研究甘草根和根瘤中的抗炎成分。方法與結(jié)果:采用大孔樹脂、ODS柱層析法和半制備型HPLC對(duì)化合物進(jìn)行分離純化。通過(guò)LC-MS、1H-NMR和13C-NMR鑒定其結(jié)構(gòu)。評(píng)估了 LPS 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 巨噬細(xì)胞中 NO 產(chǎn)生的化合物的抗炎活性。它們的結(jié)構(gòu)被鑒定為甘草素(1)、甘草素芋苷(2)、異甘草素(3)、異甘草素芋苷(4)、槐花異黃酮A(5)、甘氨酸呱呱F(6)、光甘露(7)、甘露甘肽(8)、檸檬黃素(9)和甘藍(lán)素D(10)。結(jié)論:化合物1、3、5、6、8和9在一定程度上抑制RAW 264.7巨噬細(xì)胞中NO的產(chǎn)生?;衔?5、6 和 9 的抗炎作用在這項(xiàng)工作中首次報(bào)道。
盡管近年來(lái)癌癥治療取得了顯著進(jìn)展,但這種疾病仍然是一個(gè)嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問(wèn)題。使用天然產(chǎn)品一直是并將繼續(xù)是對(duì)抗惡性腫瘤的最有效方法之一。評(píng)估了來(lái)自非洲藥用植物的 14 種化合物在四種人癌細(xì)胞系和正常成纖維細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。 測(cè)試樣品包括:β-菠菜甾醇 (1)、friedelanone (2)、16β-羥基羽扇豆醇 (3)、β-淀粉酸酯 (4)、醋酸羽扇豆醇 (5)、紅杉醇 (6)、鼠李草素 (7)、歐洲素 3-O-鼠李糖苷 (8)、thonningiol (9)、Glyasperin F (10)、seputhecarpan B (11)、seputhecarpan C (12)、seputhecarpan D (13) 和 rheediaxanthone A (14)。方法與結(jié)果:采用中性紅攝取(NR)法評(píng)價(jià)樣品的細(xì)胞毒性;采用半胱天冬酶-Glo測(cè)定法、流式細(xì)胞術(shù)進(jìn)行細(xì)胞周期分析和線粒體膜電位(MMP)以及分光光度法測(cè)定活性氧(ROS)水平,以檢測(cè)MCF-7乳腺癌細(xì)胞中化合物9和13的作用方式。化合物 3、9-13 對(duì) IC50 值低于 85 μM 的四種測(cè)試癌細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性作用?;衔?9 和 13 在 4/4 和 3/4 測(cè)試細(xì)胞系中的 IC50 值分別低于 10 μM。9 的 IC50 值從 0.36 μM(針對(duì) MCF7 細(xì)胞)到 5.65 μM(針對(duì)結(jié)腸癌 DLD-1 細(xì)胞)不等,13 的 IC50 值從 9.78 μM(針對(duì) MCF7 細(xì)胞)到 67.68 μM(針對(duì) HepG2 細(xì)胞)不等,參比藥物阿霉素的 IC50 值從 0.18 μM(針對(duì) HepG2 細(xì)胞)到 72 μM(針對(duì) Caco-2 細(xì)胞)不等?;衔?9 和 13 誘導(dǎo) Go/G1 細(xì)胞周期停滯,而多柔比星誘導(dǎo) G2/M 停滯。這兩個(gè)分子(9 和 13)還通過(guò)激活半胱天冬酶 3/7 和 9 以及增強(qiáng) ROS 的產(chǎn)生來(lái)誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞凋亡。結(jié)論:化合物 9 和 13 是良好的細(xì)胞毒性植物化學(xué)物質(zhì),未來(lái)應(yīng)進(jìn)一步探索以開發(fā)對(duì)抗人類癌癥的細(xì)胞毒性藥物。
