黃酮家族是多酚化合物的豐富來(lái)源,因此具有很強(qiáng)的抗氧化和抗炎特性。本研究的目的是確定白楊素的功效;一種生物活性類(lèi)黃酮,可作為抗癌劑。方法和結(jié)果:腎癌通過(guò)單次腹膜內(nèi) (ip) 注射 N-亞硝基二乙胺(DEN 200 mg/kg 體重)引發(fā),并通過(guò)每周兩次給予次氮基三乙酸鐵 (Fe-NTA) 9 mg Fe/kg BW 促進(jìn)腎癌,持續(xù) 16 周。在本研究中,我們報(bào)告了白楊素對(duì) (Fe-NTA) 誘導(dǎo)的腎氧化應(yīng)激、炎癥、過(guò)度增殖反應(yīng)和兩階段腎癌發(fā)生的化學(xué)預(yù)防作用。為了明確白楊素抗腫瘤促進(jìn)活性的分子機(jī)制,研究了其對(duì)腫瘤促進(jìn)和炎癥標(biāo)志物的影響:鳥(niǎo)氨酸脫羧酶(ODC)活性、增殖細(xì)胞核抗原(PCNA)、誘導(dǎo)型一氧化氮合酶(iNOS)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的表達(dá),以及促炎細(xì)胞因子白細(xì)胞介素-6(IL-6)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)和前列腺素E(2)(PGE(2))的水平。用兩種劑量(20和40mg / kg體重)的白楊素預(yù)處理動(dòng)物顯著抑制所有。此外,F(xiàn)e-NTA 可增強(qiáng)腎脂質(zhì)過(guò)氧化,同時(shí)降低谷胱甘肽含量 (GSH)、抗氧化酶和 II 期代謝酶。它誘導(dǎo)血清毒性標(biāo)志物,即血尿素氮 (BUN)、肌酐和乳酸脫氫酶 (LDH)。在施用Fe-NTA之前用白楊素對(duì)動(dòng)物進(jìn)行預(yù)防性治療可有效調(diào)節(jié)氧化和腎損傷標(biāo)志物,并導(dǎo)致Fe-NTA介導(dǎo)的損傷的減少。結(jié)論:這些結(jié)果表明,白楊素作為一種有效的化學(xué)預(yù)防劑,具有阻斷DEN啟動(dòng)和Fe-NTA促進(jìn)大鼠腎癌的能力。
細(xì)胞侵襲是癌癥轉(zhuǎn)移和惡性腫瘤的關(guān)鍵原因之一。據(jù)報(bào)道,原產(chǎn)地接受者 (RON) 在癌細(xì)胞侵襲過(guò)程中起著重要作用。RON 的高積累和活化與胃腺癌 AGS 細(xì)胞有關(guān)。白楊素是一種天然存在的植物化學(xué)物質(zhì),是一種類(lèi)黃酮,據(jù)報(bào)道可以抑制腫瘤轉(zhuǎn)移。然而,白楊素對(duì)胃癌中RON表達(dá)的影響尚未得到很好的研究。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了白楊素是否影響胃癌中 RON 的表達(dá),如果是,其潛在機(jī)制。我們通過(guò) RT-PCR、啟動(dòng)子研究和蛋白質(zhì)印跡研究了白楊素對(duì)人胃癌 AGS 細(xì)胞中 RON 表達(dá)和活性的影響。白楊素以劑量依賴性方式顯著抑制內(nèi)源性和誘導(dǎo)型RON表達(dá)。在證明Egr-1和NF-κB是RON表達(dá)所必需的轉(zhuǎn)錄因子后,我們發(fā)現(xiàn)白楊素抑制了Egr-1和NF-κB轉(zhuǎn)錄因子活性。此外,佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯-(PMA)誘導(dǎo)的細(xì)胞侵襲被白楊素和RON抗體部分消除。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,白楊素至少通過(guò)阻斷胃癌AGS細(xì)胞中的Egr-1和NF-κB來(lái)抑制RON表達(dá),從而具有抗癌作用。
在小鼠中檢查了 5,7-二羥基黃酮 (Chrysin) 的藥理作用,這是一種天然存在的單黃酮類(lèi)化合物,可取代 [3H]氟硝西泮與中樞苯二氮卓類(lèi) (BDZ) 受體結(jié)合。方法和結(jié)果:在焦慮的高加迷宮試驗(yàn)中,地西泮(DZ,0.3-0.6 mg/kg)或白楊素(1 mg/kg)誘導(dǎo)進(jìn)入張開(kāi)臂的次數(shù)和張開(kāi)臂花費(fèi)的時(shí)間增加,與兩種化合物的抗焦慮作用一致。通過(guò)用特異性BDZ受體拮抗劑Ro 15-1788(3mg / kg)預(yù)處理,白楊素對(duì)升高的加迷宮的影響被消除。在孔板中,地西泮(1 mg/kg)和白楊素(3 mg/kg)增加了浸頭的時(shí)間。相比之下,高劑量的DZ(6 mg/kg)而不是白楊素可減少頭部浸泡的次數(shù)和浸頭的時(shí)間。在水平線試驗(yàn)中,地西泮(6mg / kg)具有肌松弛作用。相比之下,白楊素(0.6-30 mg/kg)在該測(cè)試中沒(méi)有產(chǎn)生任何影響。結(jié)論:這些數(shù)據(jù)表明,白楊素具有抗焦慮作用,而不誘導(dǎo)鎮(zhèn)靜和肌肉松弛。我們假設(shè)這種天然單黃酮類(lèi)化合物是中樞 BDZ 受體的部分激動(dòng)劑。
