ARS-1620是一種阻轉(zhuǎn)異構(gòu)選擇性KRAS-G12C抑制劑，具有理想的藥代動力學(xué)。
生物活性
ARS-1620表現(xiàn)出對p.G12C細(xì)胞系的完全生長抑制（IC50 = 150 nM）。ARS-1620以時間依賴性方式顯著降低p.G12C突變細(xì)胞中基因組的表達(dá)。
體內(nèi)研究中，ARS-1620在MIAPaCa2異種移植物（p.G12C）中，以劑量依賴性方式顯著抑制腫瘤生長（p <0.001），在200 mg/kg(每日一次)劑量下顯著消退。在所有使用的腫瘤模型中，ARS-1620在整個3周的治療期內(nèi)耐受良好。
化學(xué)性質(zhì)
儲備液配制
*下述溶液配置方法僅為基于分子量計(jì)算出的理論值。不同產(chǎn)品在配置溶液前，需考慮其在不同溶劑中的溶解度限制。
不同實(shí)驗(yàn)動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（參考來源于公開文獻(xiàn)）
| 動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × | 動物 B的Km系數(shù) |
| 動物 A的Km系數(shù) |
例如，依據(jù)體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將20 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10 mg/kg。
參考文獻(xiàn)
[1] Hansen R, et al. Nat Struct Mol Biol. The reactivity-driven biochemical mechanism of covalent KRASG12C inhibitors.
[2] Janes MR, et al. Cell. Targeting KRAS Mutant Cancers with a Covalent G12C-Specific Inhibitor.
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