Genkwanin 主要通過調(diào)節(jié) LPS 激活的巨噬細(xì)胞中的 miR-101/MKP-1/MAPK 通路來抑制促炎介質(zhì)。[Pubmed：24800851]

PLoS 一號(hào)。2014年5月6日;9（5）：e96741.

Genkwanin是許多具有抗炎活性的草藥中的主要非糖基化黃酮類化合物之一。盡管已經(jīng)報(bào)道了其在體內(nèi)的抗炎活性，但潛在的分子機(jī)制仍然模糊不清。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，通過藥理學(xué)和遺傳學(xué)方法，我們探索了玄旦素在LPS激活的RAW264.7巨噬細(xì)胞中的抗炎作用。Genkwanin 在轉(zhuǎn)錄和翻譯水平上有效降低促炎介質(zhì)，如 iNOS、TNF-α、IL-1β 和 IL-6，而沒有細(xì)胞毒性，表明Genkwanin在體外具有出色的抗炎效力。機(jī)制研究表明，Genkwanin在轉(zhuǎn)錄后水平上顯著抑制p38-和JNK介導(dǎo)的AP-1信號(hào)通路，并增加絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸酶1（MKP-1）的表達(dá)。我們還證實(shí)了 microRNA-101 （miR-101） 是 MKP-1 表達(dá)的負(fù)調(diào)節(jié)因子。此外，無論是miR-101缺陷細(xì)胞還是miR-101豐度細(xì)胞，原光素對(duì)上清液促炎介質(zhì)水平的抑制作用遠(yuǎn)小于相應(yīng)的陰性對(duì)照細(xì)胞，表明原光素主要通過減少miR-101的產(chǎn)生發(fā)揮抗炎作用。然而，Genkwanin 不能影響磷酸化 Akt （p-Akt） 的水平，這表明 Akt 的磷酸化可能不是導(dǎo)致Genkwanin對(duì)miR-101產(chǎn)生的影響的原因。
結(jié)論：
我們得出結(jié)論，Genkwanin主要通過調(diào)節(jié)miR-101/MKP-1/MAPK通路發(fā)揮其抗炎作用。

Genkwanin 上調(diào)人 VII 型膠原基因啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄激活。[參考資料：WebLink]

國際美容雜志， 2007， 29（4）：332- 3.

方法和結(jié)果：
在最近的一項(xiàng)研究中，刺激皮膚基底膜區(qū)域錨定原纖維的形成有助于防止皮膚老化，例如皺紋形成。VII 型膠原基因的表達(dá)誘導(dǎo)主要由 VII 型膠原組成的錨定原纖維的形成。因此，我們瞬時(shí)轉(zhuǎn)染了角質(zhì)形成細(xì)胞系，其中含有 VII 型膠原基因啟動(dòng)子的質(zhì)粒位于熒光素酶基因的上游。
結(jié)論：
我們研究了黃酮類化合物存在下的啟動(dòng)子活性，發(fā)現(xiàn)Genkwanin上調(diào)了人VII型膠原基因啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄激活。

秦旦素對(duì)APC（Min/+）小鼠結(jié)直腸癌的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。[Pubmed：26388189 ]

國際免疫藥理學(xué)。2015年12月;29(2):701-707.

結(jié)直腸癌是第三大常見惡性腫瘤，發(fā)病率和死亡率都很高。
方法與結(jié)果：
為評(píng)價(jià)Genkwanin對(duì)西方高脂飲食增強(qiáng)結(jié)直腸癌的抗腫瘤作用，我們研究了Genkwanin在體外HT-29和SW-480人結(jié)直腸癌系和APC（Min/+）小鼠體內(nèi)的活性。在細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)中，6種不同的炎性細(xì)胞因子以濃度依賴性方式明顯刺激2個(gè)癌細(xì)胞生長，而Genkwanin顯著抑制HT-29和SW-480人結(jié)直腸癌細(xì)胞增殖和炎性細(xì)胞因子IL-8分泌。在APC（Min/+）小鼠中，口服Genkwanin12.5和25mg/kg/d后體重，脾胸腺指數(shù)和免疫細(xì)胞因子分泌顯著改善。此外，Genkwanin治療組的腫瘤多重性變化和炎癥細(xì)胞因子水平顯著降低。發(fā)育不良腺瘤改變?cè)谀c道組織病理學(xué)上也明顯改善。
結(jié)論：
綜上所述，我們的結(jié)果表明，Genkwanin具有更好的抗腫瘤活性，部分原因是增強(qiáng)宿主免疫力和降低炎性細(xì)胞因子水平。Genkwanin可能是治療結(jié)直腸癌的有效化療藥物。

使用單次腸道灌注大鼠模型從 Flos genkwa 中吸收 Genkwanin 的腸道吸收轉(zhuǎn)運(yùn)。[Pubmed：24707867]

Am J， 中華醫(yī)學(xué)雜志. 2014;42(2):349-59.

方法與結(jié)果：
為研究Genkwanin的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)行為及不同官能團(tuán)單萜增強(qiáng)劑的有益作用，采用大鼠單程腸灌注（SPIP）方法。 結(jié)果表明，Genkwanin具有節(jié)段依賴性，最佳吸收部位為十二指腸。有效滲透系數(shù)（P eff）為1.97 × 10（-4） cm/s，吸收速率常數(shù)（Ka）為0.62 × 10（-2） s（-1）?？缟掀み\(yùn)輸隨著Genkwanin濃度的增加而下降。丙磺舒使 P eff 增加了 1.4 倍，而維拉帕米和泮托拉唑分別減少了 1.4 倍或 1.6 倍。此外，在吸收增強(qiáng)劑中，羰基（樟腦和薄荷酮）的增強(qiáng)效果高于羥基（冰片和薄荷醇）的增強(qiáng)效果。
結(jié)論：
丙磺舒的濃度非依賴性通透性和共灌注增強(qiáng)表明，Genkwanin是通過被動(dòng)擴(kuò)散和多藥耐藥蛋白（MDR）介導(dǎo)的外排機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn)的。