從全株植物中分離出5種新化合物,包括1種新的氧雜蒽酮、1-羥基-5-甲氧基氧雜蒽酮6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、1種新的木脂素、3-(β-D-吡喃葡萄糖基甲基)-2-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-5-(3-乙酰氧基丙基)-7-甲氧基-(2R,3S)-二氫苯并呋喃丹(2)和3種新的γ-吡喃尿酮A、4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3'-O-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)和4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和8種已知化合物(6-13)Arenaria serpyllifolia.方法和結(jié)果:在廣泛的光譜分析(UV、IR、HRESIMS、1D-和2D-NMR和CD)以及化學(xué)方法的基礎(chǔ)上闡明了它們的結(jié)構(gòu)。評估分離的化合物對脂多糖激活的 RAW 264.7 巨噬細胞中一氧化氮生成的抑制作用?;衔?1-5、sacranoside A (9) 和 Pedunculoside (13) 顯示出潛在的一氧化氮抑制活性,IC50 值范圍為 14.92 μM 至 52.23 μM。
從Ilex doniana DC的葉片中分離到花梗,一種由3?,19a,23-三羥基鈾-12-烯-28-酸組成的酯葡萄糖苷。在對高脂血癥白化大鼠的飲食給藥中,它顯示出顯著的低膽固醇活性。
在藥物發(fā)現(xiàn)中,超過50%的新候選藥物是親脂性的,水溶性差,導(dǎo)致生物利用度差,缺乏劑量比例。方法和結(jié)果:在這里,我們通過生成由 PE 和聚合物 β-環(huán)糊精 (CDP) 組成的水溶性包合物來提高 Pedunculoside (PE) 的溶解度。我們通過1H核磁共振、傅里葉變換紅外、紫外-可見光譜、粉末X射線衍射法和熱重分析來表征這種新型復(fù)合物。CDP中β-環(huán)糊精(β-CD)單元與PE的比值確定為2∶1。包涵體復(fù)合物的KD值測定為4.29×10(-3)mol?L(-1)。與PE的低溶解度相比,PE-CDP配合物的水溶性大大增強。一項臨床前毒理學(xué)研究表明,PE-CDP單次給藥耐受性良好。重要的是,PE-CDP復(fù)合物的抗炎效力高于PE。結(jié)論:因此,水溶性 CDP 形成包涵體復(fù)合物開辟了不溶性候選藥物在藥物遞送中的可能水應(yīng)用。
Jiubiying,Ilex rotunda Thunb的干燥樹皮。(Aquifoliaceae),已被用作涼茶和中藥,用于清熱、解毒、除濕和溶血?;ㄊ蘸投∠丬帐莾煞N主要的生物活性成分。方法與結(jié)果:針對新藥開發(fā),我們嘗試通過高速逆流色譜(HSCCC)從九壁營中分離純化幾種化學(xué)成分。使用的兩相溶劑體系由乙酸乙酯-正丁醇-水(1:6:7,v/v/v)組成。從1.0 g九碧英提取物中獲得丁香糖苷4',4“-雙-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(I,20.2 mg)、丁香苷(II,56.8 mg)、西那帕醛葡糖苷(III,26.2 mg)、丁香樹脂醇4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(IV,20.4 mg)和花梗苷(V,45.1 mg),通過一次運行1000 mL柱體積的TBE-1000A HSCCC機器獲得。結(jié)論:通過 IR、MS 和廣泛的 NMR 研究鑒定了它們的結(jié)構(gòu)。首次從該植物中分離出丁香糖醇4',4“-雙-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(I)。
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王玲