白楊素是一種天然的生物活性化合物,從許多植物、蜂蜜和蜂膠中提取。它具有強(qiáng)大的抗炎、抗癌和抗氧化特性。白楊素的機(jī)制是一種天然的生物活性化合物,從許多植物、蜂蜜和蜂膠中提取。它具有強(qiáng)大的抗炎、抗癌和抗氧化特性。 白楊素啟動(dòng)細(xì)胞凋亡的機(jī)制仍然知之甚少。方法和結(jié)果:在本報(bào)告中,我們研究了白楊素對(duì) U937 人原單核細(xì)胞凋亡途徑的影響。我們發(fā)現(xiàn)白楊素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡與半胱天冬酶 3 的激活有關(guān),并且 Akt 信號(hào)通路在白楊素誘導(dǎo)的 U937 細(xì)胞凋亡中起著至關(guān)重要的作用。此外,我們已經(jīng)表明,特異性 PI3K 抑制劑抑制 U937 細(xì)胞中 Akt 磷酸化,LY294002顯著增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。U937 細(xì)胞中組成型活性 Akt (myr-Akt) 的過(guò)表達(dá)抑制了白楊素誘導(dǎo)凋亡、激活半胱天冬酶 3 和 PLC-γ1 裂解。結(jié)論:總之,這些發(fā)現(xiàn)表明,Akt通路在調(diào)節(jié)人類(lèi)白血病細(xì)胞對(duì)白楊素的凋亡反應(yīng)中起著重要作用,并提出了白楊素和PI3K / Akt相關(guān)通路的聯(lián)合中斷可能代表血液系統(tǒng)惡性腫瘤的新治療策略的可能性。
白楊素是一種天然的生物活性化合物,存在于許多植物中,具有強(qiáng)大的抗炎、抗癌和抗氧化特性。 這項(xiàng)工作旨在研究白楊素對(duì) d-半乳糖胺中毒大鼠的保肝功效的影響。方法和結(jié)果:D-半乳糖胺誘導(dǎo)的毒性表現(xiàn)為血清肝標(biāo)志物酶活性(天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶)和脂質(zhì)過(guò)氧化過(guò)程的升高,以及血漿、紅細(xì)胞和組織的抗氧化能力降低。白楊素(25、50和100mg/kg體重)處理可降低肝標(biāo)志物酶活性和脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物,如硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)、脂質(zhì)氫過(guò)氧化物和共軛二烯,增加自由基清除酶、超氧化物歧化酶、過(guò)氧化氫酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶的活性,以及減少谷胱甘肽、維生素C和維生素E的非酶促抗氧化劑的水平。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,白楊素可作為肝臟保護(hù)劑和抗氧化劑,對(duì)抗 d-半乳糖胺誘導(dǎo)的肝毒性。
糖尿病性腦病 (DN) 被認(rèn)為是全球終末期腎病 (ESRD) 的主要原因,但目前可用的治療方法有限。最近的實(shí)驗(yàn)證據(jù)支持慢性微炎癥在糖尿病神經(jīng)病變發(fā)展中的作用。因此,腫瘤壞死因子-α(TNF-α)通路已成為治療糖尿病神經(jīng)病的新靶點(diǎn)。方法和結(jié)果:我們研究了白楊素(5,7-二羥基黃酮)在高脂飲食/鏈脲佐菌素(HFD/STZ)誘導(dǎo)的2型糖尿病Wistar白化大鼠模型中的腎保護(hù)作用。白楊素是一種有效的抗炎化合物,大量存在于植物提取物、蜂蜜和蜂膠中。在糖尿病誘導(dǎo)后 16 周用白楊素治療顯著消除了腎功能不全和氧化應(yīng)激。白楊素治療顯著降低腎臟TNF-α表達(dá),抑制核轉(zhuǎn)錄因子-κB(NF-кB)活化。此外,白楊素治療改善了腎臟病理學(xué)并抑制了腎組織中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β (TGF-β)、纖連蛋白和膠原蛋白 IV 的表達(dá)。白楊素還顯著降低了促炎細(xì)胞因子、白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 和 IL-6 的血清水平。此外,與HFD/STZ治療組相比,白楊素治療組的空腹血糖和血清胰島素水平?jīng)]有明顯差異。結(jié)論:因此,我們的研究結(jié)果表明,白楊素通過(guò)特異性靶向TNF-α通路,在腎臟中具有抗炎作用,從而預(yù)防HFD / STZ誘導(dǎo)的2型糖尿病大鼠DN的發(fā)展。
白楊素(5,7-二-OH-黃酮)在西番蓮(Passiflora coerulea L.)中被鑒定出來(lái),西番蓮是一種在民俗醫(yī)學(xué)中用作鎮(zhèn)靜劑的植物。方法和結(jié)果:發(fā)現(xiàn)白楊素是苯二氮卓受體的配體,既是中樞受體(Ki = 3 μM,競(jìng)爭(zhēng)機(jī)制),也是外周受體(Ki = 13 μM,混合型機(jī)制)。通過(guò)腦室內(nèi)途徑給小鼠,白楊素能夠防止由戊烯酸酯唑誘導(dǎo)的強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作的表達(dá)。Ro 15-1788 是一種中樞苯二氮卓受體拮抗劑,消除了這種作用。結(jié)論:此外,所有接受治療的小鼠都失去了正常的矯正反射,這表明類(lèi)黃酮具有肌松弛作用。還證實(shí)了 P. coerulea 中存在苯二氮卓類(lèi)化合物。
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王玲