D-環(huán)絲氨酸是一種由淡紫灰鏈霉菌(Streptomyces lavendulae)和蘭花鏈霉菌(S.orchidaceus)產(chǎn)生或由化學(xué)合成的多肽類廣譜抗生素。為白色結(jié)晶,吸濕性強(qiáng),易溶于水,可溶于低級醇、丙酮與二氧六環(huán),難溶于氯仿與石油醚; 在堿性溶液中較為穩(wěn)定,在酸性與中性溶液中則迅速分解。環(huán)絲氨酸的抗菌譜廣,除結(jié)核桿菌外,對大多數(shù)革蘭陽性與陰性細(xì)菌、立克次體以及某些原蟲等也都有抑制作用,對鏈霉素、紫霉素、對氨基水楊酸、異煙肼、吡嗪酰胺等耐藥的結(jié)核桿菌也有作用。環(huán)絲氨酸與異煙肼對結(jié)核桿菌H37RV有輕度的協(xié)同作用,與鏈霉素既無協(xié)同亦不顯示拮抗作用。本品為抑菌劑,增加劑量或延長與細(xì)菌作用時間,也不出現(xiàn)殺菌作用。D-環(huán)絲氨酸的抗菌作用的機(jī)理是抑制細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成,因它是D-丙氨酸的結(jié)構(gòu)類似物,可與D-丙氨酸競爭性地抑制肽聚糖合成過程中的兩個重要酶——丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶。其抗結(jié)核分枝桿菌 (Mycobacterium tuberculosis)的能力弱,僅為鏈霉素的1/10~1/20。優(yōu)點為對該菌的耐藥株有效,且不易對它產(chǎn)生耐藥性。本品可與其他抗結(jié)核藥合用以治療由耐藥性結(jié)核分枝桿菌所引起的結(jié)核病。環(huán)絲氨酸是二線抗結(jié)核藥物,能抑制結(jié)核桿菌生長,但作用相對一線藥較弱,對結(jié)核病的療效也較低,單用可產(chǎn)生耐藥性,但耐藥性比其他抗結(jié)核藥發(fā)生緩慢,與其它抗結(jié)核藥之間無交叉耐藥性。其抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成,從而使細(xì)胞壁缺損。細(xì)菌細(xì)胞壁主要結(jié)構(gòu)成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和與五肽相連的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重復(fù)交替聯(lián)結(jié)而成。胞漿內(nèi)粘肽前體的形成可被環(huán)絲氨酸所阻礙,環(huán)絲氨酸通過抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻礙N-乙酰胞壁酸五肽的形成。
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