化學(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,有吸濕性。溶解度(g/100m1):乙醇9.7,氯仿56.7,水0.04。易溶于二甲亞砜,不溶于乙醚。熔點(diǎn)136~141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):2000~3000口服,>3000皮下注射。用途吡喹酮是一種廣譜抗寄生蟲病藥,對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲都有效的抗蠕蟲藥。特別是對絳蟲有強(qiáng)大的殺滅作用,是目前血吸蟲病藥物中產(chǎn)果最好的一種。生產(chǎn)方法以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進(jìn)行?;?,再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?;詈竺撀然瘹洵h(huán)合得到吡喹酮。也可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲?;?,然后氫化,同時(shí)苯甲?;D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙?;?,然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?;眠拎Ia(chǎn)方法工業(yè)生產(chǎn)中又多種合成路線:異喹啉路線、哌嗪路線和苯乙胺路線,其中以喹啉路線較好。由異喹啉與苯甲酰氯及氰化鉀加成,催化氫化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氫異喹啉,再經(jīng)氯乙?;?、環(huán)合、加壓水解、環(huán)己酰化而得吡喹酮。毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50;2840毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2454毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水
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