研究了中華美尼水提物(SCR-WE)及其主要成分青藤堿(SIN)和木蘊(yùn)氨酸(MAG)對(duì)大鼠紅細(xì)胞溶血的影響,并與利多卡因(LID)和普萘洛爾(PRO)作為參考藥物的抗溶血作用進(jìn)行了比較。方法和結(jié)果:LPC在高于臨界膠束濃度(CMC)的濃度下引起溶血,產(chǎn)生中度溶血的LPC濃度(60%)約為10 μM。1 ng/mL-100 μg/mL的SCR-WE顯著抑制LPC誘導(dǎo)的溶血。SIN和Magnoflorine以濃度依賴性方式從非常低到高濃度(分別為1nM-100μM和10nM-100μM)減弱LPC誘導(dǎo)的溶血。相反,LID和PRO對(duì)LPC誘導(dǎo)的溶血的抑制作用在較高濃度(1-100μM)下觀察到,但在較低濃度(1-100nM)下沒有觀察到。SIN和Magnoflorine均不影響LPC的膠束形成,在1nM-1μM濃度下,它們也不會(huì)減弱滲透失衡(低滲溶血)誘導(dǎo)的溶血。同樣,SCR-WE也沒有改變膠束的形成或低滲溶血,除非在最高濃度下。結(jié)論:這些結(jié)果表明,SIN 和 Magnoflorine 可有效保護(hù)紅細(xì)胞膜免受 LPC 誘導(dǎo)的損傷,并有助于 SCR-WE 的有益作用。SIN和Magnoflorine的保護(hù)作用是由一些機(jī)制介導(dǎo)的,而不是防止膠束形成或保護(hù)紅細(xì)胞膜免受滲透失衡。
本研究的目的是研究從黃黃連根瘤中分離出的生物堿Magnoflorine在保護(hù)人高密度脂蛋白(HDL)免受脂質(zhì)過氧化方面的有益特性。方法和結(jié)果:Magnoflorine 對(duì) Cu2+ 誘導(dǎo)的 HDL 脂質(zhì)過氧化具有抑制作用,如在 3.0 μM 濃度下將滯后時(shí)間從 62 延長(zhǎng)到 123 分鐘所示。它還以劑量依賴性方式抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì) (TBARS) 的產(chǎn)生,IC50 值分別為 2.3+/-0.2 μM 和 6.2+/-0.5 μM,因?yàn)?HDL 氧化分別由催化 Cu2+ 或熱不穩(wěn)定自由基引發(fā)劑 (AAPH) 介導(dǎo)。另外,Cu2+氧化HDL失去了抗氧化作用,但根據(jù)Magnoflorine濃度的增加,加入Magnoflorine/Cu2+氧化HDL可以保護(hù)LDL氧化。結(jié)論:結(jié)果表明,Magnoflorine 可能在阻止 HDL 氧化方面發(fā)揮作用。
Tinospora cordifolia 莖的抗糖尿病潛力已得到充分證明。在篩選有用的α-葡萄糖苷酶抑制劑的過程中,我們制備了生物堿組分(AFTC),并分離出3種異喹啉生物堿,即jatrorrhizine,palmatine和Magnoflorine作為抑制α-葡萄糖苷酶的活性候選物。方法和結(jié)果:以蔗糖和麥芽糖為底物研究酶動(dòng)力學(xué)。估計(jì)了 Michaelis-Menten 常數(shù) (Km) 和最大速度 (Vmax) 值。在jatrorrhizine和palmatine(非競(jìng)爭(zhēng)性抑制)的情況下,觀察到Vmax和未改變的Km顯著降低。發(fā)現(xiàn)Magnoflorine可增加表觀Km,并顯示出可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。蔗糖酶抑制劑對(duì)jatrorrhizine、palmatine和Magnoflorine的IC50值分別為36.25、23.46和9.8μg/mL,作為麥芽糖酶抑制劑的IC50值分別為22.05、38.42和7.6μg/mL。對(duì)大鼠進(jìn)行體內(nèi)研究以確定口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT),使用不同的底物:葡萄糖,蔗糖和麥芽糖。在20mg/kg b.w.時(shí),3種生物堿均顯著抑制了血漿葡萄糖水平的升高(P<0.01)。結(jié)論:Magnoflorine 作為 α-葡萄糖苷酶抑制劑在體外和體內(nèi)具有最大的潛在活性。
本研究旨在評(píng)估 Sinomeni Caulis et Rhizoma (SR) 的 70% 乙醇提取物的鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。方法和結(jié)果:提取物以 25、50、100、200 或 400 mg/kg 的劑量口服給小鼠。然后對(duì)小鼠進(jìn)行一系列行為測(cè)試,以評(píng)估該物質(zhì)的鎮(zhèn)靜作用(開闊場(chǎng)、旋轉(zhuǎn)棒和硫噴妥鈉誘導(dǎo)的睡眠試驗(yàn))和抗焦慮作用(升高加迷宮試驗(yàn))。SR(100,200mg / kg)顯著降低小鼠的運(yùn)動(dòng)活性,降低旋轉(zhuǎn)桿性能,并增強(qiáng)硫噴妥鈉誘導(dǎo)的小鼠睡眠,所有這些都表明其鎮(zhèn)靜作用。SR(50,100 mg / kg)也產(chǎn)生抗焦慮作用,如進(jìn)入和停留時(shí)間的增加所示。SR的鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用與苯二氮卓類藥物地西泮相當(dāng)。此外,為了確定 SR 可能的作用機(jī)制,在培養(yǎng)的人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中觀察到細(xì)胞內(nèi) Cl? 離子內(nèi)流。SR 劑量依賴性地增加 Cl? 流入,通過共同給藥 GABAA 受體競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 bicuculline 阻斷。在SR的主要成分中,只有Magnoflorine在Cl?流入方面表現(xiàn)出類似的增加,這也被bicuculline阻斷。結(jié)論:總之,本結(jié)果表明 SR 具有鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用,可能是由 Magnoflorine 通過 GABA 能作用機(jī)制介導(dǎo)的。
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王玲