神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑是臨床上治療流感的主要抗病毒藥物。耐藥性的日益普及使得發(fā)現(xiàn)新的NA抑制劑成為重中之重。方法與結(jié)果:對(duì)藥用靈芝靈芝的31種三萜類化合物進(jìn)行體外NA抑制分析,發(fā)現(xiàn)靈芝酸T-Q和TR是H5N1和H1N1 NAs的兩種抑制劑。構(gòu)效關(guān)系研究表明,相應(yīng)的三萜類結(jié)構(gòu)是設(shè)計(jì)NA抑制劑的潛在支架。使用這些三萜類化合物作為探針,通過(guò)進(jìn)一步的計(jì)算機(jī)對(duì)接和相互作用分析,我們發(fā)現(xiàn)與NA的氨基酸殘基Arg292和/或Glu119的相互作用對(duì)于抑制H5N1和H1N1至關(guān)重要。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)應(yīng)該被證明對(duì)NA抑制劑的設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)有價(jià)值。
靈芝是一種傳統(tǒng)的藥用蘑菇,其提取物中含有許多生物活性化合物。三萜類化合物和多糖是影響其藥用特性的主要生物活性成分。方法與結(jié)果:本研究定量了不同生育期靈芝乙醇和水提取物中18種三萜類化合物、總?cè)坪亢涂偠嗵呛?。在多反?yīng)監(jiān)測(cè)模式下,通過(guò)液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法對(duì)三萜類化合物進(jìn)行定量。通過(guò)比色法測(cè)定總?cè)祁惢衔锖涂偠嗵呛?。結(jié)果表明,生長(zhǎng)期子實(shí)體靈芝酸A、C2、I和LM2以及靈芝酸C和D的含量高于生長(zhǎng)期子實(shí)體。相比之下,成熟子實(shí)體(成熟期)靈芝酸K、靈芝酸TN和靈芝酸T-Q含量較高。在成熟前(菌柄伸長(zhǎng)期或菌毛形成早期)的子實(shí)體中發(fā)現(xiàn)總?cè)祁惢衔锖涂偠嗵呛孔罡摺?br _istranslated="1" style="margin: 0px; padding: 0px;">結(jié)論:研究結(jié)果有助于建立三萜類化合物含量較高的靈芝栽培體系。
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王玲