝品行業(yè)。用作生產(chǎn)香蘭素和防腐劑的原料,用作制備食品凝膠和食用膜的交聯(lián)劑,以及用作運(yùn)動(dòng)食品中的配料和皮膚保護(hù)劑。阿魏酸可以通過(guò)化學(xué)合成和生物轉(zhuǎn)化來(lái)制備。結(jié)論:由于阿魏酸多糖是阿魏酸的天然且豐富的來(lái)源,因此利用植物細(xì)胞壁材料制備阿魏酸將是一個(gè)前瞻性的途徑。
方法和結(jié)果:本研究制備了含有反式阿魏酸的硬脂酸和硬脂基阿魏酸酯固體脂質(zhì)納米顆粒 (分別為 SLN-FA 和 SLN-SF-FA),并表征了負(fù)載效率、尺寸和形狀。此外,通過(guò)使用大鼠腦微粒體,我們?cè)隗w外評(píng)估了這些制劑對(duì)三種眾所周知的脂質(zhì)過(guò)氧化引發(fā)劑的抗氧化活性,如AAPH、NADPH/ADP-Fe(3+)和SIN-1,它們分別產(chǎn)生過(guò)氧和過(guò)氧化自由基以及過(guò)氧亞硝酸鹽。使用市售的FA及其乙酯(FAEE)作為比較劑。SLN-FA和SLN-SF-FA均劑量依賴(lài)性地降低了三種氧化劑誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化。有趣的是,SLN-SF-FA對(duì)AAPH和NADPH/ADP-Fe(3+)誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化表現(xiàn)出更高的功效(EC50)和效力(最大活性)。結(jié)論:我們的研究結(jié)果支持這樣一種觀點(diǎn),即這種新制劑可以促進(jìn)細(xì)胞對(duì) FA 的攝取,因?yàn)樗鼈兙哂杏H脂性結(jié)構(gòu),從而提高了 FA 的生物利用度。此外,基于硬脂基阿魏酸酯的納米顆??梢苑乐共东@在其結(jié)構(gòu)上的FA降解,使FA一旦釋放,幾乎完全可用于闡明其抗氧化能力。
在本研究中,我們報(bào)道了一種新的5-氨基水楊酸(5-ASA)前藥的合成,可用于克羅恩病的治療,并評(píng)估了其抗氧化活性。方法和結(jié)果:利用 L-賴(lài)氨酸氨基酸作為藥理載體,利用其固有的化學(xué)反應(yīng)性,由于存在兩個(gè)氨基,放置在手性中心和 ε 位置,我們將反式阿魏酸插入 ε 位置,通過(guò)酰胺化反應(yīng),用甲醇酯化羧基,最后將游離氨基與 5-ASA 重氮化, 炎癥性腸病 (IBD) 護(hù)理的主要藥物。所有合成中間體和最終產(chǎn)物(衍生物A)均采用常用光譜技術(shù)進(jìn)行表征,如FT-IR、GC/MS和(1)H-MNR。最后,評(píng)估了衍生物A在體外由兩種不同來(lái)源的自由基2,2'-偶氮雙(2-脒基丙烷)(AAPH)和叔丁基過(guò)氧化氫(tert-BOOH)在大鼠肝微粒體膜中抑制脂質(zhì)過(guò)氧化的抗氧化活性。結(jié)論:我們的前藥既可以作為5-ASA的前藥,也可以作為反式阿魏酸的載體,成功地應(yīng)用于制藥領(lǐng)域。
糖尿病是一種與自由基形成增加相關(guān)的代謝紊亂。我們研究的目的是確定阿魏酸(FA),一種酚酸,是否在糖尿病誘導(dǎo)的自由基形成中起作用。方法和結(jié)果:用鏈脲佐菌素誘導(dǎo)糖尿病。糖尿病動(dòng)物肝臟中血糖、硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì)(TBARS)、氫過(guò)氧化物和游離脂肪酸(FFA)水平升高。肝臟中谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GPx)、超氧化物歧化酶(SOD)和過(guò)氧化氫酶(CAT)活性降低。胰腺組織病理學(xué)檢查也顯示胰島萎縮。向糖尿病大鼠補(bǔ)充 FA 導(dǎo)致葡萄糖、TBARS、氫過(guò)氧化物、FFA 水平降低和減少型谷胱甘肽 (GSH) 增加。FA還導(dǎo)致SOD、CAT、GPx活性增加和胰島擴(kuò)張。在較低劑量的治療下,效果更為明顯。結(jié)論:因此,我們的研究表明,阿魏酸的給藥有助于通過(guò)中和形成的自由基來(lái)增強(qiáng)這些糖尿病動(dòng)物的抗氧化能力,從而降低糖尿病的強(qiáng)度。
