Genkwanin是許多具有抗炎活性的草藥中的主要非糖基化黃酮類化合物之一。盡管已經(jīng)報道了其在體內(nèi)的抗炎活性，但潛在的分子機(jī)制仍然模糊不清。方法和結(jié)果：在這項研究中，通過藥理學(xué)和遺傳學(xué)方法，我們探索了玄旦素在LPS激活的RAW264.7巨噬細(xì)胞中的抗炎作用。Genkwanin 在轉(zhuǎn)錄和翻譯水平上有效降低促炎介質(zhì)，如 iNOS、TNF-α、IL-1β 和 IL-6，而沒有細(xì)胞毒性，表明Genkwanin在體外具有出色的抗炎效力。機(jī)制研究表明，Genkwanin在轉(zhuǎn)錄后水平上顯著抑制p38-和JNK介導(dǎo)的AP-1信號通路，并增加絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸酶1（MKP-1）的表達(dá)。我們還證實了 microRNA-101 （miR-101） 是 MKP-1 表達(dá)的負(fù)調(diào)節(jié)因子。此外，無論是miR-101缺陷細(xì)胞還是miR-101豐度細(xì)胞，原光素對上清液促炎介質(zhì)水平的抑制作用遠(yuǎn)小于相應(yīng)的陰性對照細(xì)胞，表明原光素主要通過減少miR-101的產(chǎn)生發(fā)揮抗炎作用。然而，Genkwanin 不能影響磷酸化 Akt （p-Akt） 的水平，這表明 Akt 的磷酸化可能不是導(dǎo)致Genkwanin對miR-101產(chǎn)生的影響的原因。結(jié)論：我們得出結(jié)論，Genkwanin主要通過調(diào)節(jié)miR-101/MKP-1/MAPK通路發(fā)揮其抗炎作用。
方法和結(jié)果：在最近的一項研究中，刺激皮膚基底膜區(qū)域錨定原纖維的形成有助于防止皮膚老化，例如皺紋形成。VII 型膠原基因的表達(dá)誘導(dǎo)主要由 VII 型膠原組成的錨定原纖維的形成。因此，我們瞬時轉(zhuǎn)染了角質(zhì)形成細(xì)胞系，其中含有 VII 型膠原基因啟動子的質(zhì)粒位于熒光素酶基因的上游。結(jié)論：我們研究了黃酮類化合物存在下的啟動子活性，發(fā)現(xiàn)Genkwanin上調(diào)了人VII型膠原基因啟動子的轉(zhuǎn)錄激活。
結(jié)直腸癌是第三大常見惡性腫瘤，發(fā)病率和死亡率都很高。方法與結(jié)果：為評價Genkwanin對西方高脂飲食增強(qiáng)結(jié)直腸癌的抗腫瘤作用，我們研究了Genkwanin在體外HT-29和SW-480人結(jié)直腸癌系和APC（Min/+）小鼠體內(nèi)的活性。在細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)中，6種不同的炎性細(xì)胞因子以濃度依賴性方式明顯刺激2個癌細(xì)胞生長，而Genkwanin顯著抑制HT-29和SW-480人結(jié)直腸癌細(xì)胞增殖和炎性細(xì)胞因子IL-8分泌。在APC（Min/+）小鼠中，口服Genkwanin12.5和25mg/kg/d后體重，脾胸腺指數(shù)和免疫細(xì)胞因子分泌顯著改善。此外，Genkwanin治療組的腫瘤多重性變化和炎癥細(xì)胞因子水平顯著降低。發(fā)育不良腺瘤改變在腸道組織病理學(xué)上也明顯改善。結(jié)論：綜上所述，我們的結(jié)果表明，Genkwanin具有更好的抗腫瘤活性，部分原因是增強(qiáng)宿主免疫力和降低炎性細(xì)胞因子水平。Genkwanin可能是治療結(jié)直腸癌的有效化療藥物。
在這項研究中，我們研究了芹菜素-7-葡萄糖苷、原來素和柚皮素對小鼠黑色素瘤 B16F10 細(xì)胞增殖的影響。還研究了這些天然產(chǎn)物對周期階段細(xì)胞分布百分比和黑色素生成的影響。方法和結(jié)果：使用 MTT 測定法測定不同時期的細(xì)胞活力，而通過流式細(xì)胞術(shù)分析測試化合物對細(xì)胞周期進(jìn)程的影響。此外，在475nm處通過分光光度法測量黑色素和酪氨酸酶的量。此外，采用雙苯并酰亞胺三鹽酸鹽著色法（Hoechst 33258）評估了供試分子誘導(dǎo)死亡途徑的機(jī)理。 芹菜素-7-葡萄糖苷、Genkwanin和柚皮素在孵育24和48小時后對B16F10黑色素瘤細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的抗增殖活性。此外，芹菜素-7-葡萄糖苷、Genkwanin和柚皮素引起subG0/G1、S和G2/M期細(xì)胞比例的增加，G0/G1期細(xì)胞比例顯著降低。使用 Hoechst 33,258 評估的結(jié)果證實，在亞 G0/G1 期觀察到的 B16F10 細(xì)胞百分比正在經(jīng)歷凋亡。此外，芹菜素-7-葡萄糖苷和柚皮素揭示了增強(qiáng)B16F10黑色素瘤細(xì)胞黑素生成合成和酪氨酸酶活性的能力。而Genkwanin通過抑制酪氨酸酶活性誘導(dǎo)黑色素合成減少。結(jié)論：我們的研究結(jié)果促進(jìn)了玄旦素作為皮膚美白劑在化妝品中的引入，而芹菜素-7-葡萄糖苷和柚皮素應(yīng)作為天然鞣劑引入化妝品中。
方法與結(jié)果：為研究Genkwanin的吸收轉(zhuǎn)運行為及不同官能團(tuán)單萜增強(qiáng)劑的有益作用，采用大鼠單程腸灌注（SPIP）方法。 結(jié)果表明，Genkwanin具有節(jié)段依賴性，最佳吸收部位為十二指腸。有效滲透系數(shù)（P eff）為1.97 × 10（-4） cm/s，吸收速率常數(shù)（Ka）為0.62 × 10（-2） s（-1）?？缟掀み\輸隨著Genkwanin濃度的增加而下降。丙磺舒使 P eff 增加了 1.4 倍，而維拉帕米和泮托拉唑分別減少了 1.4 倍或 1.6 倍。此外，在吸收增強(qiáng)劑中，羰基（樟腦和薄荷酮）的增強(qiáng)效果高于羥基（冰片和薄荷醇）的增強(qiáng)效果。結(jié)論：丙磺舒的濃度非依賴性通透性和共灌注增強(qiáng)表明，Genkwanin是通過被動擴(kuò)散和多藥耐藥蛋白（MDR）介導(dǎo)的外排機(jī)制轉(zhuǎn)運的。
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王玲