盡管近年來(lái)癌癥治療取得了顯著進(jìn)展,但這種疾病仍然是一個(gè)嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問(wèn)題。使用天然產(chǎn)品一直是并將繼續(xù)是對(duì)抗惡性腫瘤的最有效方法之一。評(píng)估了來(lái)自非洲藥用植物的 14 種化合物在四種人癌細(xì)胞系和正常成纖維細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。 測(cè)試樣品包括:β-菠菜甾醇 (1)、friedelanone (2)、16β-羥基羽扇豆醇 (3)、β-淀粉酸酯 (4)、醋酸羽扇豆醇 (5)、紅杉醇 (6)、鼠李草素 (7)、歐洲素 3-O-鼠李糖苷 (8)、thonningiol (9)、Glyasperin F (10)、seputhecarpan B (11)、seputhecarpan C (12)、seputhecarpan D (13) 和 rheediaxanthone A (14)。方法與結(jié)果:采用中性紅攝?。∟R)法評(píng)價(jià)樣品的細(xì)胞毒性;采用半胱天冬酶-Glo測(cè)定法、流式細(xì)胞術(shù)進(jìn)行細(xì)胞周期分析和線粒體膜電位(MMP)以及分光光度法測(cè)定活性氧(ROS)水平,以檢測(cè)MCF-7乳腺癌細(xì)胞中化合物9和13的作用方式?;衔?3、9-13 對(duì) IC50 值低于 85 μM 的四種測(cè)試癌細(xì)胞系具有細(xì)胞毒性作用。化合物 9 和 13 在 4/4 和 3/4 測(cè)試細(xì)胞系中的 IC50 值分別低于 10 μM。9 的 IC50 值從 0.36 μM(針對(duì) MCF7 細(xì)胞)到 5.65 μM(針對(duì)結(jié)腸癌 DLD-1 細(xì)胞)不等,13 的 IC50 值從 9.78 μM(針對(duì) MCF7 細(xì)胞)到 67.68 μM(針對(duì) HepG2 細(xì)胞)不等,參比藥物阿霉素的 IC50 值從 0.18 μM(針對(duì) HepG2 細(xì)胞)到 72 μM(針對(duì) Caco-2 細(xì)胞)不等。化合物 9 和 13 誘導(dǎo) Go/G1 細(xì)胞周期停滯,而多柔比星誘導(dǎo) G2/M 停滯。這兩個(gè)分子(9 和 13)還通過(guò)激活半胱天冬酶 3/7 和 9 以及增強(qiáng) ROS 的產(chǎn)生來(lái)誘導(dǎo) MCF-7 細(xì)胞凋亡。結(jié)論:化合物 9 和 13 是良好的細(xì)胞毒性植物化學(xué)物質(zhì),未來(lái)應(yīng)進(jìn)一步探索以開發(fā)對(duì)抗人類癌癥的細(xì)胞毒性藥物。
研究了從膨脹甘草提取物(GIE)中分離的Glyasperin F在ICR小鼠中的抗傷害作用。方法和結(jié)果:口服 GIE (1-100 mg/kg) 導(dǎo)致乙酸誘導(dǎo)的扭動(dòng)反應(yīng)的劑量依賴性減少。為了鑒定GIE中的活性抗傷害性化合物,使用中壓液相色譜法從GIE的EtOAc層獲得亞級(jí)分。從獲得的子級(jí)分中,使用NMR和MS分析將口服(10mg / kg)在扭動(dòng)試驗(yàn)和福爾馬林試驗(yàn)的第二階段中顯示出抗傷害作用的亞級(jí)分鑒定為Glyasperin F。最后,證實(shí)了Glyasperin F在小鼠疼痛模型中的抗傷害作用??诜礼lyasperin F(0.1-10mg/kg)在扭動(dòng)試驗(yàn)和福爾馬林試驗(yàn)的第二階段均顯示出劑量依賴性抗傷害感受作用。結(jié)論:綜上所述,從GIE中分離出的Glyasperin F可用作進(jìn)一步研究疼痛的主要化合物,并可用作從天然產(chǎn)物中提取的疼痛治療新藥。
研究桑樹莖皮中的化學(xué)成分。方法與結(jié)果:采用色譜法分離純化成分,并通過(guò)光譜法和化學(xué)分析闡明其結(jié)構(gòu)。所有化合物都經(jīng)過(guò)細(xì)胞毒性測(cè)試。從香欏莖皮中分離出11種化合物,分別是Glyasperin F(1)、broussoflavonol F(2)、lespedezaflavanone C(3)、異黃酮(4)、sanggenol B(5)、sanggenol L(6)、sanggenol D (7)、sanggenol G (8)、sanggenol A (9)、dihydroquercetin (10)和槲皮素(11)。結(jié)論:首次從桑椹中分離出化合物1-3?;衔?2、4-6 和 9 對(duì) 5 種人癌細(xì)胞表現(xiàn)出中等細(xì)胞毒性活性,IC50 值為 0.41-7.2 μg/mL。
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王玲