來自 Ajuga 爬行菌的 8-O-乙酰 harpagide 的血管收縮活性。[PubMed： 1431938]

J Nat Prod. 1992 年 8 月;55(8):1145-8.

已經(jīng)研究了使用 Ajuga reptans （Labiatae） 的傳統(tǒng)治療適應(yīng)癥。對來自豚鼠的分離平滑肌制劑的粗制和部分純化的 MeOH 提取物和兩種分離的環(huán)烯烴（8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide）的 H2O 可溶部分進(jìn)行了生物活性測試。

8-O-乙酰 harpagide 不是蛻皮類固醇激動劑。[Pubmed： 11520686]

昆蟲生化分子生物學(xué) 2001 年 10 月;31(11):1077-82.

方法和結(jié)果：
我們重新研究了 8-O-乙酰 harpagide （一種環(huán)烯醚萜葡萄糖苷）作為蛻皮類固醇激動劑的活性。Elbrecht 等人 （Insect Biochem. Mol. Biol. 26 （1996） 519） 從 Ajuga reptans L. 中分離出該化合物的制劑，并根據(jù)在果蠅 KcO 細(xì)胞中誘導(dǎo)蛻皮類固醇樣反應(yīng)、[3H] ponasterone A 從果蠅受體中置換以及反式激活測定中蛻皮類固醇調(diào)節(jié)基因的激活，歸因于蛻皮類固醇激動劑活性。我們提供的證據(jù)表明激動劑活性來自污染的蛻皮類固醇;A. reptans 是一種富含蛻皮類固醇的物種。
結(jié)論：
純化的 8-O-乙酰 harpagide 在黑腹果蠅 B（II） 細(xì)胞生物測定中不活躍，既不作為激動劑也不作為拮抗劑，也不取代 [3H] 雙翅目或鱗翅目蛻皮類固醇受體復(fù)合物的 A。

8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 在比格犬中口服 Ajuga decumbens 提取物后的藥代動力學(xué)。[Pubmed： 24066603]

中國 Zhong Yao Za Zhi.2013 年 6 月;38(12):2015-8.

8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 是 Ajuga decumbens 提取物的兩種有效成分。已經(jīng)建立了一種靈敏的 LC-MS/MS 方法，用于分析口服 A. decumbens 提取物后 8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 在比格犬中的藥代動力學(xué)。
方法和結(jié)果：
雌性比格犬口服 12.9， 25.7 mg x kg（-1） p. o.采用 LC-MS/MS 方法測定不同時間點血漿中 8-O-乙酰哈帕吉特和哈帕吉特的濃度，并通過非房室分析估計所有藥代動力學(xué)參數(shù)。流動相由 0.1% 甲酸的水溶液 （A） 和乙腈 （B） 組成，流速為 0.3 mL x min （-1）。在 Agilent ZORBAX XDB-C18 色譜柱（2.1 mm × 50 mm，3.5 μm）上，梯度洗脫 B 為 5% B（0-2 min），95% B 在 2 分鐘處洗脫。1-5 分鐘，5% B 在 5 時。1 到 10 分鐘在正電離條件下監(jiān)測包括IS在內(nèi)的所有分析物，并在MRM模式下進(jìn)行定量，8-O-乙酰哈帕肽的通道為m/z 429.2-369.2，哈帕肽的通道為m/z 387.2-207.2，IS的通道為m/z 149.2-103.1。高純度氮氣用作霧化和干燥氣體。質(zhì)譜儀的其他參數(shù)優(yōu)化如下：干燥氣體流量 10.0 L x min（-1）;干燥氣體溫度 300°C;毛細(xì)管電壓 4 000 V。結(jié)果表明，8-O-乙酰 harpagide 和 harpagide 表現(xiàn)出劑量依賴性特征。8-O-乙酰哈帕肽的 T（max） 為 1.7 h，harpagide 的 T（max） 為 1.57 h，高于大鼠口服 A. decumbens 提取物后 8-O-乙酰哈帕肽和 harpagide 的 T（max）。
結(jié)論：
不同的藥代動力學(xué)參數(shù)可能是由于大鼠和比格犬的物種差異。