黃酮 Eupatorin 是正虹吸管 stamineus 的成分之一，正虹吸管是一種用于東南亞民間醫(yī)學(xué)治療各種疾病的藥草。方法和結(jié)果：在我們的研究中，我們研究了 O. stamineus 葉片的氯仿提取物和純 Eupatorin 的抗增殖特性。該化合物能夠?qū)⒒畎┘?xì)胞的數(shù)量減少到與提取物相同的程度，IC（50）值在微摩爾范圍內(nèi)。此外，Eupatorin 標(biāo)準(zhǔn)品和提取物都會導(dǎo)致細(xì)胞停滯在細(xì)胞周期的 G2/M 期。這清楚地表明，Eupatorin對整體提取物活性有顯著貢獻(xiàn)。有絲分裂災(zāi)難的誘導(dǎo)，伴隨著定義細(xì)胞凋亡的關(guān)鍵分子事件，是 Eupatorin 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的機(jī)制。重要的是，Eupatorin（對癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性的劑量）不會殺死正常細(xì)胞;它只限制了HUVEC內(nèi)皮細(xì)胞的遷移及其產(chǎn)生管子的能力。結(jié)論：Eupatorin 非特異性抑制許多蛋白激酶的能力已被證明，并且是其細(xì)胞效應(yīng)的可能原因。總之，Eupatorin在抗癌研究中成為一種很有前途的藥物。
細(xì)胞因子和其他炎癥介質(zhì)，如環(huán)氧合酶-2 （COX-2） 和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 （iNOS） 產(chǎn)生的前列腺素 E? （PGE?） 和一氧化氮 （NO），分別激活和驅(qū)動(dòng)炎癥，因此作為抗炎藥物開發(fā)的靶標(biāo)。正虹吸管是東南亞的一種本土藥用植物，傳統(tǒng)上用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)和其他炎癥性疾病。方法與結(jié)果：本研究考察了正虹吸管葉片氯仿提取物（CE）、含黃酮CE組分2（CF2）和CF2鑒定的黃酮類化合物Eupatorin、Eupatorin-5-methyl ether（TMF）和sinensetin的抗炎特性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，CE（20 和 50 μg/mL）和 CF2（20 和 50 μg/mL）抑制 iNOS 表達(dá)和 NO 產(chǎn)生，以及 PGE? 產(chǎn)生。Eupatorin 和 sinensetin 以劑量依賴性方式抑制 iNOS 和 COX-2 的表達(dá)以及 NO 的產(chǎn)生（Eupatorin 和 sinensetin 的 IC?? 分別為 5.2 μM 和 9.2 μM）和 PGE?（Eupatorin 和 sinensetin 的 IC?? 分別為 5.0 μM 和 2.7 μM）。提取物和化合物還抑制腫瘤壞死因子α（TNF-α）的產(chǎn)生（Eupatorin和sinensetin的IC??分別為5.0μM和2.7μM）。Eupatorin 和 sinensetin 抑制脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄因子信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 1α （STAT1α） 的激活。此外，Eupatorin （50 mg/kg ip.） 和 sinensetin （50 mg/kg ip.） 抑制了卡拉膠誘導(dǎo)的小鼠爪子炎癥。結(jié)論：結(jié)果表明，CE 和 CF2 以及 CF2 的已知成分，即 Eupatorin 和 sinensetin，具有有意義的抗炎特性，可用于開發(fā)新型抗炎療法。