研究了反式阿魏酸和γ-谷維素(阿魏酸甾體酸混合物)與乙醇(5.0g/kg)口服給藥30天對(duì)c57BL小鼠乙醇誘導(dǎo)的肝損傷的影響。方法和結(jié)果:反式阿魏酸和 γ-谷維素對(duì)乙醇誘導(dǎo)的肝損傷的預(yù)防表現(xiàn)為血漿天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的血清活性顯著降低,肝脂質(zhì)氫過(guò)氧化物和 TBARS 水平顯著降低。此外,反式阿魏酸和γ-谷維素處理的小鼠恢復(fù)了乙醇誘導(dǎo)的肝谷胱甘肽水平降低,同時(shí)增強(qiáng)了超氧化物歧化酶活性。結(jié)論:這些結(jié)果表明, 反式阿魏酸和 γ-谷維素 對(duì)慢性乙醇攝入誘導(dǎo)的肝損傷均具有保護(hù)作用。
阿魏酸(4-羥基-3-甲氧基肉桂酸)是中藥材當(dāng)歸、升麻草和長(zhǎng)子草等中藥材的有效成分,是植物界中普遍存在的酚酸。方法和結(jié)果:它主要與單糖和低聚糖、多胺、脂質(zhì)和多糖偶聯(lián),在植物中很少以游離狀態(tài)存在。阿魏酸是一種低毒的酚酸;它可以在人體內(nèi)被吸收并容易代謝。據(jù)報(bào)道,阿魏酸具有許多生理功能,包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗血栓形成和抗癌活性。它還可以預(yù)防冠狀動(dòng)脈疾病,降低膽固醇并增加精子的活力。由于這些特性和低毒性,阿魏酸現(xiàn)在被廣泛用于食品和化妝品行業(yè)。結(jié)論:用作生產(chǎn)香蘭素和防腐劑的原料,用作制備食品凝膠和食用膜的交聯(lián)劑,用作運(yùn)動(dòng)食品的配料和皮膚保護(hù)劑。阿魏酸可以通過(guò)化學(xué)合成和生物轉(zhuǎn)化來(lái)制備。由于阿魏酸多糖是阿魏酸的天然且豐富的來(lái)源,因此從植物細(xì)胞壁材料制備阿魏酸將是一個(gè)前瞻性的途徑。
阿魏酸是植物界最豐富的羥基肉桂酸,而玉米麩含有3.1%(w/w)阿魏酸,是這種抗氧化劑最有前途的來(lái)源之一。方法和結(jié)果:阿魏酸的脫氫二聚體是植物細(xì)胞壁中重要的結(jié)構(gòu)成分,用于增強(qiáng)其剛性和強(qiáng)度。阿魏酰酯酶是羧酸酯酶的一個(gè)亞類(lèi),可水解植物細(xì)胞壁中存在的羥基肉桂酸和糖之間的酯鍵,當(dāng)生長(zhǎng)在谷物麩皮、甜菜漿、果膠和木聚糖等復(fù)雜基質(zhì)上時(shí),它們已從多種微生物中分離出來(lái)。這些酶在植物細(xì)胞壁的去酯化中具有類(lèi)似于堿的功能,并且對(duì)肉桂酸和阿魏酸化低聚糖的甲酯的特異性不同。它們與木聚糖酶和果膠酶協(xié)同作用,并促進(jìn)水解酶進(jìn)入細(xì)胞壁聚合物的骨架。結(jié)論:阿魏酸和阿魏酰酯酶的應(yīng)用多種多樣。由于生產(chǎn)成本較低,從農(nóng)業(yè)副產(chǎn)品中獲得的阿魏酸是生產(chǎn)天然香蘭素的潛在前體。
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王玲