Eupatorin 是一種天然存在的黃酮，可抑制人類腫瘤細(xì)胞中的細(xì)胞增殖。方法和結(jié)果：在這里，我們證明 Eupatorin 在細(xì)胞周期的 G2-M 期停滯細(xì)胞并誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞死亡，涉及激活多個(gè)半胱天冬酶、線粒體釋放細(xì)胞色素 c 和聚（ADP-核糖）聚合酶在人白血病細(xì)胞中裂解。這種黃酮誘導(dǎo)絲裂原活化蛋白激酶成員的磷酸化，并通過抑制c-jun N-末端激酶/應(yīng)激活化蛋白激酶減輕細(xì)胞死亡。結(jié)論：Eupatorin 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡由外源性和內(nèi)源性凋亡途徑以及依賴于活性氧生成的機(jī)制介導(dǎo)。
據(jù)報(bào)道，天然產(chǎn)物 Eupatorin 在腫瘤細(xì)胞系中具有抗增殖活性，但確切機(jī)制尚不清楚。我們旨在確定 Eupatorin 抗增殖作用的可能作用機(jī)制，這可歸因于 CYP1 家族介導(dǎo)的代謝。方法和結(jié)果：該研究的重點(diǎn)是 Eupatorin 對人乳腺癌細(xì)胞系 MDA-MB-468 和源自正常乳腺組織的細(xì)胞系 MCF-10A 的抗增殖作用。研究了黃酮的細(xì)胞毒性、對上述細(xì)胞系細(xì)胞周期的影響及其被CYP1家族酶代謝的影響。Eupatorin 對 MDA-MB-468 細(xì)胞具有劑量依賴性抑制作用，具有亞微摩爾中位抑制濃度 （IC50），而該化合物在 MCF-10A 細(xì)胞中的 IC50 要高得多。此外，CYP1家族酶被證明可以在體外將Eupatorin代謝為黃酮cirsiliol和其他兩種未知代謝物。在MDA-MB-468細(xì)胞培養(yǎng)物中也檢測到Eupatorin的代謝，而MCF-10A細(xì)胞的代謝可以忽略不計(jì)。進(jìn)一步顯示 Eupatorin 在 G2/M 期阻滯表達(dá) CYP1 的細(xì)胞系 MDA-MB-468 的細(xì)胞周期，而在不表達(dá) CYP1 酶的 MCF-10A 細(xì)胞中沒有觀察到任何影響。Eupatorin 對 MDA-MB-468 細(xì)胞周期的影響可以通過共同應(yīng)用 CYP1 抑制劑 acacetin 來逆轉(zhuǎn)。結(jié)論：由于 CYP1 家族代謝，黃酮 Eupatorin 在乳腺癌細(xì)胞中被選擇性激活，但在正常乳腺細(xì)胞中不被激活。這為針對乳腺腫瘤細(xì)胞所需的選擇性提供了基礎(chǔ)。從這個(gè)意義上說，這項(xiàng)研究表明，Eupatorin是一種非常有前途的化學(xué)預(yù)防候選藥物，應(yīng)該在體內(nèi)研究中進(jìn)一步檢查。
開發(fā)了一種快速、特異性的反相HPLC方法，采用等度洗脫乙腈：異丙醇：20mM磷酸鹽緩沖液（NaH（2）PO（4））（30：15：55，v/v）（pH 3.5），流速為1ml/min，柱溫為25°C，紫外（UV）檢測波長為340 nm。方法和結(jié)果：該方法經(jīng)過驗(yàn)證并應(yīng)用于不同類型的 O stamineus 提取物和餾分的定量。該方法可同時(shí)測定濃度范圍為0.03052-250 μg/ml的3'-羥基-5,6,7,4'-四甲氧基黃酮、sinensetin和Eupatorin。3'-羥基-5,6,7,4'-四甲氧基黃酮的檢測限和定量限分別為0.0076和0.061 μg/ml，sinensetin的檢測限為0.0153和0.122 μg/ml，Eupatorin的檢測限為0.0305和0.122 μg/ml。3'-羥基-5,6,7,4'-四甲氧基黃酮、sinensetin和Eupatorin的日內(nèi)相對標(biāo)準(zhǔn)差百分比（% RSD）值分別為0.048-0.368、0.025-0.135和0.05-0.476，日內(nèi)精度分別為0.333-1.688、0.722-1.055和0.548-1.819。3'-羥基-5,6,7,4'-四甲氧基黃酮、司南司汀和桉樹苷的日內(nèi)準(zhǔn)確率分別為91.25%-103.38%、94.32%-109.56%和92.85%-109.70%，日間準(zhǔn)確率分別為97.49%-103.92%、103.58%-104.57%和103.9%-105.33%。結(jié)論：該方法簡單、準(zhǔn)確、精確，推薦用于提取物中含有三種黃酮類化合物作為主要成分的 O stamineus 提取物的常規(guī)質(zhì)量控制分析。
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王玲